Механизм действия Бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Бигуанидами называются группы веществ гуанидинового ряда, действие которых основывается на их способности подавлять глюконеогенез (метаболический путь, который образовывает глюкоза из не углеводных соединений), а также стимулировать усвоение глюкозы мышечными клетками.

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Как действуют бигуаниды?

На данный момент бигуаниды являются вспомогательными средствами для лечения сахарного диабета. Как самостоятельное лечение их назначают всего 5-10 % больных.

Несмотря на все проведённые исследования, механизм воздействия данных препаратов не изучен до конца. Известно, что бигуаниды могут влиять на содержание сахара в крови у диабетических больных людей, а также у животных с экспериментальным диабетом.

Особенно сильно сахаропонижающий эффект можно заметить у людей, страдающих ожирением с диабетическим типом толерантности к глюкозе. Помимо снижения количества сахара, также замечено и уменьшение гиперинсулинемии (повышенного содержания инсулина в крови).

Тем не менее, в отличии от препаратов сульфанилмочевины, бигуаниды не воздействуют на увеличение секреции инсулина – их применение не вызывает дегрануляции (выделение активных веществ) бета-клеток, более того, он приводит к их накоплению.

Если у человека вес нормальный, то дозы биагуанидов не влияют на количества сахара и инсулина в крови, если же он голодал, то препарат способен вызвать понижение сахара.

Действие препарата влияет на всасываемость некоторых веществ:

  • витамина В12;
  • жиров;
  • D-ксилозы;
  • аминокислот.

Однако, замедляется всасываемость аминокислот и витаминов В12 только поначалу – по прошествии длительного срока применения уровень всасываемости восстанавливается.

Показания

Назначают бигуаниды при наличии следующих показаний:

  • при первичной и вторичной сульфаниламидорезистентности;
  • при инсулинонезависимом диабете у людей с лишним весом, со стабильным течением, без склонности к кетозу;
  • при лабильном течении диабета без склонности к кетозу;
  • при лёгкой и латентной форме сахарного диабета у людей с лишним весом при наличии гиперлипидемии;
  • при инсулинорезистентности;
  • при наличии аллергии к инсулину или сульфаниламидам.

Способы применения и дозировка

Прием препаратов может начаться со следующих схем:

  • начиная сразу с 3-4-х таблеток с постепенным понижением до поддерживающего минимума;
  • минимальная доза с постепенным увеличением в случае хорошего усвоения.

Суточную норму препаратов короткого действия обычно разделяют на 3 приема, а пролонгированного – на 2. Принимать бигуаниды следует после еды, так как это обеспечивает лучшую переносимость и предупреждает развитие раздражения в слизистой оболочке кишечника.

При лечении бигаунидами необходим контроль за реакцией мочи на ацетон, поэтому следует сдавать такой анализ раз в 7-10 дней. При развитии осложнений или обнаружении в моче кетоновых тел, препарат тут же отменяется.

Препараты

Среди бигуанидов выделяют перечень препаратов, которые чаще всего назначают больным сахарным диабетом.

Сиофор

Лекарственная форма – покрытые оболочкой таблетки (по 500, 850 или 1000 мг активного компонента). Действующее вещество – метформина гидрохлорид.

50-60 % препарата попадает в кровь в не изменённом виде. Теряет половину своего фармакологического и физиологического действия примерно через 6,5 ч, а наибольшая концентрация наступает где-то через 2,5 часа. Препарат может накапливаться в органах и тканях человека.

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Назначается больным сахарным диабетом второго типа и детям от 10 лет. Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг (1-2 раза в сутки во время или после еды). На переносимость препарата ЖКТ положительным образом может сказаться постепенное увеличение дозы. Пожилым дозу препарата назначаются в зависимости от концентрации креатинина в плазме крови.

При передозировке до 85 г не наблюдалась гипогликемия, однако, могло начаться развитие лактоацидоза, который характеризуется следующими симптомами:

  • слабость;
  • тошнота;
  • сонливость;
  • температура;
  • повышение давления;
  • боль в животе;
  • гипотермия.

Подробнее об этом препарате читайте тут.

Багомет

Лекарственная форма препарата – таблетки, покрытые оболочкой. Действующим веществом является метформина гидрохлорид. Назначают взрослым при сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) в случае отсутствии эффективности от диеты и физических нагрузок, а также в качестве моно- или комплексной терапии с другими гипогликемическими средствами или инсулином.

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Начальная доза препарата – 1 таблетка вечером. Спустя время (через 10-15 дней) доза корректируется в зависимости от результатов анализов на уровень глюкозы в крови.

Увеличение дозы возможно раз в неделю, максимум – 3 таблетки в день. Если до Багомета, больной лечился Метформином, то доза нового препарата должна быть эквивалентной дозе Метформина с немедленным высвобождением.

Препарат почти полностью всасывается в ЖКТ и на 20-30 % выводится с калом. Максимальная концентрация препарата наступает через 2,5 часа.

Из противопоказаний выделяют:

  • повышенная чувствительность к действующему веществу;
  • нарушения почек;
  • острые или хронические заболевания.

Передозировки при приеме препарата не наблюдалось, однако, начиналось развитие лактат-ацидоза. Принимать детям препаратам запрещено.

Метформин

Лекарственная форма препарата – круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой. Выпускается в нескольких дозировках – 500 мг, 850 мг и 1000 мг.

Препарат влияет на углеводный обмен торможением глюконеогенеза, повышением чувствительности периферических тканей к инсулину и замедляя всасывание глюкозы в кишечнике.

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Назначают метформин людям с предиабетом, который сопровождается тощаковой гипергликемией и инсулинорезистентностью, а также больным сахарным диабетом 2-го типа, как в виде монотерапии, так и в комбинациях.

К противопоказаниям препарата относят все острые состояния, которые требуют проведения инсулинотерапии, беременность и период лактации, нарушения работы печени и почек.

Начальной дозой считается 500 мг/сутки вечером. Через неделю, в случае, если о себе не дали знать побочные эффекты, доза увеличивается до 850 мг/сутки. Если после увеличения появились нежелательные реакции, необходимо уменьшить дозу до прежнего значения и попробовать увеличить позже.

Принимают во время или после еды, запивая стаканом воды. Работает препарат 12 часов из-за чего суточную дозу разделяют на 2 приема (утром и вечером).

Во время приема препарата, под контролем должны находиться функции почек – необходимо сдавать анализы на кровь и мочу. Препарат разрешён для приёма детям в возрасте от 10 лет. Всасывается в ЖКТ практически полностью.

Метфогамма

Лекарственная фора препарата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Выпускаются в дозировке – 500, 850 и 1000 мг. Основное действующее вещество – метформин.

Назначается при сахарном диабете 2-го типа (инсулиннезависимый), в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, особенно у очень полных людей.

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Начальная доза составляет 500 или 850 мг по 2-3 раза в сутки, во время или после еды. Через две недели доза корректируются по результатам анализа крови.

Максимальная суточная доза – 3000 мг, её необходимо разбить на три части. Детям принимать метфогамму можно начиная с 10 лет. А пожилым людям необходимо более тщательно подбирать дозировку, так как возможно ухудшение функций почек.

При передозировке метфогаммой возможно развитие лактат-ацедоза с последующим летальным исходом.

Глюкофаж

Лекарственная форма препарата – таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Дозировки – 500, 850 и 1000 мг. Действующее вещество – метформина гидрохлорид.

В желудочно-кишечный тракт препарат абсорбируется практически полностью. Биодоступность составляет 50-60 %. Выводится из организма через почки. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа.

Показанием к применению является сахарный диабет второго типа у пациентов с лишним весом, когда диеты и нагрузки не дают результатов. Назначается как моно-, так и комплексная терапия.

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Из противопоказаний – повышенная чувствительность к компонентам препарата, нарушения функций почек и печени, обширные хирургические операции, беременность, острые или хронические заболевания.

Начальная доза препарата составляет 500 или 850 мг 2-3 раза в сутки во время или после еды. Аналогично, спустя где-то 14 дней, дозировку нужно пересмотреть, а поддерживающая доза препарата составляет обычно 1500-2000 мг/сутки.

Более полную информацию о препарате ищите тут.

Побочные эффекты

Бигуаниды обладают рядом побочных эффектов, среди которых можно выявить следующие:

  • Со стороны пищеварительной системы:
  • Со стороны обмена веществ – лактатацидоз. Крайне редкое осложнение, которое может проявиться из-за препарата группы фенформина (в случае развития ситуации следует немедленно прекратить прием препарата).
  • Со стороны эндокринной системы – гипогликемия – может проявиться, если препарат принимался в неадекватно большой дозировке.
  • Со стороны системы кроветворения – мегаобластная анемия.

Также могут наблюдаться ещё следующие проявления:

  • металлический вкус во рту;
  • боль в животе;
  • развитие кетонемии из-за повышения липолиза.

Побочные эффекты от бигуанидов, в сравнении с производными сульфонилмочевины, проявляются гораздо чаще – 20 % против 4 %.

Противопоказания

Выделяют следующие противопоказания к назначению бигуанидов:

  • Инсулинозависимый сахарный диабет со склонностью к кетозу, выраженная декомпенсация сахарного диабета.
  • Всё, что может привести к гипоксии.
  • Сердечная и легочно-сердечная недостаточность.
  • Заболевания печени, почек, с нарушениями их функций.
  • Выраженный атеросклероз.
  • Острый и хронический алкоголизм.
  • Лихорадочное состояние.
  • Беременность.
  • Инфекция.
  • Хирургическое вмешательство.

Также эти препараты нельзя применять в пожилом возрасте или совместно с препаратами, которые сказываются на окислительных процессах в тканях – противогистаминные, барбитураты и др.

Совместимость с другими лекарственными препаратами

Бигуаниды можно применять в комбинации с инсулином при наличии резистентности к нему. Не следует назначать эти препараты совместно с циметидином, так как они являются конкурентами в процессе кальциевой секреции в почках, из-за чего может начаться кумуляция бигуанидов. Кроме того, циметидин понижает биотрансформацию препарата в печени.

Читайте также:  Препараты от давления при сахарном диабете

Хорошим сочетанием считается метформин и глибенкламид – их свойства связываются, что дает возможность получить необходимый гипогликемический эффект и понижают риск развития побочных проявлений.

Усиливается гипогликемический эффект также от совместного приема бигуанидов со следующими препаратами:

  • Циклофосфамид;
  • Акарбоза;
  • Салицилаты;
  • Ингибиторы АПФ;
  • Ингибиторы МАО;
  • Клофибраты;
  • Окситетрациклин.

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Уменьшается от следующих препаратов:

  • Глюкокортикостероидов;
  • Адреналина;
  • Производных фенотизиана;
  • Пероральных контрацептивов;
  • Производных никотиновой кислоты;
  • Глюкагонов.

Бигуаниды могут весьма эффективно проявить себя в лечении сахарного диабета. Однако, это препараты, с большим количеством подводных камней, в виде не до конца изученного механизма действия, побочных эффектов или противопоказаний. Поэтому следует крайне осторожно подбирать дозировки и принимать препарат.

Источник: https://diabetof.ru/lekarstva-ot-diabeta/biguanidy.html

Препараты группы Бигуанидов и их применение при сахарном диабете

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Исходя из этого, каждый третий может услышать данный диагноз в свою сторону, поэтому так важно регулярно проходить проверку, чтобы вовремя предотвратить или, в худшем случае, правильно сопровождать заболевание на протяжении всей жизни, оставаясь полноценным и счастливым человеком.

Что такое Бигуаниды?

Бигуаниды – это специальные препараты, предназначенные для понижения инсулинорезистентности клеток организма за счет уменьшения всасывания различных сахаров и жиров в кишечнике.

Они являются лишь одним из множества способов лечения сахарного диабета, который характеризуется изрядно повышенным уровнем глюкозы в крови и вызван генетической предрасположенностью или нездоровой культурой питания.

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

К списку веществ из этой группы относятся:

  1. Гуанидин — активно применялся в средневековой Европе, но в то же время был токсичен для печени. Сейчас не используется;
  2. Синталин — предназначался для борьбы с легкой формой заболевания, но высокая токсичность и появление в медицине инсулина поспособствовали приостановлению связанных с ним исследований, хотя препарат применялся вплоть до 40-х годов прошлого века;
  3. Буформин и Фенформин – появились в 50-х годах 20-го века, вследствие необходимости применения эффективных пероральных препаратов для лечения диабета 2-го типа, но также и обнаружились проблемы с ЖКТ, как побочные явления. Далее была доказана их опасность и последовал строжайший запрет на эти лекарства. Сейчас могут стать нелегальной заменой Метформину ввиду меньшей стоимости, но это неоправданный риск.
  4. Метформин (единственный разрешенный из выделенной группы, по причине низкого риска развития лактат-ацидоза). Также препарат известен под названиями Глюкофаж, Сиофор. Существуют многосоставные таблетки, в состав которых он входит. В результате исследований (пока только на червях) было доказано, что в будущем Метморфин может стать «таблеткой от старости» из-за сопутствующих свойств.

Механизм воздействия

Как известно, наш организм может получить сахар двумя путями:

  1. Извне с пищей.
  2. Посредством глюконеогенеза в печени.

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Таким образом, существует система поддерживания уровня сахара на постоянном оптимальном уровне. В раннее утреннее время сахар выбрасывается в кровь и доставляется в мозг, тем самым питая и обеспечивая его стабильную работу. Но если мы его не расходуем в должном количестве, то избыток будет откладываться на теле в виде жира.

Лучше всего принимать Метформин одновременно с едой, он намного лучше всасывается в кровь в процессе активного пищеварения, чем на голодный желудок. Вещество воздействует на гепатоциты, повышая чувствительность тканей к инсулину и замедляя все то же всасывание в кишечнике.

Положительные эффекты приема Метморфина:

  • стабильное уменьшение запасов жира в теле;
  • улучшение аппетита;
  • понижение сахара до допустимой нормы;
  • понижение гликированного гемоглобина до 1.5% ;
  • не наблюдается понижение уровня глюкозы в крови после сна и сопутствующего голода у больных 2 группы и здоровых людей;
  • активация липолиза;
  • торможение липогенеза;
  • снижение уровня холестерина;
  • снижение уровня триглицеридов;
  • снижение уровня липопротеинов низкой плотности;
  • понижение активности тромбоцитарного звена гемостаза.

Побочные эффекты

Побочные действия данный препарат вызывает чаще чем другие, ими может послужить:

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

  • воспаление желудочно-кишечного тракта или просто нарушение работы;
  • повышение концентрации серотонина (гормона радости) в кишечнике, что стимулирует его работу и вызывает частый понос;
  • гиповитаминоз витамина B12;
  • высыпания на коже;
  • появление лактатацидоза;
  • снижение уровня тестостерона у мужчин;
  • появление мегалобластой анемии (очень редко).

Противопоказания к приему

Противопоказан прием Метформина при:

  • алкогольных возлияниях, по причине того, что он вызывает закисление крови из-за снижения сахара, а это крайне опасно;
  • тяжелой физической работе людям старше 60-ти лет;
  • наличии острых состояний с необходимостью инсулинотерапии;
  • беременности и кормлении грудью;
  • почечной недостаточности или иных проблем с почками;
  • проблемах с печенью;
  • наличии лактат-ацидоза (когда содержание молочной кислоты в крови превышено;
  • наличии гипоксических заболеваний (анемии, дыхательной недостаточности, хронической сердечной недостаточности);
  • острых инфекциях мочевыводящих путей;
  • бронхолегочных инфекциях;
  • недостаточном питании и истощенности организма.

Лекарственное взаимодействие

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Действие усиливается в сочетании с:

  • Инсулином;
  • Секретогенами;
  • Акарбозой;
  • Ингибаторами МАО;
  • Циклофосфамидом;
  • Клофибратом;
  • Салицилатами;
  • Ингибиторами АПФ;
  • Окситетрациклином.

Действие ослабевает при сочетании с:

  • ГКС;
  • гормональными контрацептивами;
  • гормонами щитовидной железы;
  • тиазидными диуретиками;
  • производными никотиновой к-ты;
  • Эпинефрином;
  • Глюкагоном;
  • производными Фенотиазина.

Среди всей группы Бигуанидов Метформин является относительно доступным, универсальным и самым полезным лечебным средством. При выявлении первых признаков плохого самочувствия всегда следует обратиться к врачу и сдать анализ крови. При рациональном употреблении препарата в назначенных дозах можно улучшить общее состояние здоровья и беззаботно жить, не зная ненужных забот.

Источник: https://DiabetHelp.guru/lechenie/medical/biguanidy.html

Препараты бигуаниды — список эффективных лекарство группы, их отличия и особенности терапии

Самыми частыми пероральным препаратами, которые применяются для терапии сахарного диабета, считаются средства на основе метформина – бигуаниды.

К ним относится список таких лекарств: «Метформин», «Буформин», «Фенформин», информацию о каждом можно найти в справочнике РЛС. Применение этой группы имеет множество достоинств.

Перед использованием важно ознакомиться с характеристиками медикаментов, их действием, показаниями, влиянием на организм диабетиков, ценами.

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Что такое Бигуаниды?

Бигуаниды препараты, список лекарств этой группы для лечения диабетиков применяются уже с 1970-х годов. Фармакология этих препаратов не рассчитана на активацию производства инсулина в поджелудочной. Их функции обусловлены угнетением глюконеогенеза. Самый популярный препарат группы – бигуанид с названием «Метформин».

В отличие от группы сульфонилмочевины бигуаниды не снижают концентрацию глюкозы, поэтому не приводят к приступам гипогликемии. Это очень важно после ночного перерыва в еде.

Лекарства ограничивают подъем концентрации глюкозы в крови после приема пищи.

Бигуаниды повышают восприимчивость тканей и клеток к инсулину при первом и втором типе диабета, также способствуют улучшению всасывания сахара из крови в ткани и клетки, происходит замедление его всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Доза лекарства устанавливается врачом в индивидуальном порядке, может корректироваться уже в процессе терапии. Требуется постоянно контролировать показатели глюкозы специальным устройством – глюкометром. Обязательно учитывается общее самочувствие диабетика, ведь зачастую побочные действия возникают только по причине нарушения установленных доз.

Терапию начинают с минимальной дозы – это не больше 500 – 1000 мг за сутки, что равняется 1 или 2 таблеткам 500 мг. Если не возникает даже минимальных побочных реакций, то доктор может повысить дозы. Максимальная составляет 3000 мг.

Механизм воздействия

Организм человека получает сахар двумя способами:

  • с едой;
  • посредством процесса глюконеогенеза в печени.

Получается, работает целая система поддерживания сахара на нормальном уровне. С утра глюкоза выбрасывается в кровоток, поступает в мозг, обеспечивая его питание и бесперебойное функционирование. Но если глюкоза не расходуется должным образом, то избытки откладываются лишним весом на теле. Особенно это актуально для людей с диабетом.

Бигуаниды следует принимать во время еды, так они лучше усваиваются и быстрее попадают в кровь. Активное вещество оказывает влияние на гепатоциты, увеличивая восприимчивость тканей к гормону инсулину, одновременно притормаживая его всасывание в кишечнике.

Можно отметить такие положительные эффекты от приема бигуанидов:

  • стабильное снижение лишних запасов жира;
  • нормализация уровня сахара в кровотоке;
  • снижение уровня гликированного гемоглобина до 1,5%;
  • отсутствие эффекта спада концентрации глюкозы после ночного сна и развития ощущения голода;
  • активизация процессов липолиза;
  • замедление липогенеза;
  • уменьшение концентрации вредного холестерина.

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Состав и принцип механизма действия бигуанидов не оказывает токсических влияний на костный мозг и почки. Но следует помнить, что эта группа препаратов для лечения диабета противопоказана при тяжелых формах анемии, при патологиях почек, сопровождающихся сбоем клубочковой фильтрации.

Побочные эффекты

Основные побочные реакции, как правило, развиваются под влиянием передозировки. К ним относятся:

  • тошнота с рвотой и диареей;
  • металлический привкус в ротовой полости;
  • отсутствие аппетита, доходящее до отвращения к продуктам;
  • дискомфорт и боль в животе;
  • лактатацидоз.

При снижении дозы препаратов перечисленные негативные реакции быстро отступают. Приступ диареи свидетельствует о необходимости отказа от бигуанидов.

При длительном лечении в большой дозе 2000 – 3000 мг нужно помнить, что ухудшается всасывание таких жизненно важных для любого человека веществ, как:

  • фолиевая кислота;
  • витамины группы В.

Специалисты при невозможности отмены бигуанидов обычно дополнительно назначают прием витаминов.

Обязательно на фоне лечения проводится контроль концентрации лактата в крови – минимум 2 раза за год. Это важно, потому что препараты отличаются своей способностью усиливать гликолиз в кишечнике, подавляя гликогенолиз в печени.

Читайте также:  Как хранить инсулин в домашних условиях: основные правила и рекомендации

Если пациент жалуется на мышечную боль, врач обязательно проводит измерение уровня лактата. При повышении терапию бигуанидами потребуется остановить. Когда отсутствует возможность измерения показателей лактата, лечение приостанавливается до момента проведения исследования.

Противопоказания к приему

Бигуаниды противопоказаны для лечения диабетиков в следующих случаях:

  • недостаточность дыхания;
  • нарушение работы печени;
  • анемия на фоне диабета;
  • перенесенный инсульт;
  • энцефалопатия;
  • нарушение работы почек.

Также медикаменты данной группы запрещены при развитии диабетической комы, при кетоацидозе, когда в анамнезе пациента присутствует лактатацидоз. Бигуаниды также противопоказаны при состояниях гипоксии, таких как стенокардия, инфаркт, нарушения кровообращения.

Лекарственное взаимодействие

Эффект от препарата усиливается в сочетании с такими препаратами и средствами:

  • Инсулин.
  • Акарбоза.
  • Клофибрат.
  • Ингибиторы АПФ.
  • Салицилаты.
  • Секретогены.
  • Ингибиторы МАО.

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Эффективность лекарств, наоборот, ослабевает при одновременном приеме с такими препаратами и средствами:

  • Глюкокортикостероиды.
  • Тиазидные диуретики.
  • Гормональные пероральные контрацептивы.
  • Производные никотиновой кислоты.
  • Глюкагон.
  • Эпинефрин.

Бигуаниды можно сочетать с глитазонами, меглитинидами.

Заключение

Самым доступным препаратом в группе бигуанидов является «Метформин». Это универсальный и эффективный препарат.

При первых признаках ухудшения состояния на фоне применения бигуанидов требуется посетить врача для обследования и сдачи анализов.

В случае правильного использования таблеток, строго соблюдая дозы, установленные доктором, побочек не возникает. На фоне лечения улучшается общее самочувствие пациента.

Источник: https://BezDiabet.ru/lechenie/preparatyi/3625-spisok-preparatov-biguanidov.html

Бигуаниды: описание препаратов при сахарном диабете

Бигуанидами называют препараты, созданные для снижения уровня глюкозы в крови. Средство выпускается в виде таблеток.

Они используются, чаще всего, при сахарном диабете 2 типа, как вспомогательное средство.

В рамках монотерапии сахароснижающие препараты назначаются достаточно редко. Обычно это бывает в 5-10% случаев.

Бигуаниды включают в себя следующие препараты:

  • Багомет,
  • Авандамет,
  • Метфогамма,
  • Глюкофаж,
  • Метформин-Акри,
  • Сиофор 500.

В настоящее время в России, как и во всем мире из бигуанидов используется, в большинстве своем, производные метилбигуанида, то есть метформин:

  1. глюкофаг,
  2. сиофор,
  3. метфо-гамма,
  4. дианормет,
  5. глиформин и другие.

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствамиМетформин распадается от полутора до трех часов. Препарат выпускают в таблетках по 850 и 500 мг.

Терапевтические дозировки составляют 1-2 г в сутки.

Можно употреблять до 3 г в сутки при сахарном диабете.

Производные бутилбигуанида:

  • силубин,
  • буформин,
  • адебит.

Обратите внимание на то, что бигуаниды применяются ограничено, вследствие выраженных побочных эффектов, а именно желудочной диспепсии.

Сейчас производные фенилбигуанида врачи не советуют применять, поскольку доказано, что они приводят к накоплению в крови человека:

Действие препарата

Ученые доказали, что сахароснижающие действия метформина при диабете связаны со специфическим влиянием препарата на пул и синтез. Сахароснижающее действие метформина связано с глюкозных транспортеров в клетке.

Объем глюкозных транспортеров повышается из-за воздействия бигуанидов. Это проявляется в улучшении транспортировки глюкозы через мембрану клеток.

Данным эффектом объясняют влияние на действия и инсулина организма, и инсулина, поступающего извне. Препараты действуют также и в митохондриальной мембране.

Бигуаниды угнетают глюконеогенез, тем самым они способствуют увеличению содержания:

  1. лактата,
  2. пирувата,
  3. аланина,

Указанные вещества являются предшественниками глюкозы в рамках глюконеогенеза.

Объем глюкозных транспортеров увеличивается под действием метформина в плазматической мембране. Речь идет о:

Транспортировка глюкозы ускоряется:

  1. в гладких мышцах сосудов
  2. эндотелии
  3. мышце сердца.

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствамиЭтим и объясняют снижение инсулинорезистентности у людей при сахарном диабете 2 типа под воздействием метформина. Увеличение чувствительности к инсулину не сопровождается при этом повышением его секреции поджелудочной железой.

На фоне снижения инсулинорезистентности понижается и базовый уровень который обозначает инсулин в крови. Увеличением чувствительности к инсулину не сопровождается повышением его секреции поджелудочной железой, как при использовании средств сульфонилмочевины.

При лечении метформином у людей наблюдается сброс веса, а вот при лечении сульфонилмочевинными средствами и инсулином может быть обратный эффект. Помимо этого, метформин способствует понижению липидов в сыворотке.

Побочные эффекты

Следует отметить основные побочные эффекты от применения метформина, механизм здесь следующий:

  • диарея, тошнота, рвота;
  • металлический привкус во рту;
  • дискомфортные ощущения в области живота;
  • снижение и потеря аппетита, вплоть до отвращения к еде;
  • лактат-ацидоз.

Указанные побочные эффекты и действия, как правило, быстро уходят при снижении дозировки. Приступ диареи является показанием для прекращения прием метформина.

Если длительное время принимать метформин по 200-3000 мг в сутки, то необходимо помнить о том, что снизится всасывание желудочно-кишечным трактом:

  1. витаминов группы В,
  2. фолиевой кислоты.

Нужно решать в каждом конкретном случае проблему дополнительного назначения витаминов.

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствамиВ обязательном порядке нужно держать под контролем содержание лактата в крови, причем проверять это не реже двух раз в год. Это важно, учитывая способность метформина усиливать анаэробный гликолиз в тонком кишечнике и подавлять гликогенолиза в печени.

При появлении у человека жалоб на боли в мышцах и металлический вкус во рту, необходимо изучить уровень лактата. Если его содержание в крови увеличено, то действия по лечению метформином нужно прекратить.

Если нет возможности изучить уровень лактата в крови, то метформин отменяют, пока состояние не нормализуется, затем происходит оценка всех возможностей его назначения.

Основные противопоказания

Существуют конкретные противопоказания к назначению метформина:

  1. диабетический кетоацидоз, а также коматозные и другие состояния диабетического происхождения;
  2. нарушение функционирования почек, повышение креатинина в крови свыше 1,5 ммоль/л;
  3. гипоксические состояния любого генеза (стенокардия напряжения, недостаточность кровообращения, 4 ФК, стенокардия, инфаркт миокарда);
  4. дыхательная недостаточность;
  5. выраженная дисциркуляторная энцефалопатия,
  6. инсульты;
  7. анемия;
  8. острые инфекционные заболевания,хирургические заболевания;
  9. алкоголь;
  10. печеночная недостаточность;
  11. беременность;
  12. указания на лактат-ацидозу в анамнезе.

В процессе увеличения печени бигуаниды назначаются тогда, когда гепатомегалия признана следствием диабетического гепатостеатоза.

При инфекционно-аллергических и дистрофических нарушениях печени может регистрироваться воздействие бигуанидов на печеночную паренхиму, что выражается в:

  • появлении холестаза вплоть иногда вплоть до видимой желтухи,
  • изменениях функциональных печеночных проб.

При хроническом персистирующем гепатите препараты следует применять с осторожностью.

В отличие от производных сульфонилмочевины, бигуаниды не оказывают прямого токсического воздействия на гемопоэтическую функцию костного мозга и почки. Однако, они противопоказаны при:

  • заболеваниях почек, стимулирующих снижение клубочковой фильтрации
  • ретенции азотистых шлаков
  • тяжелой анемии, в связи с опасностью формирования лактацидемии.

Больным людям старшего возраста требуется осторожно назначать препараты, поскольку это связано с угрозой формирования лактат-ацидоза. Это относится к тем больным, которые выполняют напряженную физическую работу.

Существуют лекарственные препараты, употребление которых при лечении бигуанидами усугубляет механизм молочнокислого ацидоза, это:

  • фруктоза,
  • тетурам,
  • антигистаминные лекарства,
  • салицилаты,
  • барбитураты.

Источник: http://diabethelp.org/lechim/biguanidy.html

Группа бигуанидов: список препаратов при диабете

Бигуаниды принадлежат к категории гуанидинов, которые эффективны при сахарном диабете. Ведь такой класс препаратов эффективно понижает концентрацию глюкозы в крови.

Эти средства представлены: L-бутилбигуанидом (Буформин), N, N-диметилбигуанидом (Метформин), Фенэтилбигуанидом (Фенформин).

Разница в структуре сахаропонижающих бигуанидов заключается в их усвояемости организмом и объеме дозировки. Но воздействие производных гуанидина на обмен веществ в большей части случаев идентично.

Однако в качестве монотерапии противогипергликемические средства применяются не часто. Как правило, это происходит в 5-10% случаев.

Как действуют бигуаниды?

Как воздействуют эти препараты на организм до конца не изучено, даже невзирая на проведение многочисленных исследований. Но было зафиксировано, что производные гуанидина понижают показатели глюкозы в крови при сахарном диабете 2 типа, особенно если у больного есть проблемы с лишним весом.

Бигуаниды обладают «инсулинсберегающим» действием, поэтому со временем потребность в синтетическом введении гормона уменьшается. Также эти препараты снижают увеличенный глюконеогенез из белка.

Кроме того, подобные средства улучшают усвоение глюкозы мышцами, преобразовывая сахар в лактат. В результате воздействия производных гуанидинов замедляется процесс всасывания таких веществ как:

  • жиры;
  • витамин В 12№
  • аминокислоты;
  • D-ксилоза.

Существует мнение, что в процессе ингибиции тканевого дыхания понижается формирование АТФ, из-за чего замедляются различные обменные процессы, при которых потребляется энергия (например, глюконеогенез). Предположительно, что механизм действия бигуанидов заключается в их воздействии на липидный обмен.

Также было установлено, что данные препараты у инсулиннезависимых диабетиков с лишним весом способствуют умеренному снижению массы тела.

Но такое действие отмечается лишь в начале терапии, когда в кишечнике не всасываются некоторые вещества, а аппетит пациента снижен.

Способы применения и дозировки

К классу бигуанидов относятся препараты, имеющие следующее название:

  1. Сиофор 1000/850/500;
  2. Багомет;
  3. Метформин-Акри;
  4. Авандамет;
  5. Глюкофаж;
  6. Метфогамма.

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствамиСегодня чаще всего применяются производные метилбигуанида, а именно – метформин. К ним относится Глиформин, Глюкофаг, Дианормет и прочие вещества.

Способ применения большинства бигуанидов сходен. Изначально назначаются маленькие дозы, а в при хорошей переносимости их увеличивают каждые 2-4 дня. Причем полигексаметилен бигуанид необходимо пить после еды, что позволит предотвратить развитие побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Группа бигуанидов, используемых для лечения инсулиннезависимого диабета, оказывает двенадцатичасовое лечебное действие. Следовательно, суточная дозировка должна быть разделена на 2 приема.

Вначале терапии Метформин 850, Сиофор и подобные им средства принимают в количестве 500 мг однократно (вечером). По прошествии недели, при условии, что у пациента нет проблем с ЖКТ, однократная суточная дозировка увеличивается до 850 мг либо больной пьет дополнительные 500 мг средства утром.

Читайте также:  Панкреатит: можно ли есть мороженое?

В случае появления побочных реакций, дозу необходимо снизить, а через время снова попытаться повысить ее. Максимальная концентрация вещества в организме достигается через 1-2 месяца лечения.

Поддерживая дозировка – до 2000 мг в сутки. Наибольшее допустимое количество – 3000 мг в день, но только для пациентов молодого возраста. Максимальная доза для пожилых больных – не более 1000 мг.

Полигексаметилен бигуанид можно сочетать с секретогенами (препараты сульфонилмочевины и глиниды), инсулином и глитазонами. Поэтому фармацевтические компании производят уже готовые комбинированные препараты, оказывающие сахароснижающее действие при меньшей дозировке, что минимизирует риск появления побочных действий:

  • Глюкованс (метформин и глибенкламид);
  • Глибомет.

Если принять такой комбинированный продукт, то концентрация сахара в крови нормализуется уже через 2 часа, а эффект будет держаться до 12 часов.

Подобные средства принимают во время еды по 1 таблетке в день с последующим увеличением дозировки до 2 капсул в сутки.

Побочные реакции и противопоказания

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствамиПолигексаметилен бигуанид и прочие вещества из этой группы могут вызывать ряд негативных действий. К наиболее распространенным относят сбои в работе ЖКТ, плохой аппетит, присутствие металлического вкуса во рту и развитие лактат-ацидоза.

Показателем для прекращения приема веществ из гуанидинового ряда является приступ диареи. Однако при корректировке дозы большинство побочных действий исчезает.

Метформин противопоказан в следующих случаях:

  1. дыхательная недостаточность;
  2. анемия при сахарном диабете;
  3. проблемы с печенью;
  4. инсульт;
  5. беременность;
  6. острые инфекции;
  7. дисциркуляторная энцефалопатия;
  8. дисфункция почек, когда уровень креатинина в крови более 1.5 ммоль/л.

Также препараты нельзя принимать при диабетической коме, включая кетоацидоз и, если в анамнезе имеется лактат-ацидоз. Кроме того, подобные лекарства противопоказаны при гипоксических состояниях (инфаркт, стенокардия, плохое кровообращение).

Метформин не совместим с алкоголем. А если печень увеличена, то такие средства назначают только, когда гепатомегалия возникает на фоне диабетического гепатостеатоза.

В случае дистрофических, аллергических либо инфекционных поражений печени бигуаниды могут влиять на печеночную паренхиму. В результате видны в изменениях функциональных проб. Еще может развиться холестаз, с явными признаками желтухи.

В сравнении с производными сульфонилмочевины, препараты из ряда гуанидинов не оказывают токсического влияния на почки и костный мозг. Хотя, они противопоказаны при сильной анемии, ретенции азотисты шлаков и при наличии болезней почек, вызывающих понижение клубочковой фильтрации.

Источник: https://diabetik.guru/medications/biguanidy.html

Лечение сахарного диабета

Около 25% больных ИНСД лечатся бигуанидами, которые являются производными гуанидина.

Бигуаниды имеют следующие гипогликемизирующие механизмы:

  • усиливают поглощение глюкозы скелетными мышцами;
  • замедляют скорость абсорбции глюкозы из кишечника, что улучшает биологический эффект инсулина;
  • подавляют глюконеогенез в печени, что снижает продукцию глюкозы печенью, особенно в ночные часы;
  • увеличивают количество рецепторов к инсулину в периферических тканях;
  • потенцируют пострецепторные механизмы действия инсулина;
  • стимулируют липолиз и тормйзят липогенез, способствуют уменьшению массы тела;
  • усиливают анаэробный гликолиз;
  • обладают анорексигенным эффектом;
  • активируют фибринолиз;
  • уменьшают содержание холестерина и атерогенных липопротеинов в крови.

Бигуаниды, как и производные сульфанилмочевины, оказывают гипогликемизирующее действие только при наличии в организме эндогенного или экзогенного инсулина, потенцируя его действие.

Применяют две группы препаратов бигуанидов (табл. 30):

  • диметилбигуаниды (глюкофаг, метформин, глиформин, -диформин);
  • бутил бигуаниды (адебит, глибутид, силубин, буформин).

Показания к назначению бигуанидов:

  • ИНСД средней тяжести у больных с избыточной массой тела без наклонности к кетоацидозу;
  • ИНСД легкой степени тяжести у больных с избыточной массой тела, если диетотерапия не устраняет гиперлипидемию и не приводит к нормализации массы тела;
  • вторичная резистентность к гипогликемизирующим препаратам сульфанилмочевины или непереносимость этих препаратов; в этом случае бигуаниды назначают в дополнение к оптимальным дозам сульфаниламидов.

Табл. 30. Характеристика бигуанидов

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

 Группа бутилбигуапидов

Глибутид (адебит) — 1-бутилбигуанида гидрохлорид, выпускается в таблетках по 0.05 г. Начало действия препарата — через 1/2—1 ч после приема, продолжительность действия 6-8 ч. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Во избежание побочных действий начинают лечение с 1 таблетки во время завтрака и ужина.

Для усиления анорексигенного эффекта можно назначать препарат за 30-40 мин до еды. Под контролем гликемии и гликозурии дозу глибутида повышают на 1 таблетку каждые 3-4 дня. Максимальная суточная доза составляет 5-6 таблеток (0.25-03 г). Эффективность глибутида достоверно можно оценить через 10-14 дней лечения.

После достижения гипогликемизирующего эффекта доза препарата постепенно снижается и доводится до поддерживающей — 0.1-0.15 г (т.е. 2-3 таблетки) в день.

Буформин-ретард (силубин-ретард) — бигуанид продленного действия, выпускается в таблетках по 0.17 г.

Начало действия — через 2-3 ч после приема препарата, длительность действия 14-16 ч, назначается гто таблетке 2 раза в день (во время завтрака и ужина) с постепенным повышением дозы при отсутствии эффекта до 3 таблеток в день (по 1 1/2 таблетки во время завтрака и ужина).

После достижения гипогликемизирующего эффекта больной постепенно переводится на поддерживающие дозы —1-2 таблетки (0.17-034 г) в день. На фоне лечения буформином очень часто наблюдаются явления молочнокислого ацидоза, поэтому препарат не применяется в большинстве стран Европы.

 Группа диметилбигуанидов

Глиформин (глюкофаг, метформин, диформин) — Ц-диметил-бигуанида гидрохлорид, выпускается в таблетках по 0.25 г. Начало действия — через Уг-1 ч после приема препарата, продолжительность действия — около 6-8 ч.

Лечение начинают с приема I таблетки во время завтрака и ужина, в дальнейшем под контролем гликемии дозу постепенно повышают^до 2-2V2 таблеток 2-3 раза в день.

Полное глюкозоснижающее действие развивается через 10-14 дней, после чего доза препарата постепенно уменьшается и может быть доведена до индивидуальной поддерживающей, которая составляет 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Диформин-ретард — препарат диформина продленного действия, выпускается в таблетках по 0.5 г. Начало действия препарата — через 2-3 ч после приема, продолжительность действия — около 14-16 ч. Обычно лечение начинают с приема 1 таблетки утром во время еды или после еды.

При необходимости дозу повышают на 1 таблетку каждые 3-4 дня. Максимальная суточная доза на непродолжительное время может составлять 3-4 таблетки (1.5-2 г). После достижения глюкозоснижающего эффекта доза постепенно уменьшается до индивидуальной поддерживающей — 0. 5-1 г в сутки.

Метформин-ретард — препарат диметилбигуанида гидрохлорида продленного действия, выпускается в таблетках по 0.85 г. Назначается по I таблетке 1-2 раза в день.

 Комбинированная терапия ИНСД сульфапиламидами и бигуапидами

Так как производные сульфанилмочевины стимулируют секрецию инсулина, а бигуаниды потенцируют действие инсулина, обе эти группы прекрасно комбинируются и дополняют гликозурическое действие друг друга.

Комбинированная терапия сульфаниламидами и бигуанидами показана при отсутствии гипогликемизирующего эффекта от монотерапии этими препаратами, а также при плохой переносимости и развитии побочных действий в ходе лечения. Комбинация этих препаратов позволяет применить их в меньшей дозе и, следовательно, предупредить побочные явления или уменьшить их выраженность.

 Побочные действия бигуанидов

Диспептические явления: металлический привкус во рту, тошнота, боли в животе, иногда рвота, диарея. Эти явления значительно уменьшаются после снижения дозы препарата, иногда приходится отменять бигуаниды на несколько дней, после чего часто удается продлить лечение в меньшей дозе.

Кожные аллергические реакции (развиваются редко).

Гипогликемия при лечении бигуанидами может наблюдаться при назначении больших доз или при сочетании препарата с сульфаниламидйыми гипогликемизирующими средствами.

Развитие кетоацидоза (без резко выраженной гипергликемии) обусловлено интенсивным липолизом.

При развитии кетоацидоза следует отменить бигуаниды, увеличить в рационе количество углеводов и на несколько дней назначить инсулинотерапию. Иногда кетоацидоз исчезает после отмены бигуанидов.

Развитие молочнокислого ацидоза является наиболее грозным осложнением при лечении бигуанидами и связано с усилением анаэробного гликолиза.

Следует подчеркнуть, что чаще всего молочнокислый ацидоз развивается при назначении больших доз бигуанидов, особенно когда лечение бигуанидами проводится на фоне резкого ограничения углеводов в диете.

Вероятность развития лактатацидоза резко возрастает при наличии сопутствующих заболеваний, проявляющихся гипоксией (сердечная и легочная недостаточность любого генеза, алкоголизм, выраженные инфекционно-воспалительные процессы), печеночной или почечной недостаточностью. При развитии лактатацидоза бигуаниды немедленно отменяются.

Препарат группы диметилбигуанидов метформин и его аналоги почти не вызывают накопления молочной кислоты.

Развитие В12-дефицитной анемии в связи с нарушением всасывания в кишечнике витамина B12 и фолиевой кислоты. Дефицит витамина В12 усугубляет течение диабетической полинейропатии.

Противопоказания к назначению бигуанидов

Противопоказаниями к назначению бигуанидов являются:

  • кетоацидоз;
  • коматозные и прекоматозные состояния;
  • беременность;
  • лактация;
  • острые инфекции и обострения хронических инфекционновоспалительных заболеваний любой локализации;
  • острые хирургические заболевания и оперативные вмешательства;
  • заболевания печени (острые и хронические гепатиты); при диабетическом гепатостеатозе с сохраненной функциональной способностью лечение бигуанидами допустимо;
  • заболевания почек со снижением клубочковой фильтрации;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы с развитием недостаточности кровообращения или выраженной гипоксии;
  • болезни легких с развитием гипоксемии (хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема легких с выраженной дыхательной недостаточностью).

Следует помнить, что наклонность к молочнокислому ацидозу при лечении бигуанидами усугубляют салицилаты, антигистаминные средства, барбитураты, фруктоза, тетурам. Названные препараты нецелесообразно применять во время лечения бигуанидами.

Источник: https://auno.kz/lechenie-boleznej-vnutrennix-organov-tom-2/304-lechenie-saxarnogo-diabeta.html/15

Ссылка на основную публикацию