Сахароснижающие препараты при диабете второго типа выпускаются в виде таблеток. Принимаются перорально (через рот).
Основные свойства и различия препаратов:
- сила воздействия препарата;
- хорошо ли препарат всасывается в кишечнике;
- период выведения из организма (период полувыведения препарата);
- препарат выводят почки или печень (если печень — почки защищены);
- на какой фазе секреции инсулина лекарство действует с наибольшей активностью;
- как препарат переносится различными категориями людей (пожилыми например);
- существует ли привыкание к препарату;
- существуют ли побочные действия препарата и какие (вредные, нейтральные, благотворные).
Сахароснижающие препараты
НазваниеСуточная доза (г)Временные характеристики (час)Начало действияМакс. эффект. действияДлит. эффект. действияПолный срок действ. преп.
Препараты сульфонилмочевины | |||||
Глибенкламид (манинил, даонил, зуглюкон, глинил, бетаназ, глюкоред, антибет, глюкобене, дианти, гилемал, апоглибурид, новоглибурид, глиформин, зуглюкон) | 0,005-0,02 | 0,7 | 2,0 | 6,0 | До 12 |
Глипизид (минидиаб, антидиаб, глибенез) | 0,005-0,02 | 0,5 | 1,5 | 4-5 | До 8 |
Гликлазид (диабетон, диамикрон, предиан, медоклазид, глизид) | 0,08-0,32 | 0,7 | 2,0 | 8,0 | До 12 |
Гликвидон (глюренорм, беглинор) | 0,03-0,12 | 0,7 | 2,0 | 6-8 | До 8 |
Глимепирид (амарил, глианов) | 0,002-0,008 | 0,5 | 2,5 | 22 | До 24 |
Производное бензойной кислоты | |||||
Репаглинид (новонорм) | 0,002-0,016 | 0,5 | 1,0 | 2-4 | До 6 |
Производное аминокислоты Д-фенилаланина | |||||
Натеглинид (старликс) | 0,36 | 0,5 | 1,0 | 2-4 | 6-8 |
Бигуаниды | |||||
Метморфин (сиофор, глиформин, глюкофаг) | 0,25-2,0 | 0,5 | 2,0 | 5-6 | До 9 |
Ингибиторы альфа-глюкозидазы | |||||
Акарбоза (глюкобай) | 0,15-0,6 | 0,5 | 1-2 | 14-24 | 24 |
Сенситайзеры | |||||
Глитазон (актос) | 0,15-0,45 | 0,5 | 2-4 | 12-18 | 24 |
Группы сахароснижающих препаратов
Все сахароснижающие препараты можно разделить на группы.
Стимуляторы инсулина. Это традиционные препараты сульфонилмочевины (ПСМ), новонорм (репаглинид, производное бензойной кислоты), старликс (натенглинид, производное фенилаланина).
Все они сходны по своему химическому строению. Различаются сахароснижающей активностью: бутамид — одно из самых слабых сахароснижающих средств, диабетон — более сильное, манинил — самое сильное.
Эти препараты (особенно манинил) могут вызывать гипогликемию.
Диабетон активен на первой фазе секреции. Этот препарат попутно защищает сосуды.
Манинил выпускается в таблетках по 1,75; 3,5; 5 мг. Используется для лечения сахарного диабета второго типа на всех этапах заболевания. Более активен на второй фазе секреции инсулина. Максимальная суточная доза — 20 мг в 2-3 приема.
Гликвидон не выводится почками. Поэтому не имеет ограничений при наличии почечной недостаточности. Выпускается в таблетках по 30 мг. Максимальная доза — 4 таблетки в 2 приема.
Амарил не способствует увеличению веса и обладает меньшим отрицательным влиянием на сердечно-сосудистую систему, чем другие стимуляторы выработки инсулина.
Амарил делает процесс выделения инсулина в кровь более плавным, равномерным, чем снижает риск гипогликемий. Его можно принимать в меньших дозах (только один раз в день), чем другие препараты (в том числе манинил), независимо от времени еды.
Он обеспечивает регуляцию сахара в крови в течение 24 часов. Выпускается в таблетках по 1,2,3,4 мг. Максимальная доза приема — 6 мг в сутки.
Старликс и новонорм — первые препараты, которые не являются производными сульфонилмочевины. Новонорм и старликс действуют на поджелудочную железу, заставляя секретировать больше инсулина.
Старликс более активен на первой фазе секреции, разворачивается довольно быстро, достигая пика действия за один час.
Он не влияет на почки и печень, не вызывает прибавки веса и снижает риск гипогликемии. Выпускается в таблетках по 60 и 120 мг.
Принимается три раза в день (так как действует в течение 6-8 часов): перед завтраком, обедом и ужином. Не требуется подбирать дозу — она всегда составляет 120 мг.
Новонорм также принимается три-четыре раза в день, перед каждым употреблением пищи. Однако необходимо подбирать однократную дозу (от минимальной, которая составляет 0,5 мг, до максимальной — 4 мг). Риск гипогликемии низкий. Выпускается в таблетках по 1 мг.
Повышающие чувствительность клеток к инсулину — бигуаниды и сенситайзеры — глитазоны. Бигуаниды не заставляют поджелудочную железу вырабатывать больше инсулина. Они уменьшают всасывание сахаров и жиров из кишечника и способствуют лучшему усвоению сахара клетками. Этот механизм их действия до сих пор не вполне ясен. При использовании этих препаратов не бывает гипогликемий.
Сиофор способствует снижению массы тела. Им обычно лечат тучных больных с диабетом второго типа. Выпускают таблетки по 500 и 850 мг. Максимальная доза — 3 г в сутки в три приема.
Из сенситайзеров (глизатонов) используют актос. Он не только повышает чувствительность тканей к инсулину, но также снижает образование глюкозы в печени и уменьшает риск сердечно-сосудистых заболеваний. Возможно использование как единственного средства лечения, либо в сочетании с ПМС, метморфином или инсулином. Недостаток препарата состоит в том, что он способствует увеличению веса пациента.
3, Ингибиторы альфа-глюкозидазы — препараты, замедляющие всасывание глюкозы из кишечника в кровь. Они тормозят действие ферментов, расщепляющих сложные сахара в кишечнике, таким образом замедляют их всасывание. Эти препараты не воздействуют на бета-клетки поджелудочной железы. Их можно сочетать с сахароснижающими лекарствами и инсулином (по совету врача).
Глюкобай выпускается в таблетках по 50 и 100 мг. Используется в основном для дополнительной терапии в сочетании с диетой. Максимальная доза — 300 мг в сутки в три приема.
Троглитазон (резулин) начал применяться в США и некоторых других странах. Он увеличивает чувствительность тканей к инсулину. Некоторые американские медики считают, что резулин способен изменить жизнь больных инсулинозависимым диабетом, которые плохо переносят инсулин. С помощью этого препарата можно снижать дозы и количество инъекций.
Предполагается также, что резулин может замедлять начало поражения сосудов глазного дна (диабетической ретинопатии) и других сосудистых осложнений. С ним надо быть очень осторожным и принимать только под строгим контролем врача. Ежемесячно необходимо делать биохимический анализ крови. Максимальная суточная доза: в США — 0,6 г, в Японии — 0,8 г.
Самостоятельное применение препарата запрещается.
К уже применяемым в течение нескольких десятков лет классам сахароснижающих средств прибавился новый класс препаратов, воздействующих на инкретины.
Инкретины — это гормоны пищеварительного тракта, которые высвобождаются в ответ на поглощение пищи и, в физиологических концентрациях, способствуют повышению содержания инсулина в зависимости от концентрации глюкозы.
Регуляция гомеостаза глюкозы в организме осуществляется сложной полигормональной системой, которая включает гормоны поджелудочной железы и гормоны инкретина. Гормоны инкретина вырабатываются в кишечнике в ответ на прием пищи.
До 70 % секреции инсулина после приема пищи у здоровых людей происходит под влиянием именно инкретинов (это в основном глюкозозависимый инсулинотропный полипептид — ГИП и глюкагоноподобный пептид-1 — ГПП-1). У больных сахарным диабетом второго типа такой эффект значительно снижен.
ГИП и ГПП-1 совместно запускают следующие механизмы:
- стимулируют высвобождение инсулина бета-клетками и угнетают продукцию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы — в ответ на увеличение уровня глюкозы в крови;
- повышают концентрацию инсулина, способствуя утилизации глюкозы периферическими тканями;
- уменьшают высвобождение глюкозы печенью, когда сочетаются повышенная концентрация инсулина и сниженное содержание глюкагона.
Изучение данных о роли инкретинов в регуляции углеводного обмена позволило создать принципиально новый класс сахароснижающих средств — ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Основным морфологическим субстратом для ДПП-4 являются как раз короткие пептиды, такие как ГИП и ГПП-1.
Ферментативная активность ингибиторов ДПП-4 в отношении инкретинов, особенно ГПП-1, предполагает возможность их использования в лечении пациентов со вторым типом диабета. Под их влиянием продолжительность действия эндогенных инкретинов увеличивается.
Воздействуя на ГПП-1 и ГИП, ингибиторы ДПП-4 выступают в роли инкретин-активаторов, поскольку поддерживают их нормальные (физиологические) концентрации в течение суток. Таким образом, действуют не только в период приема пищи, но и натощак. Происходит мобилизация собственных резервов организма для борьбы с гипергликемией.
При этом нет опасений вызвать гипогликемическое состояние. К числу ингибиторов ДПП-4, обладающих положительным влиянием на показатели углеводного обмена, относится ситаглиптин — препарат янувия.
Янувия — это ингибитор дипептидилпептидазы-4. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит ситаглиптина фосфата гидрат эквивалентно 25 мг, 50 мг, 100 мг. Прием препарата производится один раз в день — вне зависимости от времени суток. Он обеспечивает устойчивый контроль уровня глюкозы.
Поскольку действие инкретинов является глюкозозависимым, то и действие препарата также глюкозозависимо.
То есть янувия благодаря своему уникальному физиологическому механизму стимулирует секрецию инсулина и подавляет секрецию глюкагона, и это происходит только в ответ на повышение содержания глюкозы в крови, следовательно, не развивается гипогликемия. Такой механизм действия отличает ситаглиптин от всех других сахароснижающих препаратов.
Янувия не вызывает прибавки в весе. Она способна поддерживать как уровень глюкозы плазмы натощак, так и уровень глюкозы после приема пищи, колебания в которых провоцируют развитие большинства диабетических осложнений.
Как установили ученые, ситаглиптин снижает гибель бета-клеток поджелудочной железы и воздействует на их восстановление, что может замедлить или даже остановить прогрессирование сахарного диабета второго типа и его поздних осложнений (окончательно не подтверждено). Не оказывает негативных влияний на сердечно-сосудистую систему, поскольку ситаглиптин не воздействует на АТФ-зависимые калиевые каналы.
Янувия используется в качестве монотерапии или как часть комбинированной терапии. Применяется в комбинации с метформином или глитазонами.
В проведенном исследовании у пациентов с сахарным диабетом второго типа, которые до назначения ситаглиптина не получали какой-либо терапии, было достигнуто к концу первого года лечения уменьшение уровня гликированного гемоглобина в среднем на 1,4 %, а в подгруппе с высоким исходным уровнем HbA1c — снижение на 2 %.
Сахароснижающие препараты характеризуются:
- временем начала действия;
- временем начала действия с полной эффективностью;
- длительностью периода эффективного действия;
- полным сроком действия препарата.
Препараты, стимулирующие секрецию инсулина, наиболее часто применяют при лечении диабета второго типа.
Одно и то же лекарство на разных больных и даже на одного и того же больного в различных состояниях действует по-разному.
Поскольку не существует двух одинаковых диабетов, необходима большая гамма лекарственных препаратов, чтобы воспользоваться ими в зависимости от ситуации. При лечении диабета, возможно, сочетать два препарата.
Комплексный подход к лечению позволяет одновременно увеличить секрецию инсулина и снизить инсулинорезистентность тканей.
При применении препаратов возможны побочные эффекты. В случае приема могут наблюдаться: гипогликемия, аллергическая реакция (зуд кожи, сыпь), тошнота и желудочно-кишечные расстройства, нарушение состава крови и другие явления.
Такими же эффектами может сопровождаться применение бигуанидов, причем некоторые из них ведут к лактацидозу. Лактацидоз — это коматозное состояние, возникающее при приеме бигуанидов, если у больного были противопоказания к препаратам этой группы.
Такими противопоказаниями являются: тяжелая почечная или печеночная недостаточность, алкоголизм, сердечно-сосудистая недостаточность (особенно в период инфаркта миокарда и в ближайшие шесть месяцев после него). Бигуаниды нельзя принимать детям, беременным женщинам.
Самый безопасный из них — метформин, побочное действие которого — снижение аппетита; по этой причине его назначают тучным больным. Наиболее распространенным побочным действием акарбозы является также вздутие живота, особенно после переедания сладкого.
Кроме побочных эффектов, есть противопоказания приема препаратов. Основное противопоказание — диабет первого типа.
Кроме того, декомпенсация диабета второго типа на фоне инфекционных заболеваний, ранений и случаев, требующих серьезного хирургического вмешательства; повышенная чувствительность к препарату; тяжелые гипогликемии, которым подвержены больные, страдающие (кроме диабета) заболеваниями почек или печени.
Обычно во всех случаях противопоказаний используют инсулин.
Источник: https://stopdiabetes.ru/lechenie-diabeta-vtorogo-tipa/sakharosnizhayushchie-preparaty-pri-diabete-vtorogo-tipa.html
Противодиабетический препарат Новонорм: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы
Новонорм – препарат, который причисляется к группе лекарственных средств, обладающих сильным гипогликемическим действием (сахаропонижающим).
В состав этого медикамента входит вещество под названием репаглинид.
Механизм действия основан на его способности блокировать АТФ-зависимые калиевые каналы, которые размещены в мембранах бета-клеток. В результате данного процесса происходит деполяризация мембраны и открытие кальциевых каналов, также значительно улучшается приток ионов кальция в бета-клетку, что в завершении стимулирует секрецию гормона поджелудочной железы бета-клетками.
Рассматриваемое лекарственное средство способствует нормализации сахара в крови, как правило, за счет недолгого периода полувыведения. Важно отметить, что люди могут придерживаться свободного питания только в случае приема препарата Новонорм. Так для чего его используют?
Механизм действия
Обязательно нужно заметить, что Новонорм – лекарство, снижающее уровень глюкозы в крови, которое предназначено для перорального приема. Оно имеет короткое действие.
Как правило, моментально нормализует концентрацию сахара. Тем самым, стимулируется продуцирование собственного гормона поджелудочной железой. Это лекарство соединяется на мембране р-клеток со специфическим для данного препарата белком-рецептором.
Таблетки Новонорм 1 мг
Впоследствии именно это и приводит к внезапному блокированию АТФ-зависимых калиевых каналов и деполяризации клеточной мембраны. Далее это помогает открытию кальциевых каналов. Постепенное поступление кальция внутрь р-клетки стимулирует выделение инсулина.
У людей, которые страдают таким эндокринным нарушением, как сахарный диабет преимущественно второго типа, инсулинотропная реакция прослеживается в течение первых двадцати пяти минут с момента перорального приема. Именно это гарантирует понижение содержания глюкозы в плазме на протяжении всего периода употребления еды.
Причем содержание репаглинида в крови моментально опускается и уже через четыре часа после непосредственного приема в крови больных сахарным диабетом второго типа прослеживается критически низкая концентрация лекарства.
Важно отметить, что дозозависимое понижение содержания сахара в плазме отмечается у тех, кто имеет нарушения усвоения углеводов. Большинство результатов лабораторных исследований показало, что Репаглинид нужно принимать перед приемом пищи.
Показания к применению
Диабет
Новонорм используется для лечения людей с сахарным диабетом второго типа (инсулиннезависимый сахарный диабет) в случае, если ожидаемых результатов относительно контроля концентрации сахара в крови при помощи специальной диеты и спорта достичь не получилось.
Также комплексная терапия рассматриваемым лекарственным средством и Метформином или тиазолидиндионами задействуется у тех людей, для которых лечение одним каким-либо лекарственным средством совершенно неэффективно. Прием данного препарата нужно начать в качестве дополнительной меры к правильному и сбалансированному питанию и занятиям спортом.
Для похудения
Как уже отмечалось ранее, Новонорм стимулирует продуцирование гормона поджелудочной железы.
Однако по скорости действия это лекарство короткого действия.
Это говорит о том, что эффект наступает очень быстро – уже через 30 минут после непосредственного приема. Еще он полностью выводится спустя 4 часа.
Новонорм назначается для лечения сахарного диабета второго типа. Он подходит при неэффективности диеты, а также для того, чтобы немного снизить вес.
Допускается терапия только этим медикаментозным средством. Но, помимо всего прочего, можно сочетать его с Метформином и иными лекарственными препаратами, действие которых направлено на понижение уровня сахара в плазме.
Некоторые люди начинают применять препарат для снижения веса. Однако он может помочь только в том случае, если прием будет осуществляться правильно.
Как правило, этот медикамент выпускается в виде таблеток. Их нужно принимать перед непосредственным приемом пищи. Инструкция, которая прилагается к нему, сообщает, что временной промежуток, на протяжении которого желательно использовать дозу – 16 минут до приема пищи.
Специалисты утверждают, что наилучшее время для приема препарата – 15 минут до еды.
Подбор подходящей дозировки осуществляется только в индивидуальном порядке. Первая доза Новонорма должна быть минимальной. Как правило, доктора рекомендуют начать лечение с приема 0,5 или даже 1 мг.
Во время терапии нужно постоянно измерять сахар в крови. Это позволит оценить реакцию организма на данное лекарственное средство. Как известно, коррекция Новонорма должна осуществляться примерно один раз в неделю. В некоторых случаях достаточно двух раз в месяц.
При этом доктор обязательно должен объяснить своему пациенту, как поступать в том случае, когда он позволяет себе дополнительный прием пищи или же, напротив, собирается пропустить одну из обязательных трапез.
Следовательно, в такой ситуации необходимо кардинально изменить график приема Новонорма.
Аналоги Новонорма
На данный момент известно несколько эффективных аналогов рассматриваемого лекарственного средства. К ним можно отнести такие, как: Инсвада (Швейцария/Великобритания), Репаглинид (Индия), Реподиаб (Словения).
Стоимость
Его средняя стоимость варьируется от 400 до 600 рублей.
Отзывы
А другие, напротив, говорят, что препарат не помог им справиться с ожирением.
Противопоказания
Лекарство нельзя использовать при таких заболеваниях и состояниях организма, как:
Важно еще раз отметить, что медикамент нужно очень осторожно принимать при нарушении функциональности печени средней степени. Еще это касается наличия лихорадки, почечной недостаточности, протекающей в хронической форме, алкоголизма, общего тяжелого состояния и неправильного питания.
Беременность и грудное вскармливание
На данный момент неизвестно о влиянии рассматриваемого лекарственного средства на организм женщин, вынашивающих ребенка. Именно по этой причине не следует принимать Новонорм во время беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты
Наиболее распространенным нежелательным влиянием данного лекарства является резкое понижение содержания сахара в крови.
Частота таких действий напрямую зависит, как и при использовании какого-либо другого медикамента, от индивидуальных факторов. К ним можно причислить дозу лекарства, физические нагрузки, а также стрессовые ситуации.
Нередко пациенты эндокринологов отмечают у себя такие побочные действия, как:
- резкое понижение сахара в крови;
- гипогликемическая кома;
- головокружение;
- гипергидроз;
- дрожание верхних и нижних конечностей;
- голод, который не проходит даже после приема пищи;
- нарушения зрительной функции;
- болевые и неприятные ощущения в области живота;
- тошнота, сопровождающаяся рвотой;
- запор;
- диарея;
- нарушения работоспособности печени;
- аллергия, проявляющаяся зудом, покраснением кожных покровов и сыпью.
Как и в случае с беременными женщинами, никаких конкретных исследований у пациентов младше восемнадцати лет не проводилось. Именно по данной причине не рекомендуется давать Новонорм детям.
Нельзя использовать людям, которым более 75 лет. Это объясняется отсутствием исследований касательно влияния данного препарата на уязвимый организм пожилых людей.
Однако, все же, не следует принимать его самостоятельно, без позволения своего лечащего врача. Это объясняется большим количеством противопоказаний и побочных эффектов.
Источник: https://diabet24.guru/lechenie/preparaty/novonorm.html
Препарат Новонорм — инструкция и отзывы диабетиков
НовоНорм является стимулятором поджелудочной железы. При сахарном диабете этот препарат применяется, когда в крови больного недостаточно инсулина, и нужно усилить его выработку. Особенностью лекарства является его быстрое и кратковременное действие, что позволяет использовать его для регулирования уровня постпрандиальной гликемии, то есть снижать глюкозу, поступающую с пищей.
При неправильном применении НовоНорм может вызвать гипогликемию, поэтому очень важно подобрать адекватную дозировку. Первоначальную дозу назначает врач, он же выписывает рецепт, по которому можно приобрести препарат. В дальнейшем диабетик может самостоятельно корректировать дозу, пользуясь рекомендациями из инструкции по применению.
Состав и форма выпуска
НовоНорм выпускает концерн НовоНордиск, известный датский производитель лекарств и сопутствующих товаров для диабетиков. Таблетки делают в Германии и Дании. Действующее вещество лекарства, репаглинид, является производным аминокислот и относится к секретогенам короткого действия. Он имеет немецкое происхождение (производитель Берингер Ингельхайм).
В одной таблетке НовоНорм может содержаться 0.5, 1 или 2 мг действующей субстанции. Кроме него в состав входят крахмал, повидон, полиакрилат калия, плюроник, глицерин, гидрофосфат кальция, красители. Они являются вспомогательными компонентами, то есть лечебного действия не имеют.
Как определить оригинальный препарат:
- Для защиты от подделок каждая таблетка маркирована символом НовоНордиска – священным древнеегипетским быком.
- Препарат помещен в фольгированные блистеры, в каждом по 15 таблеток.
- Блистер снабжен перфорацией, позволяющей отделить суточную дозу без применения ножниц.
- Окраска таблеток разной дозировки отличается: 0,5 мг белые, 1 мг желтые, 2 мг розоватые.
Цена упаковки, состоящей из 30 таблеток, не превышает 230 руб. Препарат может храниться 5 лет при температуре 15-30 °C.
Дополнительно: Дапаглифлозин — препарат для диабетиков 2 типа
Принцип действия НовоНорма
Репаглинид входит в группу лекарственных средств, которые называют меглитинидами. Узнать их можно по окончанию -глинид в названии. Они являются производными различных аминокислот, в частности репаглинид — карбамоил-метил-бензоевой.
Вещество способно связываться с особым участком калиевых каналов, находящихся на мембране бета-клеток поджелудочной. Под воздействием репаглинида эти каналы блокируются, что приводит к поступлению кальция в клетки и усилению синтеза инсулина.
Спровоцированный приемом НовоНорма выброс инсулина начинается уже спустя 10 минут после попадания таблетки в ЖКТ. Максимальный уровень в крови обнаруживается спустя 50 минут. Если принять препарат за 15 минут до еды, рост глюкозы крови и стимулированный синтез инсулина совпадут по времени, а значит, глюкоза быстро и в полном объеме сможет покинуть сосуды.
В отличие от популярных производных сульфонилмочевины (Манинил, Амарил, Глибенкламид и др.), действие НовоНорма зависит от гликемии. При нормальном сахаре он в несколько раз менее активен, чем при повышенном.
После применения Репаглинида уровень инсулина приходит в норму уже спустя 3 часа. По отзывам врачей, эта особенность существенно уменьшает частоту и тяжесть гипогликемий при передозировке.
Такая короткая стимуляция выброса инсулина считается щадящей, препятствующей быстрому истощению бета-клеток, а значит, и прогрессированию диабета.
Особенности выведения из организма
Репаглинид способен быстро абсорбироваться в ЖКТ, чем и обусловлено скорое начало его действия. Биодоступность и итоговая концентрация вещества в крови существенно (до 60%) отличается у разных диабетиков, поэтому дозировку каждому пациенту нужно подбирать индивидуально.
Репаглинид метаболизируется печенью, уже через час его концентрация снижается наполовину. Главная особенность фармакокинетики вещества – выведение из организма преимущественно через ЖКТ.
Согласно инструкции, 92% репаглинида выходит с калом, 2% из них – в виде активного вещества, остальные 90% — в виде метаболитов. На долю почек приходится около 8%, что позволяет применять НовоНорм у диабетиков с серьезными болезнями почек.
Уже через 5 часов репаглинид перестает обнаруживаться в крови.
Кому назначают препарат
НовоНорм назначают диабетикам 2 типа в следующих случаях:
- Вместе с метформином сразу после диагностики болезни, если гликированный гемоглобин выше 9%, что свидетельствует о несвоевременном обнаружении сахарного диабета или быстром его прогрессировании.
- В качестве замены препаратов сульфонилмочевины, если они противопоказаны по причине болезней почек, аллергических реакций.
- В составе комплексной терапии больным с длительным диабетом, если у них есть дефицит инсулина или нарушена 1 фаза его выработки (сахар быстро растет и долго не падает после еды).
- Больным диабетом, которые не способны упорядочить свое питание. Дозу НовоНорма можно менять в зависимости от количества углеводов в пище.
Инструкция по применению советует принимать НовоНорм с метформином и глитазонами. По отзывам, препарат отлично сочетается со всеми группами сахароснижающих средств, включая инсулин. Единственное исключение – препараты сульфонилмочевины. Их сочетание с НовоНормом допустимо, но не рекомендовано, так как может вызывать тяжелую гипогликемию и негативно сказывается на состоянии бета-клеток.
Противопоказания к приему
Перечень противопоказаний к применению НовоНорма при сахарном диабете:
Противопоказание | Причина запрета |
Гиперчувствительность к составляющим таблетки. | Возможная тяжелая аллергическая реакция вплоть до анафилактического шока. |
1 тип диабета. | Эта разновидность сахарного диабета характеризуется полной деградацией бета-клеток, что исключает выработку своего инсулина. |
Кетоацидоз и последующие острые осложнения – прекома и кома. | Может быть нарушено всасывание и выведение репаглинида, поэтому больных временно переводят на инсулинотерапию. Отзывы свидетельствуют о том, что после купирования тяжелого состояния большинство больных возвращается к приему НовоНорма. |
Серьезные инфекции, хирургические вмешательства, травмы, опасные для жизни. | |
Беременность, ГВ, возраст меньше 18 и больше 75 лет. | Применение запрещено из-за отсутствия исследований, подтверждающих безопасность НовоНорма у этих групп диабетиков. |
Тяжелая печеночная недостаточность. | Печень участвует в метаболизме репаглинида, при ее недостаточности растет концентрация вещества в крови. |
Прием гемфиброзила для коррекции липидов крови. | Вещество усиливает действие НовоНорма, может приводить к гипогликемии. Концентрация репаглинида растет в 2,4 раза, среднее время выведения удлиняется на 3 часа. |
Подбор дозировки
НовоНорм пьют за 15 минут до употребления углеводной пищи. Инструкция рекомендует распределить ее на 2-4 приема в день равными порциями.
Подбор дозировки ведется при частом контроле гликемии. Правила подбора:
- Стартовая однократная доза – 0,5 мг.
- Если компенсация сахарного диабета не достигнута, ее увеличивают спустя 1 неделю до 1 мг.
- Последовательно поднимая дозу на 0,5 мг, ее можно довести до 4 мг за 1 прием. Предельная суточная дозировка при этом составляет 16 мг. Если она не обеспечивает контроля диабета, больному нужно скорректировать диету, а при неэффективности этой меры – перейти на более сильные препараты или инсулин.
Дополнительно: Глюренорм для диабетиков — полная инструкция и отзывы
Возможные нежелательные действия
По отзывам диабетиков, принимающих препарат, чаще всего они сталкиваются с нежелательным падением сахара после приема таблетки.
Его причиной может быть чрезмерная доза репаглинида, недостаток углеводов в пище, индивидуальные особенности пищеварения, физические и моральные нагрузки.
Риск гипогликемии оценивается инструкцией как частый (1-10%). С такой же вероятностью возможны — диарея и боль в абдоминальной области.
Остальные побочные действия встречаются гораздо реже, у менее 0,1% больных. НовоНорм может вызвать аллергию, запор, тошноту, способствовать усилению производства печеночных ферментов.
Аналоги и заменители НовоНорма
Чем можно заменить НовоНорм при его непереносимости или отсутствии в аптеках:
Группа аналогов | Наименование, производитель | |
Полные аналоги, активная субстанция — репаглинид | Диаглинид от Акрихин. | |
Иглинид от Фармасинтез. | ||
Групповые аналоги, меглитиниды | Старликс (активное вещество – натеглинид, производитель НовартисФарма). | |
Таблетки, усиливающие синтез инсулина, из других групп | Производные сульфонилмочевины | Диабетон (гликлазид, Сервье), Манинил (глибенкламид, Берлин-Хеми), Амарил (глимепирид, Санофи), Глюренорм (гликвидон, Берингер Ингельхайм) и их аналоги. |
Ингибиторы ДПП4 | Кселевия (ситаглиптин, Берлин-Хеми), Онглиза (саксаглиптин, АстраЗенека), Галвус (вилдаглиптин, НовартисФарма) и др. |
При сахарном диабете замена НовоНорма полными аналогами может производиться самостоятельно, новый препарат пьют в той же дозе. Переход на любые другие таблетки из вышеприведенной таблицы требует подбора дозы и может осуществляться только под контролем и по назначению врача.
Отзывы о препарате
Отзыв Даниила. Мне НовоНорм нравится больше, чем Глибенкламид, который я принимал раньше. У меня частые командировки, и не всегда удается поесть вовремя. С НовоНормом эта проблема решается просто: нет еды – нет таблетки, надо поесть – выпил и все снова хорошо. Конечно, препарат требует дисциплины, но и удобства налицо.
Отзыв Дарьи. Для меня НовоНорм – спасение, так как другие таблетки могут быть опасны из-за нефропатии, которая развилась как осложнение долгого сахарного диабета. Единственная альтернатива – Глюренорм, он тоже разрешен при болезнях почек, но в 2 раза дороже. НовоНорм переношу хорошо, гипогликемии единичны и всегда легкие, быстро устраняются сладким чаем. Глюкоза практически всегда в норме, гликированный гемоглобин после перехода на это лекарство снизился на 0,9%, ухудшения состояния почек за полгода приема не произошло. Врач назвал это отличным результатом.
Отзыв Лидии. Метформин нормально переношу только в минимальной дозе, поэтому эндокринолог для поддержки назначила НовоНорм, до еды пью 1 таблетку 0,5 мг. К сожалению, мне никак не удается предугадать, сколько еды нужно съесть, чтобы и сахар в норме остался, и гипогликемии не возникло. Приходится очень тщательно следить за режимом и составом питания.
Источник: http://diabetiya.ru/lechimsya/preparaty/novonorm-instrukciya.html
Препарат НОВОНОРМ — инструкция, отзывы, цены и аналоги
Состав Препарата
Основное активное вещество репаглинид, входящее в «НовоНорм», достигает своего максимального уровня концентрации в организме, спустя полчаса — час после приема. Свое воздействие препарат полностью прекращает по истечении 4-6 часов.
Форма выпуска
Лекарственное средство «НовоНорм» производится в таблетках, упакованных в блистеры по 15 штук. В упаковке находится 30 таблеток. Репаглинид в таблетках дозируется по 0,5, 1 и 2 мг в сочетании с другими вспомогательными веществами.
Противопоказания
Лекарственный препарат «НовоНорм» не назначается пациентам при:
- сахарном диабете 1 типа;
- не достижении пациентом 18-ти летнего возраста или превышении 75-ти летнего возраста, в связи с не проведением клинических испытаний для данной категории возраста и отсутствием результатов;
- беременности и кормлении грудью;
- наличии высокой индивидуальной чувствительности к активному веществу репаглиниду;
- наличии инфекционных заболеваний;
- проведении хирургических операций;
- нарушении обмена веществ, связанного с диабетом;
- состоянии комы, связанного с диабетом
С особой осторожностью лекарственное средство «НовоНорм» назначается пациентам при:
- нарушении работы печени и почек;
- наличии неполноценного питания;
- наличии лихорадки;
- алкоголизме;
- общем тяжелом состоянии
Как принимать НовоНорм
Принимается лекарственный препарат «НовоНорм» по одной таблетке перед приемом пищи, не разжевывая. Применение препарата осуществляется при соблюдении диеты и контролируемых физических нагрузках с обязательным контролем над уровнем глюкозы в крови.
Врач назначает дозу репаглинида в 0,5 мг, поддерживая оптимальное количество глюкозы за счет увеличения объема препарата. За один раз нельзя принимать более 4 мг репаглинида, а за сутки – более 16 мг вещества.
Если пациенту лекарственное средство «НовоНорма» назначается в качестве заменителя другого препарата, то начальную дозу назначают в 1 мг.
Побочные эффекты
Применение лекарственного препарата «НовоНорм» может вызвать побочные эффекты, выражающиеся у пациента в виде скачков уровня глюкозы, нарушений функций кишечника, головокружения, раздражительности, аллергических проявлений и иных, существенных для организма реакций. При передозировке лекарства может резко уменьшиться содержание в крови сахара.
Параллельное применение лекарственного средства «НовоНорм» с другими препаратами может усилить эффективность его воздействия или снизить ее. В любом случае, препараты принимаются в связке с приемом пищи.
Лекарственный препарат «НовоНорм» отпускается исключительно по врачебному рецепту. Срок его хранения не превышает 5-ти лет.
Источник: http://InfoDiabet.ru/preparat-novonorm-instrukciya-otzyvy-ceny-i-analogi/
НовоНорм
— репаглинид (repaglinide)
Таблетки коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; одна сторона маркирована символом компании (бык Апис).
Вспомогательные вещества: полоксамер 188 — 0.572 мг, повидон — 1.972 мг, меглюмин — 1 мг, крахмал кукурузный — 10 мг, кальция гидрофосфат безводный — 38.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая (E460) — 35.006 мг, глицерол 85% (глицерол) — 1.4 мг, калия полакрилин (полиакрилат калия) — 4 мг, магния стеарат — 0.7 мг, железа оксид красный (E172) — 0.15 мг.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Пероральное гипогликемическое средство. Быстро снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции высвобождения инсулина из функционирующих β-клеток поджелудочной железы.
Механизм действия связан со способностью блокировать АТФ-зависимые каналы в мембранах β-клеток за счет воздействия на специфические рецепторы, что приводит к деполяризации клеток и открытию кальциевых каналов.
В результате повышенный приток кальция индуцирует секрецию инсулина β-клетками.
После приема репаглинида инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови. В периоды между приемами пищи не отмечается повышения концентрации инсулина. У больных с сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимым) при приеме репаглинида в дозах от 500 мкг до 4 мг отмечается дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови.
После приема внутрь репаглинид быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом Cmax достигается через 1 ч после приема, затем уровень репаглинида в плазме быстро снижается и через 4 ч становится очень низким. Не было отмечено клинически значимых различий фармакокинетических параметров репаглинида при его приеме непосредственно перед приемом пищи, за 15 и 30 мин до еды или натощак.
Связывание с белками плазмы составляет более 90%.
Vd составляет 30 л (что согласуется с распределением в межклеточной жидкости).
Репаглинид почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Репаглинид и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью, менее 8% — с мочой (в виде метаболитов), менее 1% — с калом (в неизмененном виде). T1/2 составляет около 1 ч.
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый).Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), диабетический кетоацидоз (в т.ч.
с коматозным состоянием), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, сопутствующее лечение лекарственными препаратами, ингибирующими или индуцирующими CYP3A4, беременность (в т.ч.
планируемая), лактация, повышенная чувствительность к репаглиниду.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, подбирая дозу с целью оптимизации уровня глюкозы.
Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг. Повышение дозы необходимо проводить не ранее, чем через 1-2 недели постоянного приема в зависимости от лабораторных показателей углеводного обмена.
Максимальные дозы: разовая – 4 мг, суточная — 16 мг.
После применения другого гипогликемического препарата рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг.
Принимают перед каждым основным приемом пищи. Оптимальное время приема препарата – за 15 мин до приема пищи, но можно принимать за 30 мин до еды или непосредственно перед едой.
- Со стороны обмена веществ: влияние на углеводный обмен — гипогликемические состояния (бледность, усиление потоотделения, сердцебиение, расстройства сна, тремор); колебания уровня глюкозы в крови могут вызывать временные нарушения остроты зрения, особенно в начале лечения (отмечалось у незначительного числа больных и не требовало отмены препарата).
- Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях — повышение активности печеночных ферментов.
- Аллергические реакции: зуд, эритема, крапивница.
- Усиление гипогликемического эффекта репаглинида возможно при одновременном применении ингибиторов МАО, неселективных бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, салицилатов, НПВС, октреотида, анаболических стероидов, этанола.
- Уменьшение гипогликемического эффекта репаглинида возможно при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь, тиазидных диуретиков, ГКС, даназола, тиреоидных гормонов, симпатомиметиков (при назначении или отмене этих препаратов необходимо тщательно контролировать состояние углеводного обмена).
- При одновременном применении репаглинида с препаратами, которые в основном выводятся с желчью, следует учитывать возможность потенциального взаимодействия между ними.
- Фармакокинетическое взаимодействие
В связи с имеющимися данными о метаболизме репаглинида изоферментом CYP3A4 следует учитывать возможное взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, интраконазол, эритромицин, флуконазол, мибефрадил), приводящее к повышению уровня репаглинида в плазме. Индукторы CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин), могут снижать концентрацию репаглинида в плазме. Поскольку степень индукции не установлена одновременное применение репаглинида с этими препаратами противопоказано.
При заболеваниях печени или почек, обширных оперативных вмешательствах, недавно перенесенного заболевания или инфекции возможно уменьшение эффективности репаглинида.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек.
У ослабленных больных или у пациентов пониженного питания репаглинид следует принимать в минимальных начальной и поддерживающей дозах. Для предупреждения гипогликемических реакций у этой категории пациентов дозу следует подбирать с осторожностью.
Возникающие гипогликемические состояния обычно являются реакциями средней степени тяжести и легко купируются приемом углеводов. При тяжелых состояниях может возникнуть необходимость в/в введения глюкозы. Вероятность развития таких реакций зависит от дозы, особенностей питания, интенсивности физических нагрузок, стресса.
Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. этанол может усиливать и продлевать гипогликемический эффект репаглинида.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне применения репаглинида следует оценить целесообразность вождения автомобиля или занятий другими потенциально опасными видами деятельности.
Применение при беременности и в период лактации противопоказано.
В экспериментальных исследованиях установлено, что тератогенное действие отсутствует; однако при применении в высоких дозах у крыс на последней стадии беременности наблюдалась эмбриотоксичность, нарушение развития конечностей у плода. Репаглинид выделяется с грудным молоком.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Источник: https://health.mail.ru/drug/novonorm/
Лекарственный Препарат НовоНорм таблетки 2 мг 30 шт
Фармакодинамика
Механизм действияНовоНорм® — пероральный гипогликемический препарат короткого действия. Быстро снижает содержание глюкозы в крови, стимулируя выделение инсулина поджелудочной железой. Связывается на мембране β-клеток со специфическим для данного препарата белком-рецептором. Это приводит к блокированию АТФ-зависимых калиевых каналов и деполяризации клеточной мембраны, что, в свою очередь, способствует открытию кальциевых каналов. Поступление кальция внутрь β-клетки стимулирует секрецию инсулина.
Фармакодинамика
У больных сахарным диабетом 2 типа инсулинотропная реакция наблюдается в течение 30 минут после приема препарата внутрь. Это обеспечивает снижение уровня глюкозы в крови в течение всего периода приема пищи.
При этом уровень репаглинида в плазме быстро снижается, и через 4 часа после приема препарата в плазме пациентов с диабетом 2 типа обнаруживаются низкие концентрации препарата.
Клиническая эффективность и безопасность
Дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови отмечается у пациентов с диабетом 2 типа при назначении репаглинида в диапазоне доз от 0,5 до 4 мг. Результаты клинических исследований показали, что репаглинид следует принимать перед приемом пищи (препрандиальное дозирование).
Фармакокинетика
АбсорбцияРепаглинид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что сопровождается быстрым повышением его концентрации в плазме. Максимальная концентрация репаглинида в плазме достигается в течение одного часа после приема.
После достижения максимальной концентрации (Cmax) содержание в плазме быстро снижается.Клинически значимых различий между фармакокинетикой репаглинида при его приёме непосредственно перед едой, за 15 минут или 30 минут до приёма пищи или натощак не выявлялось.Фармакокинетика репаглинида характеризуется средней абсолютной биодоступностью, равной 63% (коэффициент вариабельности (CV) равен 11%).
В клинических исследованиях была выявлена высокая межиндивидуальная вариабельность (60%) концентрации репаглинида в плазме.Внутрииндивидуальная вариабельность находится в пределах от низкой до умеренной (35%). Поскольку титрация дозы репаглинида проводится в зависимости от клинического ответа пациента на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии.
Распределение
Выведение
Почечная недостаточность:
Фармакокинетика репаглинида характеризуется низким объёмом распределения 30 л (в соответствии с распределением во внутриклеточной жидкости), а также высокой степенью связывания с белками плазмы человека (более 98%).
После достижения максимальной концентрации (Cmax) содержание в плазме быстро снижается. Период полувыведения препарата (t1/2) составляет приблизительно один час. Репаглинид полностью выводится из организма в течение 4-6 часов.
Репаглинид полностью метаболизируется, преимущественно изоферментом CYP2C8, но также, хотя и в меньшей степени -изоферментом CYP3A4, и при этом не было идентифицированометаболитов, оказывающих клинически значимое гипогликемическое действие.
Метаболиты репаглинида выводятся преимущественно кишечником, при этом менее 2% препарата обнаруживается в кале в неизменённом виде. Небольшая часть (приблизительно 8%) от введённой дозы обнаруживается в моче, преимущественно в форме метаболитов.
Фармакокинетические параметры репаглинида при однократном приеме и в состоянии равновесия оценивали у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нарушением функции почек различной степени тяжести.
Значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax были одинаковыми у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с легкой и средней степени тяжести почечной недостаточностью (средние значения составляли 56,7 нг/мл · час по сравнению с 57,2 нг/мл · час, и 37,5 нг/мл по сравнению с 37,7 нг/мл, соответственно). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечались повышенные значения AUC и Cmax (98,0 нг/мл · час и 50,7 нг/мл, соответственно), однако это исследование выявило наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина. Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы.
Однако, последующее увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с тяжелым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью.Печеночная недостаточность:Было проведено открытое исследование, предусматривавшее однократный прием репаглинида 12 здоровыми добровольцами, а также 12 пациентами с хроническим заболеванием печени (ХЗП), которое классифицировалось по шкале Child-Pugh, а также по значению клиренса кофеина.
У пациентов со среднетяжелым или тяжелым нарушением функции печени выявлялись более высокие и сохранявшиеся более продолжительное время концентрации общего и несвязанного репаглинида в сыворотке, чем у здоровых добровольцев (AUC у здоровых добровольцев = 91,6 нг/мл · час; AUC у пациентов с ХЗП = 368,9 нг/мл · час; Cmax у здоровых добровольцев = 46,7 нг/мл, Cmax у пациентов с ХЗП = 105,4 нг/мл). Значение AUC статистически коррелировало с клиренсом кофеина. Различий по концентрации глюкозы между этими группами не выявлялось.
Таким образом, при приеме обычных доз репаглинида у пациентов с нарушенной функцией печени будут достигаться более высокие концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени.
Следовательно, у пациентов с нарушенной функцией печени репаглинид нужно применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между коррекциями дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию. Доклинические данные по безопасности Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности и канцерогенного потенциала не выявили какой-либо опасности для человека.
Исследования на животных показали, что репаглинид не оказывает тератогенного действия. Аномалии развития конечностей не тератогенного характера наблюдались у эмбрионов и новорожденных крыс, родившихся от самок крыс, получавших высокие дозы репаглинида в последней трети беременности и в период лактации. Репаглинид обнаруживался в молоке животных.
Показания
Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.У пациентов с сахарным диабетом 2 типа репаглинид также может применяться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом, метформином или тиазолидиндионами.
Противопоказания
Известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата;- Сахарный диабет 1 типа;- Диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома;
Инфекционные заболевания, большие хирургические в
С осторожностью
(необходимость более тщательного наблюдения) следует применять при нарушении функции печени легкой и средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании.
Беременность и лактация
Исследования у беременных и у женщин в период грудного вскармливания не проводились. Поэтому безопасность применения репаглинида у беременных и у женщин в период грудного вскармливания не изучена.Информация об исследованиях репродуктивной токсичности репаглинида,проведённых на животных, представлены в разделе Фармакокинетика.
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными эффектами являются изменения концентрации глюкозы в крови, т.е., гипогликемия.
Частота таких реакций зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые навыки, доза препарата, физическая нагрузка и стресс.
Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглинида и других пероральных гипогликемических средств. Все побочные эффекты распределены по группам согласно частоте развития, определённой, как: часто (>1/100 до 1/1,000 до 1/10,000 до
Источник: https://simferopol.price.ru/lekarstvennye-preparaty/preparat-novonorm-tabletki-2-mg-30-sht/