Амарил таблетки от сахарного диабета 2 типа

Одна таблетка препарата включает активное вещество – глимепирид – 1-4 мг и вспомогательные компоненты: лактозу моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлозу микрокристаллическую, индигокармин и магния стеарат.

Форма выпуска

Выпускается Амарил в таблетках, содержащих 1-4 мг, которые упакованы по 15 штук в блистер. Одна пачка препарата может включать 2, 4, 6 или 8 блистеров.

Фармакологическое действие

Таблетки Амарил обладают гипогликемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Приём глимепирида позволяет снизить концентрацию глюкозы в крови, за счёт стимулирования высвобождения инсулина из бета-клеток в области поджелудочной железы. Такой эффект имеет отношение к улучшению реагирования бета-клеток поджелудочной железы на физиологическое стимулирование глюкозой.

Регулирование секреции инсулина происходит за счёт взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами, расположенными на мембранах бета-клеток. Глимепирид избирательно связывается с белками и регулирует деятельность АТФ-чувствительных калиевых каналов, то есть их закрытие или открытие.

Если у пациентов недостаточный метаболический контроль во время приёма максимальной дозы глимепирида, то возможно проведение комбинированной терапии глимепиридом и Метформином.

При этом отмечено улучшение метаболического контроля, аналогичное использованию только одного инсулина, но в таких случаях применяется пониженная дозировка инсулина.

Многократный приём глимепирида, например, 4 мг в сутки, приводит к максимальной концентрации вещества в составе крови, которая достигается спустя 2,5 ч.

Приём внутрь способствует полной абсолютной биодоступности активного компонента. Употребление еды оказывает незначительное влияние на абсорбцию, слегка замедляя её скорость. Выводится глимепирид через почки и кишечник.

В составе мочи препарат в неизмененном виде не обнаруживается. В организме глимепирид метаболируется в печени при помощи CYP2C9 в два метаболита – гидроксипроизводным и карбоксипроизводным.

Внутри организма не отмечено значительное накопление активного вещества.

Показания к применению Амарила

Как правило, это лекарство назначают при сахарном диабете 2 типа. Данное лекарство от диабета может применяться для проведения монотерапии или в комбинированном лечении одновременно с инсулином или метформином.

Противопоказания к применению

Существует достаточно большой перечень противопоказаний к приёму Амарила:

• сахарный диабет 1 типа;
• тяжёлые нарушения деятельности печени и почек;
• диабетический кетоацидоз, прекома и кома;
• лактация, беременность;
• наличие редких наследственных заболеваний, например, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность лактазы;
• детский возраст;
• непереносимость или чувствительность к препарату и так далее.

Требуется соблюдать осторожность на начальной стадии лечения пациентов, так как в это время существует риск развития гипогликемии.

Если сохраняется вероятность развития гипогликемии, то часто приходится корректировать дозу глимепирида или терапевтическую схему.

Кроме того, особого внимания требует наличие интеркуррентных и других заболеваний, образ жизни, питание и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Амарилом могут развиваться самые разнообразные нежелательные явления, так или иначе затрагивающие деятельность практически всех систем организма.

Довольно часто побочные эффекты проявляются гипогликемией, симптомы которой выражаются: головной болью, чувством голода, тошнотой, рвотой, чувством усталости, сонливостью, депрессией, спутанностью сознания и многими другими симптомами. Иногда тяжёлая клиническая картина гипогликемии напоминает инсульт. После её устранения полностью исчезают и нежелательные симптомы.

На начальной стадии лечения могут возникать проблемы со зрением, работой пищеварительной системы, кроветворением. Также возможно развитие аллергических реакций, которые могут переходить в осложнения. Поэтому при появлении нежелательных симптомов нужно сразу обращаться к врачу.

Инструкция на Амарил (Способ и дозировка)

• Таблетки предназначены для внутреннего применения в целом виде, не разжевывая и обильно запивая жидкостью.
• Обычно дозу препарата определяют по концентрации глюкозы в составе крови. Для лечения назначают наименьшую дозу, которая помогает при достижении необходимого метаболического контроля
• Также инструкция по применению Амарила сообщает, что при лечении требуется регулярное определение концентрации глюкозы в крови и уровня гликозилированного гемоглобина.

Любой неправильный приём таблеток, как и пропуск очередной дозы, не рекомендуется восполнять дополнительной дозировкой. Такие ситуации нужно заранее оговорить с лечащим врачом.

В начале лечения пациентам назначают суточную дозу, составляющую 1 мг.

Если возникает необходимость, дозировку постепенно увеличивают, выполняя регулярный контроль концентрации глюкозы в крови по схеме: 1 мг−2 мг−3 мг−4 мг−6 мг−8 мг.

Обычная ежедневная дозировка у пациентов, обладающих хорошим контролем сахарного диабета, составляет 1–4 мг активного вещества. Ежедневная доза от 6 мг производит эффект только на небольшое число пациентов.

Нередко назначается однократный ежедневный приём препарата, до полноценного завтрака или первого основного употребления еды. Важно, чтобы после приёма таблеток не пропустить приём пищи.

Известно, что улучшение метаболического контроля имеет отношение к повышению чувствительности к инсулину, а в процессе лечения потребность в глимепириде может снизиться. Избежать развития гипогликемии можно при помощи своевременного снижения дозировки или прекращения приёма Амарила.

Во время терапевтического процесса коррекция дозировки глимепирида может выполняться при:

• снижении веса пациента;
• изменении образа жизни;
• возникновении других факторов, приводящих к предрасположенности к гипогликемии или гипергликемии.

Как правило, лечение Амарилом проводится длительное время.

Передозировка

В случаях острой передозировки или длительного применения высоких доз глимепирида может возникать развитие тяжелой гипогликемии, представляющей собой угрозу для жизни.

При обнаружении передозировки нужно срочно обращаться к врачу. Гипогликемию можно купировать приёмом углеводов, например, глюкозой или небольшим кусочком любых сладостей. До полного устранения симптомов гипогликемии пациенту требуется тщательный медицинский контроль, так как нежелательные проявления могут возобновиться. Дальнейшая терапия зависит от симптоматики.

Взаимодействие

1. Одновременный приём глимепирида с некоторыми препаратами может вызвать развитие гипогликемии, например, с Инсулином и прочими гипогликемическими средствами, ингибиторами АПФ, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными Кумарина, Циклофосфамидом, Дизопирамидом, Фенфлурамином, Фенирамидолом, фибратами, Флуоксетином, Гуанетидином, Ифосфамидом, ингибиторами МАО, Флуконазолом, пара-аминосалициловой кислотой, Фенилбутазоном, Азапропазоном, Оксифенбутазоном, салицилатами, Сульфинпиразоном, Кларитромицином, сульфаниламидами, тетрациклинами и другими.
2. Приём ацетазоламида, барбитуратов, ГКС, диазоксидов, диуретиков, Эпинефрина и других симпатомиметических средств, Глюкагона, слабительных средств (при длительном применении), никотиновой кислоты (в высоких дозировках), эстрогенов и прогестагенов, фенотиазинов, фенитоинов, рифампицинов, йодсодержащих гормонов щитовидной железы вызывает ослабление гипогликемического эффекта, а соответственно, повышает концентрацию глюкозы в крови.
3. Усиливать или ослаблять гипогликемический эффект глимепирида способны блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, Клонидин, Резерпин, Кумарин и бета-адреноблокаторы.

Условия продажи

В аптеках препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения Амарила необходимо тёмное, защищённое от детей место, с температурой до 30 C.

Срок годности

3 года.

Аналоги Амарила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:ГликлазидГлидиабГлюренормГлимепиридАмиксГлибенкламидМанинилДиабетон

Современная фармакология предлагает множество средств подобного действия. Однако самые распространённые аналоги Амарила – это Амарил М, Глемаз, Глемауно, Диамерид и Меглимид.

Алкоголь и Амарил

В период лечения данным препаратом, особенно в первое время, необходимо отказаться от употребления алкоголя. Дело в том, что как однократное, так и хроническое употребление алкоголя способно значительно усиливать или ослаблять гипогликемический эффект глимепирида.

Отзывы об Амариле

Многочисленные отзывы пациентов и специалистов свидетельствует о том, что при лечении сахарного диабета особое значение имеет грамотный подбор дозирования и терапевтической схемы.

При этом отзывы об Амариле показывают, что данный препарат подходит не всем диабетикам. Довольно часто на начальной стадии лечения у пациентов происходит резкое изменение содержания сахара в составе крови. Однако специалисты уверены, что в таких случаях необходима корректировка дозы в сторону увеличения и это совсем не является показателем неэффективности лекарственного средства.

Конечно, любые корректировки, связанные как с повышением, так и со снижением дозировки следует проводить под тщательным контролем специалиста. Установлено, что неграмотный приём Амарила может стать причиной осложнений заболевания.

Цена Амарила, где купить

В аптеках данный препарат предлагается в нескольких вариантах, с различным содержанием активного вещества. Препарат в среднем стоит – 238-286 руб., цена Амарил 4 мг – 868-1080 руб., 3 мг – 633-829 руб. и 2 мг – 453-562 руб.

Источник: https://medside.ru/amaril

Амарил (таблетки)- инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Таблетки Амарил используются при изменении уровня глюкозы в крови. При терапии данным средством оказывается прямое воздействие на поджелудочную железу, за счет чего усиливается продукция инсулина.

Международное непатентованное название

Глимепирид.

Таблетки Амарил используются при изменении уровня глюкозы в крови.

АТХ

A10BB12

Состав

Действующее химическое соединение — глимепирид. Прочие компоненты в составе не проявляют гипогликемическую активность и используются только для получения нужной консистенции лекарственного средства:

• лактозы моногидрат;
• повидон 25000;
• карбоксиметилкрахмал натрия (тип А);
• магния стеарат;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• красители;
• индигокармин (Е132).

Дозировка глимепирида в 1 таблетке может быть разной: 1, 2, 3, 4 мг. Приобрести рассматриваемое средство можно в упаковках по 30 и 90 шт. Для удобства хранения таблеток предусмотрены блистеры (по 15 шт. в каждом).

Фармакологическое действие

Амарил относится к гипогликемическим средствам, выпускаемым для перорального использования. Препарат является наиболее распространенным из группы производных сульфонилмочевины.

Это средство последнего поколения, а потому лишено ряда недостатков по сравнению с аналогами 2 или 1 поколения.

Препарат не оказывает прямого воздействия на глюкозу, а способствует устранению симптомов, вызванных повышенным содержанием данного вещества, посредством взаимодействия с клетками поджелудочной железы.

Приобрести Амарил можно в упаковках по 30 и 90 шт., для удобства хранения таблеток предусмотрены блистеры.

При этом активизируется процесс продукции инсулина, благодаря чему нормализуется уровень концентрация глюкозы в крови. Еще препарат способствует сенсибилизации периферических тканей относительно влияния инсулина. Обеспечивается повышение скорости ответа организма на рост глюкозы в плазме.

Механизм выработки инсулина при участии Амарила основан на закрытии АТФ-зависимых калиевых каналов. Вследствие этого открываются кальциевые каналы. В результате концентрация кальция в клетках существенно возрастает. Увеличение количества инсулина — следствие постоянного выполнения цикла соединения глимепирида с белком бета-клеток поджелудочной железы и его открепления.

Амарил проявляет и другие свойства: антиоксидантное, антиагрегантное, способствует уменьшению стойкости к инсулину. Благодаря этому организм реагирует даже на прием небольших доз глимепирида. Во время терапии активизируется процесс утилизации глюкозы периферическими тканями, при этом вещество доставляется в мышечные клетки и адипоциты (клетки жировой ткани).

При сахарном диабете второго типа данный процесс замедлен, т. к. имеется ограничение по скорости его реализации. Глимепирид способствует ускорению утилизации глюкозы, за счет чего нормализуется состояние организма при гипогликемии. Одновременно с описанными процессами отмечается замедление продукции глюкозы в печени.

Период полувыведения препарата Амарил из организма длится от 5 до 8 часов.

Вместе с тем глимепирид характеризуется избирательным действием и выборочно влияет на функцию фермента циклооксигеназы. В результате снижается интенсивность трансформации арахидоновой кислоты в тромбоксан.

Благодаря этому уменьшается скорость образования тромбов, т. к. тромбоциты менее активно задерживаются на стенках сосудов.

Одновременно отмечается снижение интенсивности окисления липидов, а также нормализуется их концентрация.

Фармакокинетика

Скорость достижения пиковой концентрации глимепирида в крови зависит от дозы препарата и содержания активного вещества в его составе. Действующее вещество всасывается одинаково быстро при употреблении натощак и во время еды. Преимуществом препарата является высокая связываемость с белками плазмы и высокая биодоступность (100%).

Активный компонент выводится при дефекации и мочеиспускании. Период полувыведения препарата длится от 5 до 8 часов. Во время приема увеличенного количества Амарила процесс его удаления из организма затягивается. На фоне развивающихся заболеваний почек концентрация данного средства уменьшается, что обусловлено ускорением процесса его полувыведения.

Показания к применению таблеток Амарил

Препарат проявляет эффективность при терапии сахарного диабета 2 типа, при этом риск развития негативных проявлений и осложнений минимален. Амарил задействуют в качестве самостоятельной терапевтической меры или наряду с прочими средствами.

Противопоказания

Не назначается рассматриваемый препарат при таких патологических состояниях:

• непереносимость любого компонента, причем наиболее часто развивается повышенная чувствительность к глимепириду;
• сахарный диабет 1 типа;
• нарушение обмена углеводов, что сопровождается снижением количества инсулина;
• коматозное состояние, прекома;
• хронический алкоголизм, т. к. в этом случае возрастает нагрузка на печень;
• негативная реакция на любой препарат из группы производных сульфонилмочевины.

С осторожностью

Следует проявлять осторожность при таких патологических состояниях, которые предполагают необходимость перевода пациента на инсулинотерапию: повреждение обширных участков кожи вследствие термического воздействия, хирургическое вмешательство, нарушение пищеварения и замедление всасывания пищи и химических веществ стенками органов ЖКТ.

Применение Метформина Зентива рекомендовано врачами.

Как принимать таблетки Амарил

Препарат принимают перед приемом пищи или во время еды. Длительность лечения определяется в зависимости от состояния пациента, степени развития заболеваний, но часто курс терапии продолжительный.

При сахарном диабете

В начале лечения следует принимать не больше 1 мг. Схема терапии: таблетки принимают 1 раз в день, в утренние часы. Если требуется, дневная доза препарата увеличивается, но делается это поэтапно: регулярно добавляется по 1 мг вещества, на последнем этапе — 6 мг. Превышать указанную дозу препарата запрещено, т. к. его предельное суточное количество составляет 6 мг.

Амарил принимают перед приемом пищи или во время еды.

Побочные действия таблеток Амарил

Со стороны органа зрения

Обратимые нарушения зрительной функции, что обусловлено временным набуханием хрусталиков. Из-за этого изменяется угол преломления света.

Желудочно-кишечный тракт

Тошнота, рвотные позывы, болезненность в области живота, нарушение стула, ряд патологических состояний печени.

Органы кроветворения

Изменение свойств и состава крови, например тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ

Прием рассматриваемого препарата иногда провоцирует более существенное снижение уровня глюкозы. При этом возникают симптомы: головная боль, тошнота, рвота, общая слабость, возрастает агрессивность, нарушается внимание, отмечается помутнение сознания, депрессия, изменение ЧСС, тремор, меняется уровень давления (в большую сторону).

Аллергии

Частым явлением при терапии Амарилом является крапивница, сопровождаемая сыпью, зудом. Реже развивается шоковое состояние, васкулит, диспноэ.

Влияние на способность управлять механизмами

Существует риск развития гипо- и гипергликемии, что может стать причиной нарушения внимания, изменения сознания, а также ухудшения психомоторных реакций. Следует проявлять осторожность при управлении транспортным средством.

Особые указания

При комбинированной терапии с Метформином отмечается улучшение метаболического контроля.

Вместо Метформина может быть назначен инсулин. При этом тоже упрощается процесс контроля метаболизма глюкозы.

Если у пациента развивается индивидуальная реакция на препарат, принимаемый в минимальном количестве (1 мг), достаточно соблюдать диету, чтобы поддерживать уровень содержания глюкозы в норме.

Лечение данным препаратом требует регулярного проведения обследования: оценивают основные параметры печени и крови. Ключевую роль при этом играют лейкоциты и тромбоциты.

Применение в пожилом возрасте

Пересматриваются схема лечения и доза, т. к. часто у пациентов данной группы функция почек нарушена.

Назначение детям

Учитывая, что нет информации о безопасности рассматриваемого средства при терапии пациентов до 18 лет, его нельзя использовать.

Применение при беременности и в период лактации

Амарил не назначается женщинам во время вынашивания ребенка и кормления грудью.

Применение при нарушении функции почек

Средство не используется.

Применение при нарушении функции печени

Тяжелое поражение данного органа является противопоказанием к применению Амарила. Если развивается печеночная недостаточность, риск развития осложнений увеличивается.

Передозировка

Проявляется гипогликемия. Симптомы данного состояния сохраняются в течение 1-3 суток. Устранить признаки можно, приняв дозу углеводов. Чтобы быстрее восстановить уровень глюкозы, рекомендуется вызвать рвоту, употреблять больше жидкости.

Взаимодействие с другими препаратами

• Есть вероятность снижения количества глюкозы, если наряду с Амарилом назначен инсулин или пероральные гипогликемические средства, Аллопуринол, анаболики, Хлорамфеникол, гормоносодержащие средства, ингибиторы АПФ.
• Обратный эффект обеспечивается при комбинации Амарила с барбитуратами, ГКС, диуретиками тиазидной группы, Эпинефрином.
• Активность производных кумарина может снижаться и увеличиваться, если эти средства назначают одновременно с рассматриваемым препаратом.

Совместимость с алкоголем

Употреблять спиртосодержащие напитки одновременно с Амарилом нельзя, т. к. результат комбинации этих веществ непредсказуем: гипогликемический эффект может усиливаться и ослабевать.

Аналоги

Если у пациента развилась гиперчувствительность к активному веществу рассматриваемого средства, вместо него применяют другие препараты:

• Манинил;
• Гликлазид;
• Диабетон;
• Глидиаб.

Сахараснижающий препарат Диабетон

Условия отпуска из аптеки

Лекарство является рецептурным.

Можно ли купить без рецепта?

Нет.

Сколько стоят?

Средняя цена: 360-3000 руб. Стоимость зависит от концентрации глимепирида и количества таблеток.

Условия хранения препарата

Рекомендуемый температурный режим: не более +25°С. Доступ детям к средству необходимо закрыть.

Срок годности

Препарат сохраняет свойства в течение 3 лет.

Производитель

Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ, Германия.

Отзывы

Анна, 32 года, г. Новомосковск

Препарат эффективный, быстро убирает симптомы гипогликемии. Но во время терапии уже несколько раз существенно снижался уровень глюкозы.

Елена, 39 лет, г. Нижний Новгород

Препарат не подошел. Он считается наиболее эффективным в своей категории, но у меня появляется тошнота, когда я начинаю принимать таблетки. Да и цена высокая.

Источник: https://SayDiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/amaril/

Таблетки от сахарного диабета 2 типа амарил

Посмотрите описание медикамента Амарил, Вы узнаете полезную информацию о применении Амарил, возможных осложнениях, способах применения и дозировке и многое другое. Просим Вас написать об полезности и цене препарата если Вы его лечились им, для того чтобы помочь другим пользователям.
Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 типа) – в виде монотерапии или в сочетании с инсулином (или метформином).Амарил – продукт группы сульфонилмочевины, пероральное гипогликемическое средство. Имеет первично пролонгированный эффект.

Механизм действия заключается в стимуляции секреции и высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатический эффект). Также усиливает восприимчивость жировой и мышечной тканей к действию инсулина (экстрапанкреатический эффект). Действует путем блокирования цитоплазматических АТФ-зависимых калиевых каналов бета-клеток поджелудочной железы. Это сопровождается открытием кальциевых каналов мембран бета-клеток и увеличение проникновения в них кальция (деполяризация).

Действующее вещество амарила – глимепирид – быстро отсоединяется и соединяется с бета-клеточным белком, который имеет молекулярную массу 65 кД/SURX и ассоциирован с аденозинтрифосфорно-зависимыми калиевыми каналами. От других производных сульфонилмочевины отличается тем, что не происходит взаимодействия с белком бета-клеток с молекулярной массой 140 кД/SUR1. Это приводит к экзоцитозу инсулина, причем содержание высвобождаемого инсулина гораздо меньше, чем при влиянии других традиционных продуктов. Незначительный стимулирующий эффект амарила на секрецию бета-клетками инсулина приводит к более низкому риску возникновения гипогликемии.

Экстрапанкреатический эффект амарила приводит к снижению инсулинрезистентности, некординальному влиянию на сердечно-сосудистую систему. Обладает антиагрегантным, антиатерогенным и антиоксидантными эффектами.

Увеличение утилизации глюкозы жировой и мышечной тканями осуществляется благодаря наличию в клеточных мембранах специфических транспортных белков. При инсулиннезависимом диабете проникновение глюкозы в эти ткани ограничено на этапе утилизации.

Амарил быстро повышает активность транспортных белков, за счет чего глюкоза усваивается лучше. Наблюдается также увеличение количества транспортных белков на фоне применения амарила. Практически не наблюдается блокирующего воздействия на АТФ-зависимые калиевые каналы миоцитов сердца.

Сохраняется возможность метаболической адаптации кардиомиоцитов к ишемическим условиям. Повышается активность специфической гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипазы С, за счет чего наблюдаются коррелируемые с приемом амарила гликогенез и липогенез.

Амарил блокирует печеночную продукцию глюкозы благодаря повышению содержания в гепатоцитах фруктозо-2,6-бисфосфата (в последствиидний также блокирует глюконеогенез).

Под влиянием амарила наблюдается увеличение концентрации альфа-токоферола, который образуется эндогенно.

Также наблюдается усиление активности супероксиддисмутазы, каталазы и глютатионпероксидазы, что проявляется уменьшением тяжести окислительных реакций при сахарном диабете.

Амарил дозировка и способы применения:

Амарил принимают вовнутрь. Таблетки не разжевывают, запивают водой в пределах 150 мл. Важно не забывать принимать пищу в последствии приема продукта.

Стартовая и поддерживающая дозировка устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в сыворотке крови и экскреции ее с мочой.

Сначала применяют продукт по 1 мг/сутки, при надобности можно постепенно повысить суточную дозу до 6 мг. Повышение дозы осуществляется с интервалом 1-2 недели по схеме: 1 мг/сутки-2 мг/сутки-3 мг/сутки-4 мг/сутки-6 мг/сутки амарила. Рекомендуется не превышать дозы амарила более 6 мг/сутки.

Кратность и время употребления продукта определяется индивидуально врачом, что зависит от образа жизни пациента. Как правило, суточную дозу амарила назначают 1 раз в день во время или перед обильным первым приемом пищи (завтрак). В случае, если утренняя доза не была принята – то во время или перед вторым приемом пищи.

Терапия продолжительная.

Использование комбинации амарил-метформин. Тем пациентам, которые принимают метформин, и у них наблюдается недостаточное снижение содержания глюкозы в сыворотке крови, можно начать дополнительный прием амарила. Если суточная дозировка метформина не изменяется, то терапию амарилом начинают с дозы в 1 мг/сутки.

Вв последствиидствии дозу амарила можно увеличить для достижения желаемого снижения уровня глюкозы в сыворотке крови максимально до 6 мг/сутки. Использования комбинации амарил-инсулин.

Для стабилизации содержания глюкозы в сыворотке крови в тех случаях, когда монотерапия или использование комбинации амарил-метформин неэффективно, применяют сочетание инсулина с амарилом. При этом дозу амарила оставляют прежней, а терапию инсулином начинают с малых доз. В дальнейшем возможно увеличение вводимого инсулина.

Терапия обязана сопровождаться мониторингом концентрации глюкозы в сыворотке крови. Лечение проводят под наблюдением лечащего врача. Схема инсулин-амарил может уменьшить потребности в вводимом инсулине примерно на 40%.

Замена другого противодиабетического средства на амарил. Стартовое лечение начинают с 1 мг/сутки амарила, в не зависимости от дозы предыдущего продукта (даже если она была максимальной). В зависимости от терапевтического эффекта амарила можно повышать дозу по приведенным выше правилам.

В тех случаях, когда пациентам с сахарным диабетом 2 типа назначают инсулин, но у них остается сохранной инсулинсекретирующая функция бета-клеток поджелудочной железы, можно провести перевод пациента на прием амарила с исключением инсулина.

В этом случае терапию амарилом начинают с дозы 1 мг/сутки.

Амарил противопоказан при:

Кетоацидоз диабетического генеза, диабетическая кома и прекома, инсулинзависимый сахарный диабет (1 типа), выраженные нарушения функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе), тяжелые нарушения функции печени,

• индивидуальная высокая восприимчивость к амарилу (глимепириду) или другим компонентам продукта, другим средствам группы сульфонилмочевины, сульфаниламидам.

Амарил возможные побочные эффекты:

Обмен веществ: возникновение гипогликемических реакций вскоре в последствии приема амарила (такие реакции очень трудно поддаются коррекции).

• Нервная система: головная боль, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, агрессивность, беспокойство, изменения концентрации внимания и скорости психо-двигательных реакций, зрительные и речевые расстройства, головокружение, спутанность сознания, депрессия, сенсорные нарушения, афазия, нарушения координации, парез, беспомощное состояние, церебральные судороги, потеря самоконтроля, тремор, потеря или спутанность сознания, делирий, коматозное состояние, беспокойство, холодный, липкий пот.
• Желудочно-кишечный тракт: рвота, дискомфорт в эпигастрии, чувство голода, боль в животе, диарея, желтуха, холестаз, увеличение содержания печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность, тошнота.
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипертензия, брадикардия, стенокардия.
• Орган зрения: транзиторные нарушения зрения в результате изменения содержания глюкозы в крови (особо в начале терапии).
• Дыхательная система: поверхностное дыхание.
• Кроветворная система: лейкопения, тромбоцитопения (умеренная или тяжелая), эритроцитопения, апластическая или гемолитическая анемия, гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.

Реакции гиперчувствительности: крапивница, зуд, кожная сыпь, аллергический васкулит. Аллергические реакции обычно некординально выражены, но иногда возможно прогрессирование вплоть до анафилактического шока. Вероятна перекрестная реакция в продуктами сульфонилмочевины, также сульфаниламидами.

Другие: гипонатриемия, фотосенсибилизация.

Беременность:

Амарил нельзя назначать беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью. Если пациентка планирует беременность, то ее необходимо перевести на введение инсулина с исключением амарила. Если пациентка кормит грудью, то ей продолжают введение инсулина или кормление грудью прекращают (поскольку амарил проникает в грудное молоко).

Передозировка препарата, симптомы и лечение:

При передозировке амарила возможна гипогликемия на протяжении 12-72 часов при приеме амарила в высокой дозе. Возможно повторное развитие гипогликемии в последствии восстановления содержания глюкозы в крови.

Гипогликемия проявляется следующими симптомами: увеличение артериального давления, усиление потоотделения, тошнота, рвота, аритмия, боли в области сердца, чувство тревоги, резкое увеличение аппетита, апатия, головокружение, сонливость, головная боль, беспокойство, сердцебиения, агрессивность, нарушение концентрации внимания, тремор, спутанность сознания, парезы, депрессия, нарушение чувствительности, тахикардия, судороги центрального генеза.

В ряде случаев гипогликемия проявляется симптомами инсульта.

Есть риск развития коматозного состояния. Терапия гипогликемии обязана начинаться с приема кусочка сахара, сладкого чая или сока. Пациента предупреждают, чтобы он постоянно имел при себе примерно 20 г глюкозы (в виде 4 кусочков сахара, например).

В лечении неэффективными являются различные сахарозаменители. В тяжелых случаях необходима госпитализация. Проводится индукция рвоты, пациенту проводят дегидратацию (вода с активированным углем внутрь, слабительное).

Парентерально вводят декстрозу (внутривенно струйно 40% раствор 50 мл). В дальнейшем используют разбавленную декстрозу (10% раствор). Лечение сопровождают постоянным контролем содержания глюкозы в сыворотке крови. Другие признаки купируются симптоматическим лечением.

При случайном приеме амарила людьми без сахарного диабета (дети) необходимо избегать развития гипергликемии. Доза декстрозы тщательно подбирается на фоне мониторинга содержания глюкозы в сыворотке крови.

Использование с другими лекарственными препаратами:

В сочетании с инсулином, другими препаратами для лечения гипогликемии, аллопуринолом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора, мужскими половыми гормонами, анаболическими стероидами, производными кумарина, хлорамфениколом, фенфлурамином, флуоксетином, фибратами, фенирамидолом, ингибиторами МАО, гуанетидином, пентоксифиллином (при введении парентерально в больших дозах), миконазолом, азапропазоном, фенилбутазоном, хинолонами, пробенецидом, оксифенбутазоном, салицилатами, сульфинпиразоном, тетрациклинами, сульфаниламидами пролонгированного действия, тритоквалином, тро-, цикло-, и изофосфамидом возможно увеличение гипогликемического эффекта амарила.

В сочетании с адреналином (эпинефрином) и симпатомиметиками, ацетазоламидом, глюкокортикостероидами, глюкагоном, диазоксидом, барбитуратами, салуретиками, слабительными продуктами (при продолжительном использовании), тиазидными диуретиками, никотиновой кислотой в больших дозах, фенитоином, фенотиазином, рифампицином, прогестагенами и эстрогенами, хлорпромазином, гормонами щитовидной железы, солями лития возможно уменьшение гипогликемического эффекта амарила.

При комбинации амарила с резерпином, клонидином и блокаторами гистаминовых H2-рецепторов возможно как уменьшение, так и усиление гипогликемического эффекта.

Возможно уменьшение или ослабление эффектов кумарина и его производных в сочетании с амарилом.

Длительное или единоразовое использование энтанолсодержащих продуктов и напитков может как ослабить, так и усилить гипогликемический эффект амарила.

Варианты формы выпуска препарата:

Амарил – таблетки, имеют разделительную полоску, вытянутой формы. Таблетки глимепирида по 1 мл имеют розовый цвет. Амарил по 2 мл – таблетки зеленого цвета. Амарил по 3 мг – таблетки светло-желтого цвета. Амарил по 4 мг – зеленого цвета. В пачке 2 блистера, каждый по 15 таблеток.

Рекомендации по хранению:

Амарил хранится при температуре не более 25°C. Период годности — 3 года.

Амарил состав:

Активный компонент: глимепирид.

Неактивные компоненты: моногидрат лактозы, поливидон 25 000, крахмал натрия гликолат, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, краситель (для амарила 1 мг — оксид железа красный (E172), для амарила 2 мг — оксид железа желтый (E172) и индигокармин (E132), для амарила 3 мг — оксид железа желтый (E172), для амарила 4 мг — индигокармин (E132).

Дополнительно:

При лечении амарилом необходимо помнить о состояниях, которые требуют перевода пациента на парентеральное введение инсулина (политравмы, хирургическое лечение, заболевания с увеличением температуры тела, обширные ожоги, изменение всасывания пищи из желудочно-кишечного тракта при заболеваниях – кишечная непроходимость, парез кишечника и другие).

При комбинации амарил-метформин необходимо учитывать, что прием больших доз метформина и глимепирида совровождается выраженным улучшением метаболизма у заболевших с сахарным диабетом неконтролированного вида. В случае больших доз метформина и амарила, если контроль все же недостаточный, можно перевести пациента на комбинацию амарил-инсулин.

Факторы, которые провоцируют развитие гипогликемии: низкая комплаентность пациента, неполноценное, нерегулярное питание, изменения привычной диеты, пропуски приема пищи, употребление алкоголя, голодание, изменение баланса между приемом углеводов и физической нагрузкой, тяжелые нарушения функции печени и почек; сопутствующие некомпенсированные заболевания эндокринной системы, передозировка амарила, нарушения функции щитовидной железы, недостаточность коры надпочечников, гипофизарная недостаточность, комбинация с другими лекарственными препаратами.

Признаки гипогликемии нивелируются у пожилых, заболевших с нейроциркуляторной дистонией, больных, которые принимают бета-адреноблокаторы, резерпин, клонидин, гуанетидин, симпатолитики.

Доза продукта подбирается индивидуально в зависимости от содержания глюкозы в крови. В случае, если очередная доза пропущена, категорически не допускается прием более высокой следующей дозы. Пациент должен сообщить врачу о приеме слишком высокой дозы амарила.

В случае компенсации диабета может наблюдаться улучшение чувствительности к инсулину, поэтому возможно уменьшение дозы амарила (или даже отмена продукта). Необходимо корректировать дозу амарила при появлении различных факторов, которые могут провоцировать гипогликемию или гипергликемию, также в случае изменения образа жизни.

Необходимо помнить, что правильная диета, коррекция физической активности, уменьшение массы тела имеют большое значение для лечения сахарного диабета на фоне приема амарила.

Необходимо информировать заболевшего о том, чтобы он немедленно сообщал лечащему врачу все побочные действия, которые развиваются на фоне терапии амарилом. Необходимо также информировать его о факторах, которые вызывают как гипер-, так и гипогликемию и о симптомах этих состояний.

Терапия амарилом обязана сопровождаться регулярным мониторингом содержания глюкозы в сыворотке крови, в моче, определением концентрации гемоглобина гликозилированного.

В лабораторный контроль входит и определение функции печени, клинический анализ крови. На фоне терапии продуктом возможно уменьшение скорости психо-двигательных реакций, поэтому работа с точными механизмами и вождение автомобиля противопоказаны. Особенно это касается начальных этапов лечения амарилом.

Источник: https://diabet.zydus.su/tabletki-ot-saharnogo-diabeta-2-tipa-amaril/

Амарил: инструкция по применению, отзывы диабетиков, цена и аналоги

Популярным среди диабетиков считается средство Амарил. Его прием дает возможность пациентам контролировать свое состояние, минимизировать вероятность развития гипергликемии. Назначают указанный медикамент только людям со ІІ типом диабета.

Состав

Действующим веществом Амарила является глимепирид. В состав таблеток входят также вспомогательные компоненты. Их перечень будет зависеть от дозировки глимепирида. Разная комбинация дополнительных веществ в таблетках обусловлена различным окрасом.

МНН (международное название): глимепирид (латинское наименование Glimepiride).

В аптеках продается также средство Амарил М1, М2. В состав таблеток помимо глимепирида входит метформин в количестве 250 либо 500 мг соответственно. Этот комбинированный препарат назначать вправе только эндокринолог.

Форма выпуска

Амарил в продажу поступает в виде таблеток. Окрас зависит от дозировки действующего вещества:

• 1 мг глимепирида – розовые;
• 2 – зеленые;
• 3 – светло-желтые;
• 4– голубые.

Различаются они по нанесенной на таблетках маркировке.

Фармакологическое действие

Глимепирид оказывает гипогликемическое влияние на организм. Он является производным сульфонилмочевины ІІІ поколения.

Амарил обладает первично пролонгированным эффектом. При употреблении таблеток стимулируется поджелудочная железа, активизируется работа бета-клеток. В результате из них начинает высвобождаться инсулин, гормон поступает в кровь. Это способствует понижению концентрации сахара после приема пищи.

Одновременно глимепирид оказывает экстрапанкреатическое действие. Он повышает чувствительность мышечных, жировых тканей к инсулину. При употреблении препарата наблюдается общее антиоксидантное, антиатерогенное, антиагрегантное воздействие.

От иных производных сульфонилмочевины Амарил отличается тем, что при его употреблении содержание высвобождаемого инсулина меньше, чем при использовании иных гипогликемических лекарств. Благодаря этому риск возникновения гипогликемии минимален.

Усиление процесса утилизации глюкозы в мышечных, жировых тканях становится возможным благодаря наличию в мембранах клеток особых транспортных белков. Амарил повышает их активность.

Препарат практически не блокирует АТФ-чувствительные калиевые каналы сердечных миоцитов. У них сохраняется возможность адаптироваться к ишемическим условиям.

Препарат способствует блокированию секреции циклооксигеназы, уменьшению процесса трансформации из арахидоновой кислоты тромбоксана А2. Благодаря этому снижается интенсивность агрегации тромбоцитов. Под влиянием Амарила уменьшается тяжесть окислительных реакций, которые наблюдаются при инсулиннезависимом диабете.

Показания

Назначают препараты на основе глимепирида пациентам со II типом заболевания, если физическая активность, диета не позволяют контролировать уровень сахара.

В инструкции по применению указано, что разрешается сочетать прием Амарила с метформином, инъекциями инсулина.

Доктор Бернстайн настаивает, что назначение гипогликемических средств не оправдано, даже при наличии показаний к использованию. Он утверждает, что препараты приносят вред, усиливая возникшие нарушения обмена веществ. Для нормализации состояния можно использовать не производные сульфонилмочевины, а диету в сочетании со специальной схемой лечения.

Противопоказания

Назначать Амарил не следует пациентам, у которых:

• инсулинозависимость;
• кетоацидоз, диабетическая кома;
• нарушена работа почек (в том числе в случаях необходимости гемодиализа);
• сбои в функционировании печени;
• индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к глимепириду, вспомогательным веществам, другим лекарствам группы сульфонилмочевины;
• детский возраст.

Врачи не должны назначать препарат больным, которые недоедают, питаются нерегулярно, ограничивают калорийность рациона, потребляя менее 1000 кКал. Противопоказанием является нарушение процесса всасывания еды из желудочно-кишечного тракта.

Побочные эффекты

Перед началом приема Амарила следует ознакомиться с аннотацией к препарату. Пациенты должны знать, какие осложнения могут возникать.

К наиболее известному побочному эффекту относят нарушения обмена веществ. У пациента вскоре после приема таблетки может начать развиваться гипогликемия. В домашних условиях такое состояние трудно нормализовать, потребуется помощь врачей. Но внезапное снижение глюкозы в крови наблюдается в редких случаях, не чаще чем у 1 пациента из 1000.

При приеме Амарила также возникают такие осложнения со стороны:

• ЖКТ: диарея, ощущение голода, боль в области эпигастрия, желтуха, тошнота, гепатит, развитие печеночной недостаточности;
• органов кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, лейкопения;
• нервной системы: повышение сонливости, усталости, головные боли, усиление беспокойства, агрессивности, речевые расстройства, спутанность сознания, парез, церебральные судороги, появление липкого холодного пота;
• органов зрения: транзиторные нарушения из-за изменения уровня сахара в крови.

У некоторых развиваются реакции гиперчувствительности. Пациенты жалуются на зуд, появление кожной сыпи, крапивницы, аллергического васкулита. Обычно такие побочные эффекты выражены слабо, в индивидуальных случаях нельзя исключать вероятность анафилактического шока.

Инструкция по применению

Принимать Амарил разрешено по назначению лечащего врача. Специалист подберет начальную дозировку каждому пациенту лично. Она зависит от концентрации глюкозы в крови, интенсивности выведения сахара с мочой.

В начале терапии рекомендуют пить таблетки с содержанием 1 мг глимепирида. Повышать дозу необходимо постепенно. На таблетки 2 мг переходят не раньше, чем пройдет 1-2 недели после начала терапии. На начальных этапах доктор наблюдает за состоянием пациента, в зависимости от реакции на препарат корректирует лечение. Максимально допустимой суточной дозой является 6-8 мг глимепирида.

Если нужного терапевтического эффекта не удается достигнуть даже при приеме максимально допустимого количества Амарила, то дополнительно назначают инсулин.

Принимать таблетки необходимо перед основным приемом пищи 1 раз в день. Врачи рекомендуют пить препарат перед завтраком. При необходимости разрешено сместить время приема на обед.

Отказываться от еды после того, как будет выпит Амарил, категорически запрещено. Ведь это спровоцирует резкое падение концентрации глюкозы. Гипогликемия может привести к появлению неврологических расстройств, стать причиной диабетической комы, смерти.

Таблетки глотают целыми не разжевывая.

Передозировка

Употреблять Амарил необходимо в количествах, выписанных врачом. Передозировка становится причиной развития гипогликемии. Резкое понижение сахара иногда провоцирует диабетическую кому.

При превышении допустимой нормы употребления появляется тошнота, рвота, боли в эпигастрии. Могут возникнуть различные побочные эффекты:

• нарушение зрения;
• сонливость;
• тремор;
• судороги;
• кома;
• проблемы с координацией.

При передозировке необходимо промыть желудок. После очистки дают энтеросорбенты. Одновременно внутривенно вводят раствор глюкозы. Дальнейшая тактика действий разрабатывается в зависимости от состояния пациента. В тяжелых случаях больного госпитализируют в реанимационное отделение.

Взаимодействие

Прежде чем прописывать Амарил врач должен узнать, какие препараты пациент принимает. Одни медикаменты усиливают, другие уменьшают гипогликемическое действие глимепирида.

При проведении исследований было установлено, что резкое понижение сахара в крови наблюдается при употреблении:

• пероральных противодиабетических средств;
• Фенилбутазона;
• Оксифенбутазона;
• Азапропазона;
• Сульфинпиразона;
• Метформина;
• Тетрациклина;
• Миконазола;
• салицилатов;
• ингибиторов МАО;
• половых мужских гормонов;
• анаболических стероидов;
• хиноловых антибиотиков;
• Кларитромицина;
• Флуконазола;
• симпатолитиков;
• фибратов.

Поэтому самостоятельно начинать пить Амарил без получения соответствующего рецепта от врача не рекомендуется.

Ослабляют эффективность глимепирида такие средства:

• прогестагены;
• эстрогены;
• тиазидные диуретики;
• салуретики;
• глюкокортикоиды;
• никотиновая кислота (при использовании в высоких дозах);
• слабительные медикаменты (при условии длительного применения);
• барбитураты;
• Рифампицин;
• Глюкагон.

Такое влияние обязательно учитывается при подборе дозировки.

Симпатолитики (бета-блокаторы, Резерпин, Клонидин, Гуанетидин) оказывают непредсказуемое воздействие на гипогликемизирующее влияние Амарила.

При употреблении производных кумарина учтите: глимепирид усиливает либо ослабляет влияние указанных лекарств на организм.

Врач пациенту подбирает препараты от гипертонии, нестероидные противовоспалительные медикаменты, прочие популярные средства.

Комбинируют Амарил с инсулином, метформином. Такое сочетание требуется, когда при приеме глимепирида не удается достичь желаемого метаболического контроля. Дозировка каждого препарата устанавливается доктором индивидуально.

В некоторых случаях врачи рекомендуют пить Янумет и Амарил одновременно. При такой терапии в организм пациента поступает:

• метформин;
• ситаглиптин;
• глимепирид.

Указанная комбинация действующих компонентов позволяет усилить эффективность терапии, помогает лучше контролировать состояние диабетиков.

Условия продажи

В аптеках приобрести Амарил получится при наличии рецепта от лечащего врача.

Особенности хранения

Таблетки на основе глимепирида должны находиться в темном, защищенном от прямых лучей солнца, недоступном для детей месте. Температура хранения – до +30 оС.

Срок годности

Использовать препарат разрешается на протяжении 36 месяцев с момента выпуска.

Аналоги

Подбирать подходящий заменитель средства Амарил должен лечащий эндокринолог. Он может назначить аналог, изготовленный на основе того же действующего вещества, или подобрать лекарство, произведенное из других компонентов.

Пациентам могут назначить российский заменитель Диамерид, который стоит относительно дешево. За 30 таблеток препарата, изготовленного на основе глимепирида, с дозировкой 1 мг в аптеке пациенты заплатят 179 р. При увлечении концентрации действующего вещества стоимость возрастает. За Диамерид в дозировке 4 мг отдать надо будет 383 р.

При необходимости заменяют Амарил препаратом Глимепирид, который производится российской компанией Вертекс. Стоят указанные таблетки недорого. За упаковку из 30 шт. по 2 мг заплатить придется 191 р.

При непереносимости глимепирида пациентам назначают иные аналоги, произведенные на основе метформина (Авандамет, Глимекомб, Метглиб) или вилдаглиптина (Галвус). Подбираются они с учетом индивидуальных особенностей организма больного.

Алкоголь и Амарил

Заранее предугадать, как подействуют спиртосодержащие напитки на человека, который принимает препараты на основе глимепирида, невозможно. Алкоголь способен ослаблять либо усиливать гипогликемизирующее действие Амарила. Поэтому одновременно употреблять их нельзя.

Гипогликемическое лекарство приходится принимать на протяжении длительного периода. Из-за этого категорический запрет на употребление спиртосодержащих напитков для многих становится проблемой.

Беременность, лактация

В период внутриутробного вынашивания малыша, кормления новорожденного грудью употреблять производные сульфонилмочевины нельзя. В крови беременной женщины концентрация глюкозы должна быть в пределах нормы. Ведь гипергликемия приводит к возрастанию риска появления врожденных пороков развития, повышает показатели детской смертности.

Беременных женщин переводят на инсулин. Исключить вероятность токсичного влияния препарата на ребенка внутриутробно получится, если отказаться от средств сульфонилмочевины на этапе планирования зачатия.

В период лактации терапия Амарилом запрещена. Действующее вещество попадает в грудное молоко, организм новорожденного. При кормлении грудью необходимо, чтобы женщина полностью перешла на инсулинотерапию.

Отзывы

Многим пациентам недостаточно рекомендации лечащего эндокринолога, чтобы начать пить новый препарат. Врачи рассказывают, что таблетки помогают поджелудочной железе вырабатывать инсулин, одновременно повышая чувствительность тканей к нему. Это способствует тому, что глюкоза начинает усваиваться в организме.

Но больные хотят услышать мнение о выписанном средстве от других диабетиков. Желание узнать отзывы иных пациентов обусловлено еще высокой стоимостью препарата. Ведь в продаже находится много разновидностей медикаментов, предназначенных для снижения уровня глюкозы, цена которых существенно меньше.

При приеме Амарила на протяжении 1-2 лет негативных последствий не наблюдается. Практика показывает, что с осложнениями при употреблении препарата сталкиваются единицы.

Чаще проблемы возникают при использовании для лечения Амарила М, в состав которого помимо глимепирида входит метформин. Пациенты жалуются на появление сыпи на теле, кожного зуда, развитие гипертонии.

После употребления таблеток у некоторых возникает чувство приближения гипогликемического криза, хотя при проверке оказывается, что уменьшение концентрации глюкозы не критично.

В первые месяцы использования препараты глимепирида отлично снижают уровень сахара. Но некоторые врачи отмечают, что эффективность средства со временем начинает ухудшаться.

Больному вначале увеличивают дозировку, а затем назначают комбинацию медикаментов. Только так удается добиться временной нормализации состояния.

Некоторым диабетикам с помощью Амарила удалось постепенно избавиться от необходимости делать постоянные инъекции инсулина. Хотя на первых порах лечения у многих возникают симптомы гипогликемии. Пациенты жалуются на тошноту, дрожь в руках, головокружения, постоянное чувство голода. Постепенно состояние улучшается, негативные проявления проходят.

Цена, где купить

Продаются таблетки Амарил практически в каждой аптеке. Цена упаковки из 30 штук напрямую зависит от рекомендованной врачом дозировки.

Количество мг глимепирида	Стоимость, руб.
1	348
2	624
3	939
4	1211

В продажу поступают упаковки из 90 таблеток. Если покупать Амарил в такой фасовке, то получится немного сэкономить. За упаковку 90 штук (2 мг) заплатить надо 1728 р.

Диабетики также советуют мониторить цены в разных аптеках. Иногда Амарил продается по скидке.

Производитель

Препарат Амарил включен в РЛС России. Информация о нем находится также в справочнике Видаль.

Официальным производителем средства является Safoni-Aventis S.p.A. (Италия), регистрационное свидетельство Safoni Aventis Deutschland (Германия).

Источник: https://adiabet.ru/lechenie/amaril.html

Амарил таблетки 2 мг, 90 шт

Пероральный гипогликемический препарат — производное сульфонилмочевины III поколения.

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности β-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой.

По сравнению с глибенкламидом, глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови.

Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах β-клеток.

В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах β-клеток поджелудочной железы.

Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации β-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах.

Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С.

В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

Антиатерогенное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов.

У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему.

По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.

У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой.

Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при приеме глимепирида в максимальных дозах может быть начата одновременная терапия инсулином.

По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина.

Однако при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

Источник: https://simferopol.apteki.me/goods/amaril-tabletki-2-mg-90-sht