Форсига инструкция, цена, аналоги, отзывы

Совсем недавно диабетикам в России стали доступны сахароснижающие средства нового класса с принципиально иным действием.

Первым прошло регистрацию в нашей стране лекарство Форсига от диабета 2 типа, произошло это в 2014 году.

Результаты исследований препарата впечатляющие, его использование позволяет значительно снизить дозы принимаемых лекарств, а в некоторых случаях – даже исключить инъекции инсулина при тяжелом течении болезни.

Форсига инструкция, цена, аналоги, отзывы

Отзывы эндокринологов и пациентов неоднозначные. Кто-то радуется новым возможностям, другие предпочитают подождать, когда станут известны последствия длительного приема препарата.

Как действует препарат Форсига

Действие препарата Форсига основано на способности почек собирать глюкозу в крови и выводить ее в составе мочи. Кровь в нашем организме постоянно загрязняется продуктами метаболизма и токсическими веществами.

Роль почек – отфильтровать эти вещества и избавиться от них. Для этого кровь проходит через почечные клубочки много раз за сутки. На первом этапе не проходят через фильтр только белковые компоненты крови, вся остальная жидкость попадает в клубочки.

Это так называемая первичная моча, образуется ее в течение дня десятки литров.

Чтобы стать вторичной и попасть в мочевой пузырь, отфильтрованная жидкость должна стать более концентрированной. Достигается это на втором этапе, когда обратно в кровь всасываются в растворенном виде все полезные вещества – натрий, калий, элементы крови.

Глюкозу организм тоже считает нужной, ведь именно она является источником энергии для мышц и для мозга. Возвращают ее в кровь особые белки-транспортеры SGLT2. Они образуют своеобразный тоннель в канальце нефрона, через который сахар проходит в кровь.

У здорового человека глюкоза возвращается полностью, у больного сахарным диабетом начинает частично попадать в мочу, когда ее уровень превышает почечный порог в 9-10 ммоль/л.

Препарат Форсига был открыт благодаря поискам фармкомпаниями веществ, способных закрыть эти тоннели и заблокировать глюкозу в моче. Исследования начались еще в прошлом веке, и, наконец, в 2011 году компаниями Bristol-Myers Squibb и AstraZeneca была подана заявка на регистрацию принципиально нового средства для лечения сахарного диабета.

Действующее вещество Форсиги – дапаглифлозин, он является ингибитором белков SGLT2. Это значит, что он способен подавлять их работу. Абсорбирование глюкозы из первичной мочи уменьшается, она начинает выводиться почками в увеличенных количествах.

Как следствие, в крови падает уровень глюкозы, главного врага сосудов и основной причины всех осложнений сахарного диабета.

Отличительной особенностью дапаглифлозина является его высокая избирательность, он почти не оказывает влияния на транспортеры глюкозы к тканям и не мешает ее всасыванию в кишечнике.

При стандартной дозировке препарата в мочу за сутки выбрасывается около 80 г глюкозы, причем независимо от количества инсулина, выработанного поджелудочной железой, или полученного в виде инъекций. Не влияет на эффективность Форсиги и наличие инсулинорезистентности. Более того, снижение концентрации глюкозы позволяет облегчить проход оставшегося сахара через мембраны клеток.

В каких случаях назначается

Форсига не способна вывести весь лишний сахар при неконтролируемом поступлении углеводов с пищей. Как и для других сахароснижающих средств, диета и физические нагрузки при ее применении являются обязательным условием. В некоторых случаях возможна монотерапия этим препаратом, но чаще всего эндокринологи назначают Форсигу вместе с Метформином.

Форсига инструкция, цена, аналоги, отзывы

Рекомендовано назначение препарата в следующих случаях:

  • для облегчения снижения веса больным 2 типом диабета;
  • как дополнительное средство в случае тяжелого течения болезни;
  • для коррекции регулярных погрешностей в диете;
  • при наличии заболеваний, препятствующих физической активности.

Для лечения диабета 1 типа этот препарат не разрешен, так как количество утилизированной с его помощью глюкозы непостоянно и зависит от многих факторов. Правильно рассчитать необходимую дозу инсулина в таких условиях невозможно, что чревато гипо- и гипергликемиями.

Несмотря на высокую эффективность и хорошие отзывы, Форсига широкого распространения еще не получила. Причин этому несколько:

  • ее высокая цена;
  • недостаточное время изучения;
  • воздействие исключительно на симптом сахарного диабета, не затрагивая его причин;
  • побочные эффекты препарата.

Инструкция по применению препарата

Выпускается Форсига в виде таблеток 5 и 10 мг. Рекомендованная суточная доза при отсутствии противопоказаний постоянна – 10 мг. Доза метформина подбирается индивидуально. При выявлении сахарного диабета обычно назначают Форсигу 10 мг и 500 мг метформина, после чего дозировку последнего корректируют в зависимости от показателей глюкометра.

Действие таблетки длится 24 часа, поэтому принимается препарат всего 1 раз в сутки. Полнота всасывания Форсиги не зависит от того, натощак выпито лекарство или вместе с пищей. Главное – запить его достаточным количеством воды и обеспечить равные промежутки между приемами.

Препарат оказывает влияние на суточный объем мочи, для выведения 80 г глюкозы дополнительно требуется около 375 мл жидкости. Это примерно один дополнительный поход в туалет за сутки. Потерянную жидкость нужно восполнить, чтобы не допустить обезвоживания. За счет избавления от части глюкозы при приеме препарата уменьшается и общая калорийность пищи – примерно на 300 калорий в день.

>> Диабетон МВ — как правильно принимать и почему его выбирают специалисты.

Побочные действия лекарства

При регистрации Форсиги в США и Европе ее производители столкнулись с трудностями, комиссии не одобряли препарат из-за опасений, что он может вызвать опухоли в мочевом пузыре. В ходе клинических испытаний эти предположения были отвергнуты, канцерогенных свойств у Форсиги выявлено не было.

На настоящий момент есть данные более десятка исследований, подтвердивших относительную безопасность этого лекарственного средства и его способность снижать сахар в крови. Сформирован перечень побочных эффектов и частота их возникновения. Вся собранная информация основана на кратковременном приеме препарата Форсига – около полугода.

Форсига инструкция, цена, аналоги, отзывы

Данных о том, какие последствия будет иметь долговременное постоянное употребление лекарства, еще нет. Нефрологи высказывают опасения, что длительный прием препарата может сказаться на работе почек. Из-за того, что они вынуждены функционировать с постоянной перегрузкой, может упасть скорость клубочковой фильтрации и снизиться объем выводимой мочи.

Выявленные на настоящий момент побочные действия:

  1. При назначении как дополнительное средство возможно чрезмерное снижение сахара в крови. Наблюдаемая гипогликемия, как правило, легкой степени.
  2. Воспаления в мочеполовой системе, вызванные инфекциями.
  3. Увеличение объема мочи более того количества, которое нужно для выведения глюкозы.
  4. Повышение уровня липидов и гемоглобина в крови.
  5. Рост креатинина в крови, связанный с нарушением функции почек у пациентов старше 65 лет.

Менее чем у 1% больных диабетом прием лекарства вызывает жажду, снижение давления, запоры, обильное потение, частые ночные мочеиспускания.

Наибольшую настороженность медиков вызывает рост инфекций мочеполовой сферы вследствие приема Форсиги. Данное побочное действие встречается довольно часто – у 4,8% больных сахарным диабетом. У 6,9 % женщин наблюдаются вагиниты бактериального и грибкового происхождения.

Объясняется это тем, что повышенный сахар провоцирует ускоренное размножение бактерий в уретре, мочевом и влагалище. В защиту препарата можно сказать, что эти инфекции в основном слабые или средней выраженности и хорошо поддаются стандартной терапии.

Чаще возникают они в начале приема Форсиги, и после лечения повторяются редко.

Инструкция по применению препарата постоянно претерпевает изменения, связанные с обнаружением новых побочных эффектов и противопоказаний.

Например, в феврале 2017 года было выпущено предупреждение о том, что употребление ингибиторов SGLT2 увеличивает риск ампутации пальцев ног или части стопы в 2 раза.

Уточненные сведения появятся в инструкции препарата после новых исследований.

Противопоказания к применению Форсиги

Противопоказания к приему являются:

  1. Сахарный диабет 1 типа, так как не исключена вероятность тяжелой гипогликемии.
  2. Период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет. Доказательств безопасности препарата для беременных и детей, а также возможности его выделения в грудное молоко еще не получено.
  3. Возраст больше 75 лет из-за физиологического снижения функции почек и уменьшения объема циркулирующей крови.
  4. Непереносимость лактозы, она как вспомогательное вещество входит в состав таблетки.
  5. Аллергия на красители, используемые для оболочки таблетки.
  6. Повышенная концентрация в крови кетоновых тел.
  7. Диабетическая нефропатия со снижением скорости клубочковой фильтрации до 60 мл/мин или не связанная с сахарным диабетом тяжелая почечная недостаточность.
  8. Прием петлевых (фуросемид, торасемид) и тиазидных (дихлотиазид, политиазид) мочегонных средств из-за усиления их эффекта, что чревато снижением давления и обезвоживанием.

Разрешен прием, но требуется осторожность и дополнительный врачебный контроль: больным сахарным диабетом пожилого возраста, лицам с печеночной, сердечной или слабой почечной недостаточностью, хроническими инфекциями.

Испытаний влияния алкоголя, никотина и различных продуктов питания на действие препарата еще не проводилось.

Может ли помочь похудеть

В аннотации к препарату производитель Форсиги информирует о снижении массы тела, которое наблюдается во время приема. Особенно это заметно у больных сахарным диабетом с ожирением.

Дапаглифлозин действует как мягкое мочегонное, уменьшая процент жидкости в организме. При большом весе и наличии отеков – это минус 3-5 кг воды уже в первую неделю.

Подобного эффекта можно добиться, перейдя на бессолевую диету и просто резко ограничив количество пищи – организм тут же начинает избавляться от ненужной ему влаги.

Форсига инструкция, цена, аналоги, отзывы

Вторая причина снижения веса – уменьшение калорийности из-за выведения части глюкозы. Если в день в мочу выбрасывается 80 г глюкозы, это означает потерю 320 калорий.

Чтобы сбросить килограмм веса за счет жира, нужно избавиться от 7716 калорий, то есть похудение на 1 кг займет 24 дня. Понятно, что действовать Форсига будет только при условии недостатка питания.

Для стабильности похудения придется придерживаться назначенной диеты и не забывать о тренировках.

Здоровым людям использовать Форсигу для похудения не стоит. Этот препарат активнее действует при завышенном уровне глюкозы в крови. Чем он ближе к нормальному, тем действие препарата медленнее. Не стоит забывать и о чрезмерной нагрузке для почек и недостаточном опыте применения средства.

Форсига отпускается только по рецепту и предназначена исключительно для больных сахарным диабетом 2 типа.

Отзывы пациентов

У моей мамы тяжелый диабет. Сейчас на инсулине, постоянно посещает окулиста, уже 2 операции перенесла, зрение падает. У тети тоже диабет, но у нее все гораздо проще. Всегда боялась, что и мне достанется эта семейная болячка, но не думала, что так рано.

Мне всего 40, дети еще школу не окончили. Начала себя плохо чувствовать, слабость, головокружения. После первых же анализов выяснилась причина – сахар 15.

Эндокринолог мне назначила только Форсигу и диету, но с условием, что буду четко придерживаться правил и регулярно ходить на приемы. Глюкоза в крови снижалась плавно, до 7 примерно дней за 10.

Сейчас прошло уже полгода, других препаратов мне так и не назначили, чувствую себя здоровой, сбросила за это время 10 кг. Сейчас на распутье: хочу сделать перерыв в лечении и посмотреть, могу ли я держать сахар сама, только на диете, но врач не разрешает.

Я тоже Форсигу пью. Только у меня не так удачно она пошла. В первый же месяц – бактериальный вагинит, пропила антибиотики. Через 2 недели – молочница. После этого пока тихо. Положительный эффект – снизили дозу Сиофора, потому что по утрам потряхивать начинало от низкого сахара. С похудением пока никак, хотя пью Форсигу уже 3 месяца. Если не вылезут снова побочки, буду продолжать пить, несмотря на негуманную цену.
Мы покупаем Форсигу дедушке. Он совсем рукой махнул на свой диабет и отказываться от сладкого не собирается. Чувствует себя ужасно, давление скачет, задыхается, врачи ставят ему риск инфаркта. Кучу лекарств и витаминов пил, а сахар только рос. После начала приема Форсиги самочувствие дедушки улучшилось где-то через 2 недели, давление перестало зашкаливать за 200. Сахар снизился, но до нормы еще далеко. Сейчас пытаемся посадить его на диету – и уговариваем, и пугаем. Если не получится, врач грозился на инсулин перевести.

Какие существуют аналоги

Препарат Форсига – единственное доступное лекарство в нашей стране с действующим веществом дапаглифлозин. Полные аналоги оригинальной Форсиги не производятся. В качестве замены можно использовать любые препараты из класса глифозинов, действие которых основано на ингибировании транспортеров SGLT2. Регистрацию в России прошли 2 таких лекарственных средства – Джардинс и Инвокана.

Читайте также:  Можно ли при панкреатите есть капусту
Наименование Действующее вещество Производитель Дозировки ~ Стоимость (месяц приема)
Форсига дапаглифлозин Бристол-Майерс Сквибб Компании, США
АстраЗенека ЮК Лтд, Великобритания
5 мг, 10 мг 2560 руб.
Джардинс эмпаглифлозин Берингер Ингельхайм Интернешнл, Германия 10 мг, 25 мг 2850 руб.
Инвокана канаглифлозин Джонсон & Джонсон, США 100 мг, 300 мг 2700 руб.

Примерные цены на Форсигу

Месяц приема препарата Форсига обойдется примерно в 2,5 тысячи рублей. Мягко говоря, недешево, особенно если учесть необходимые при сахарном диабете сахароснижающие средства, витамины, расходники к глюкометру, сахарозаменители. В ближайшее время ситуация не изменится, так как препарат новый, и производитель стремится окупить средства, вложенные в разработку и исследования.

Снижения цены можно ожидать только после выпуска дженериков – средств с тем же составом других производителей. Дешевые аналоги появятся не ранее 2023 года, когда истечет срок патентной защиты Форсиги, и производитель оригинального средства потеряет свои исключительные права.

Источник: http://diabetiya.ru/lechimsya/forsiga-instrukciya-po-primeneniyu.html

Описание препарата Форсига и обзор дешевых аналогов

Оглавление

  • Характеристика препарата
  • Джардинс
  • Инвокана
  • В настоящее время фармацевтическая промышленность достигла больших высот из-за прогресса в области химии и медицины.
  • Это позволило компаниям создавать множество препаратов со сходными действующими веществами, но имеющими разное коммерческое название.
  • Любой препарат в аптеке имеет более или менее дешевые аналоги, лекарство Форсига – не исключение.

Характеристика препарата

Форсига инструкция, цена, аналоги, отзывы

  1. Форсига – препарат, применяющийся в комплексной терапии сахарного диабета 2 типа.
  2. Такой тип диабета возникает при недостаточном выделении клетками поджелудочной железы гормона инсулина.
  3. Этот гормон увеличивает проницаемость клеток организма для глюкозы и тем самым снижает ее концентрацию в крови.
  4. В первую очередь, это гипогликемическое средство, то есть оно снижает концентрацию глюкозы в крови.
  5. Ее концентрация во многом зависит от работы почек – они выводят избыток сахара из организма, когда его концентрация в крови превышает почечный порог (примерно 8-9 ммоль/л).

Читайте о препарате для лечения заболеваний вен Детралекс.

Процесс образования мочи включает несколько этапов:

  1. Образование первичной мочи, представленной фильтрованной плазмой крови.
  2. Реабсорбция, то есть обратное всасывание веществ из первичного фильтрата в кровь. Этому процессу подлежат аминокислоты, минеральные соли, вода, глюкоза.

Одна из основных целей при коррекции сахарного диабета 2 типа – увеличить выведение глюкозы из организма. Этот показатель зависит от реабсорбции. Важно уменьшить обратное всасывание глюкозы, таким образом увеличив ее выведение.

Именно так и работает действующее вещество препарата Форсига – дапаглифлозин. Он воздействует (ингибирует) на переносчики глюкозы, тормозит ее транспорт в почках, тем самым снижая обратное всасывание и увеличивая выведение сахара с мочой.

Результат – гипогликемия, или снижение сахара в крови. Поэтому при приеме препарата отмечается увеличение диуреза (полиурия) за счет усиленного выведения воды из организма.

Лекарство используется для дополнительной терапии и не является основным методом лечения сахарного диабета.

Так как основной мишенью действия являются почки, абсолютными противопоказаниями к применению Форсиги являются:

  1. Почечная недостаточность со снижением скорости клубочковой фильтрации. Препарат увеличивает нагрузку на почки, и его применение может усугубить течение почечной недостаточности.
  2. Снижение объема циркулирующей крови. Форсига увеличивает диурез и при подобных состояниях может привести к обезвоживанию.
  3. Инфекции мочеполовой системы. При приеме отмечается глюкозурия – мочесахарное изнурение, а глюкоза является благоприятной средой для роста и размножения патогенных и условно-патогенных микроорганизмов (грибков, бактерий, вирусов).

Цена медикамента в аптеке составляет от 2200 до 3000 рублей.

Аналогичным с дапаглифлозином действием обладают такие активные вещества как эмпаглифлозин и канаглифлозин, на основе которых есть более дешевые дженерики (аналоги) препарата Форсига.

Джардинс

Форсига инструкция, цена, аналоги, отзывы

Действующее вещество – эмпаглифлозин. Как и дапаглифлозин, относится к группе ингибиторов натрий-глюкозного-котранспортера.

Как и Форсига, препарат применяется в составе комбинированной терапии с другими средствами, включая гормональную терапию (инсулин), специальную диету и умеренные физические упражнения.

Цена в аптеках России составляет от 800 рублей.

Перепробовал немало средств от диабета, в том числе Форсигу. Больше всего мне подошел именно Джардинс, потому что от него у меня не возникло никаких побочных эффектов.

Евгений, 54

Эндокринолог посоветовал принимать Джардинс вместе с метформином. Эффект хороший, сахар упал до 7-8 ммоль/л, что для меня очень неплохо, еще и похудела немного.

Мария Петровна, 61

Препарат абсолютно не подошел. Уже через несколько дней приема участились походы в туалет, но самое ужасное, что обострились все мои хронические инфекции, особенно пиелонефрит, появилась молочница. Не рекомендую.

Елизавета, 39

Форсига инструкция, цена, аналоги, отзывы

  • Активный компонент – канаглифлозин.
  • Эффективность препарата Инвокана не отличается от таковой у аналогов – пациенты отмечают схожую результативность и побочные эффекты.
  • Цена немного меньше, чем у Форсиги – в аптеках России составляет в среднем 1700 рублей.

Диабетом болею недавно, думал, придется колоть инсулин, но пока что врач назначил только Инвокану и строгую диету. Сахар в норме. Доволен, что этот препарат заменил мне инъекции гормона.

Анатолий Владимирович, 46

Цена неоправданно высокая, и его сложно найти в аптеках моего города, приходилось заказывать. Потом прочитала про аналоги и стала принимать Джардинс. Дешевле и нет проблем с покупкой, а эффект такой же.

Дарья Михайловна, 59

Очень довольна результатом. Раньше принимала Форсигу, но от нее тошнило, мучило повышенное газообразование, запоры. Порекомендовали этот аналог, больше таких проблем не возникало.

Ирина, 36

  1. Согласно новейшим исследованиям, клинически аналоги Форсиги имеют разные преимущества и недостатки.
  2. Фармацевтами было доказано, что Инвокана способна снижать риск сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с диабетом 2-го типа.
  3. Кроме того, Инвокана снижает прогрессирование альбуминурии (выведение белков крови альбуминов с мочой), уменьшает риск смерти от почечной недостаточности и обладает защитным действием на мочевыделительную систему в целом.

Эффективный антибиотик Цедекс и его аналоги.

Важно отметить, что применение канаглифлозина (Инвокана) повышает риск ампутации нижних конечностей, в особенности у пациентов, ранее имевших проблемы с периферическим кровообращением, чего нельзя сказать о Джардинс.

Согласно клиническим испытаниям, Джардинс также способствует улучшению состояния сердечной мышцы, используется в качестве вспомогательной профилактики инфарктов и инсультов.

Подведем итог: Форсига и аналоги работают на основе действующих веществ одной группы и имеют одинаковый механизм действия. Инструкция по применению аналогов Форсиги во многом схожа.

Наиболее оптимальную цену в среднем по аптекам России имеет Джардинс. Кроме этого, у дженериков Форсиги отмечаются дополнительные свойства в виде влияния на мочеполовую и сердечно-сосудистую системы.

Источник: http://100lkrstv.com/gormony/analogi-preparata-forsiga.html

Форсига: правила и условия приема препарата

Препарат Форсига выпускается для больных сахарным диабетом 2 типа в качестве основной терапии или вспомогательного лекарство, если подходит по показаниям.

Разберемся с подробностями приема, противопоказаниями и существующими аналогами.

Как нужно применять?

Препарат Форсига инструкция по применению:

  • 10 мг препарата в сутки применяют разом и в следующих случаях:
    • при терапии только этим препаратом;
    • в комбинации с метформином;
    • при стартовом лечении с метформином, его должно быть 500 мг раз за 24 часа (если необходимо – количество увеличивается);
  • Пациенты с печеночной недостаточностью средней или высокой степеней тяжести врачи советуют принимать по 5 мг препарата и только после успешной терапии выводить больного на стандартную дозу в 10 мг.
  • Если у больного средне повреждены почки, то действие препарат будет менее эффективным. При высокой степени повреждений результата скорее всего не будет вообще. Именно поэтому при перечисленных стадиях почечной недостаточности препарат принимать не стоит. Легкая стадия же не требует даже коррекции нормы ежедневной дозы – можно пить по стандартному рецепту.
  • При достижении больным пожилого возраста с препаратом стоит быть аккуратным, та как риск возникновения почечной недостаточности и сниженного количества крови постоянно велик. На людях после 75 препарат не испытывали, поэтому им не стоит его принимать.

Назначать оптимальное лечение препаратом Форсига может только врач, после комплексного обследования и постановки диагноза. Самостоятельное лечение раз поднявшегося сахара, особенно на постоянной основе способно нанести большой вред организму.

Каковы показания к применению?

Инструкция по применению препарата Форсига рекомендует применять его в следующих случаях:

  1. При 2 типе диабета в качестве дополнительного средства для стабилизации состояния больного
  2. Как отдельная терапия во время этого заболевания;
  3. Если проводится лечение метформином, производимыми сульфонилмочевины или инсулином в препаратах или при недостаточном контроле над гликемическим индексом в терапии, Форсига может применяться;
  4. При стартовом лечении в компании с метформином, если это необходимо.

Стоит помнить, что это лекарство нельзя применять при сахарном диабете первого типа, только при  определенных условиях второго.

Как препарат действует?

Форсига инструкция, цена, аналоги, отзывы

Основным действующим веществом препарата является дапаглифлозин. Его задача заставить организм выводить большее количество глюкозы, чем ему привычно. То есть он снижает порог, уменьшает количество ее всасывания в почечных канальцах. Выглядит система очистки крови от сахара так:

  • Почки являются основными, фильтрующими кровь органами, которые находятся в теле человека;
  • При обнаружении глюкозы определенное ее количество они считают нормой, а избыток выводят привычным путем – вместе с мочой;
  • Эти ограничения относительно уровня глюкозы позволяют телу успешно функционировать, не засоряясь, наше созданное эволюцией тело, четко знает какой порог пресекать нельзя, а что будет допустимым. Если проще, кровь, проходя через почки, как бы просачивается через несколько слоев фильтров, которые отсеивают все ненужное;
  • Далее отсеянная жидкость становится первичной мочой, грубо говоря, кровью без белка, 90 % которой в итоге всасывается обратно, а вот уже в течение суток из оставшихся 10 % и накапливается вторичная моча, которую и выведет организм вместе с лишним «сахаром».

При сахарном диабете в крови оказывается чрезмерное количество глюкозы и частицы ацетона, которые находятся там долгое время. Ученые решили повлиять на почки так, чтобы они выводили большее количество глюкозы сразу во вторичную мочу, чтобы избавляться от излишков на стадии очистки крови.

Благодаря действующему элементу почки могут более активно выводить глюкозу из организма. Они влияют на всасывающую способность почек, позволяя отправлять в мочу около 60-80 грамм избыточного вещества.

Это равносильно тому, что тело просто избавляется от 300 килокалорий в сутки. Это имеет одно естественное побочное действие – увеличение количества мочи, а значит и необходимости справлять малую нужду.

Обычно количество «походов» увеличивается на 1-2 за 24 часа.

Важным аспектом является то, что прием данного препарата не влияет на уровень инсулина, что позволяет использовать его и при инсулинотерапии.

Какими могут быть побочные эффекты?

Существует ряд известных побочных эффектов, которые могут сопровождать прием препарата:

  • полиурия – учащенное мочеиспускание;
  • присутствие глюкозы в отходах организма – моче;
  • дегидрация, т. е недостаток воды в теле;
  • ощущение сухости в полости рта;
  • очень хочется пить;
  • повышение рисков развития инфекции в мочеполовых путях и вся сопутствующая симптоматика;
  • Пиелонефрит – воспаление почек, вызванное бактериальной инфекцией;
  • из-за нехватки воды могут проявляться судороги ночью;
  • возможны запоры;
  • человек может больше потеть;
  • увеличение в крови таких элементов как мочевина и кератин;
  • диабетический кетоацидоз;
  • боль в спине;
  • дислипидемия – нарушение липидного обмена.

Существуют также непроверенные данные о том, что Форсига может вызывать злокачественные неоплазии или даже рак простаты или мочевого пузыря.

Стоит также знать, что препарат сильно нагружает почки, заставляя их работать более активно, избавляясь от большего количества глюкозы. Это перенапрягает орган и не может не сказаться при длительном приеме.

Есть шанс, что со временем функция почек будет снижаться, а их работоспособность падать.

Дело в том, что диабет наиболее сильно бьет именно по почкам. Людям, уже имеющим проблемы с этим органом, стоит отказаться от препарата, так как это усугубит ситуацию. Если начать длительный прием, для очистки и восстановления работы, в итоге уровень засорения почек может быть таким, что потребуется гемодиализ.

Неприятным последствием такого препарата является и наличие сахара в моче, которая выводится из организма через мочеполовую систему.

Так как среда такой температуры с глюкозой может начать активно бродить и стать идеальной средой для развития всевозможных вредоносных бактерий, становиться значительно более вероятной инфекция половых органов.

Причем женщины подвергаются таким побочным эффектам значительно чаще, чем мужчины, особенно при недостаточной гигиене.

Читайте также:  Молочница при СД 1 и 2 типа у женщин

Можно ли применять для похудения?

Лекарство Форсига способно:

  • Выводить некоторое дополнительное количество калорий из организма, избавляя его от излишков;
  • Обезвоживать организм, делая его буквально легче.

Оба эти пункта могут помочь избавиться от лишнего веса на довольно регулярной основе. При этом такой препарат нельзя применять для того, чтобы похудеть (если вы хотите сбросить вес, советуем воспользоваться способами представленные в стать: как убрать живот и бока в домашних условиях за короткий срок).

Дело в том, что при его приеме можно скинуть несколько килограмм, может даже 10-15 при длительном использовании. Однако, после прекращения использования препарата количество жидкости восстановиться за несколько суток, а при сохранении сверх калорийного питания, килограммы вернуться буквально за несколько недель.

При этом сильно пострадают почки, может проявиться инфекция мочеполовой системы и масса других, неприятных побочных эффектов. Лекарство Форсига применяется только при гипергликемии, для улучшения состояния больного вне зависимости от инсулинового лечения.

Стоит читывать состояние больного при  использовании  препарата Форсига. Различные заболевания или предрасположенности могут привести к неконтролируемым побочным эффектам.

Для больных, у которых было обнаружено нарушение работы почек, необходимо проводить регулярный контроль их состояния:

  • Провести обследование почек нужно перед применением лекарства и далее это нужно делать ежегодно;
  • Если планируется прием дополнительных комплексных препаратов, которые будут совмещаться с лекарством Форсига и каким бы то ни было способом влияющих на почки, нужно обязательно провести дополнительное исследование перед назначением препарата;
  • Если почки имеют повреждение средней тяжести, обследовать орган нужно от 2 до 4 раз в год;
  • Если стояния органа доходит до тяжелой стадии заболевания – прием препарата прекращают окончательно.

Повышенное выделение вторичной мочи ведет к обезвоживанию, а значит и к небольшому понижению давления, что следует учесть людям  с проблемами кровеносных сосудов и сердца. Особенно это касается людей преклонного возраста. Также стоит осторожно применять препарат людям, у которых слишком большое количество глюкозы в крови.

В случае с хроническими инфекциями или проблемами мочеполовой системы препарат может быть временно отменен. Это делают во время лечения острых приступов или избавления от самого заболевания. Это нужно из-за того, что повышенное количество сахара в крови ведет к активному развитию инфекций.

Существующие противопоказания

Лекарство от диабета Форсига имеет довольно широкий ряд противопоказаний:

  1. Эти таблетки нельзя пить, если больной имеет непереносимость любого компонента препарата;
  2. Форсига не применяется при диабете второго типа;
  3. Кетоацидоз вызванный диабетом;
  4. Проблемы с лактозой, ее наследственна непереносимость;
  5. Вынашивание ребенка или период его кормления маминым молоком;
  6. При использовании особого вида диуретиков (петлевых) или когда по некоторым причинам количество крови в сосудах недостаточное из-за острых форм различных заболеваний, например, ЖКТ;
  7. Начинать лечение препаратом после 75 лет.

Отдельно стоит отметить, что действие препарата на детях до 18 лет не изучалось и не испытывалось, поэтому давать им лекарство не следует. Также стоит быть осторожным в приеме таблеток Форсига, имея следующие заболевания или находясь в таких состояниях:

  • Печеночная недостаточность, особенно находящая в крайней форме;
  • Когда инфицированы мочевыводительные органы;
  • Если существует риск снижения количества крови;
  • Старость;
  • При хронической сердечной недостаточности;
  • Если уровень гематокрита выше нормы.

Перед приемом нужно провести обследование и выяснить все необходимые нюансы приема, исключить противопоказания, чтобы не допустить осложнений.

Стоимость лекарства

Многие больные диабетом, особенно из семей с небольшим достатком отмечают, что цена препарата довольно высока. Колеблется она в рамках 2400-2900 рублей. В составе общей терапии, как обычно принимается это лекарство, часто сумма получается непомерной. Несмотря на эффективность препарата постоянное его применение по карману далеко не всем больным.

Отзывы о препарате

Препарат недавно появился на рынке и вызвал довольно много разговоров о себе. Несмотря на то, что фирма, его производящая получила лицензию на продажу медикаментов в стране всего год назад, новым лекарством довольно большинство пользователей.

При этом часть людей выражают опасения из-за не до конца исследованных последствий приема. Дело в том, что побочные эффекты разного характера могут проявиться не сразу, после начала применения, но и через несколько лет.

Отзывы больных диабетом второго типа отмечают следующее:

  • препарат достаточно дорого, многие не могут его позволить себе на постоянной основе;
  • подходит как для людей с лишним весом, так и без него;
  • некоторые пациенты начинают довольно активно худеть (примерно 3 килограмма в месяц);
  • хорошо подходит для лабильной формы диабета второго типа;
  • лекарство эффективно нормализует давление и снижает риск инсульта или инфаркта;
  • общее самочувствие, а значит и качество жизни человека улучшается, многие больные отмечают, что ощущают себя практически здоровыми людьми;
  • на фоне того, что препарат довольно молодой и не изученный, не ясно как он взаимодействует с различными диетами, при употреблении алкоголя или курения сигарет;
  • самое главное – пациенты отмечают стабилизацию уровня сахара, а значит и минимизацию негативного влияния от диабета.

Препарат Форсига эффективно уменьшает вред от сахарного диабета в качестве дополнительного лекарства.

Согласно опыту в качестве основной терапии лекарство практически не используется и такая ситуация предвидится.

Аналоги Форсига

Существуют аналоги препарата Форсига, которые способны в некоторых случаях заменить препарат или действовать более эффективно. К ним можно отнести следующие международные наименования с марками местного рынка:

  • Росиглитазон – можно купить под названием Авандия, Роглит;
  • Пиоглитазон, можно найти аптеках, под названием Астрозон, Диаб-норм, Пиоглар и ряда других;
  • Акарбоза – это лекарство Глюкобай;
  • Эмпаглифлозин представленный как препарат Джардинс;
  • Репаглинид называется на российском рынке как Диаглинид;
  • Миглитол выпускается виде Диастабола;
  • Канаглифлозин можно купить в отечественных аптеках как препарат Инвокана;
  • Натеглинид это препарат Старликс;
  • Глицикламид можно найти в упаковках Цикламида.

Любая коррекции лечения, в том числе и замена препарат Форсига аналогами должна быть уточнена у лечащего врача, так как перечисленные препараты не всегда взаимозаменяемы.

Интересное

    Форсига инструкция, цена, аналоги, отзывы

Источник: https://tvojajbolit.ru/lekarstva/forsiga-pravila-i-usloviya-priema-preparata/

Форсига: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Форсига – это гипогликемический препарат, селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). Действующее вещество – Дапаглифлозин.

Препарат приостанавливает почечный перевод глюкозы – после применения Форсига происходит необходимое понижение количества глюкозы утром до первого приема пищи и после ее употребления. Полученный результат сохраняется на протяжении 24 часов.

Одним из преимуществ препарата является то, что он снижает уровень сахара действие даже в том случае, если у пациента имеется повреждение поджелудочной железы, приведшее к гибели части β-клеток или развитию нечувствительности тканей к инсулину.

Вызванное действующим веществом выведение глюкозы почками сопровождается потерей калорий и уменьшением веса. Ингибирование натрий-глюкозного котранспорта протекает со слабым транзиторным натрийуретическим и диуретическим эффектами.

Форсига инструкция, цена, аналоги, отзывы

Состав Форсига (1 таблетка):

  • Активное вещество: дапаглифлозин – 5 10 мг;
  • Вспомогательные компоненты (5/10 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 85,725/171,45 мг; безводная лактоза – 25/50 мг; кросповидон – 5/10 мг; диоксид кремния – 1,875/3,75 мг; стеарат магния – 1,25/2,5 мг;
  • Оболочка (5/10 мг): opadry 2 желтый (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 2/4 мг; диоксид титана – 1,177/2,35 мг; макрогол 3350 – 1,01/2,02 мг; тальк – 0,74/1,48 мг; краситель оксид железа желтый – 0,073/0,15 мг) – 5/10 мг.

Показания к применению

От чего помогает Форсига? Согласно инструкции, препарат назначают для лечения сахарного диабета 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям с целью улучшения гликемического контроля:

  • В составе комплексной терапии с другими гипогликемическими препаратами при отсутствии или недостаточном эффекте;
  • В качестве монотерапии;
  • В составе комбинированной терапии с метформином.

Инструкция по применению Форсига (510 мг), дозировки

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая.

Стандартная дозировка, рекомендуемая инструкцией по применению Форсига – по 1 таблетке 10 мг 1 раз в сутки. При проведении комбинированной терапии с препаратами инсулина или препаратами, увеличивающими секрецию инсулина (в частности, с производными сульфонилмочевины), может потребоваться уменьшение их дозы.

Стартовая комбинированная терапия с метформином – рекомендуемая доза 10 мг 1 раз в сутки, доза метформина – 500 мг 1 раз в сутки. В случае неадекватного гликемического контроля дозу метформина следует увеличить.

При нарушениях функции печени легкой или средней степени тяжести нет необходимости корректировать дозу препарата. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени рекомендуется начальная доза – 5 мг. При хорошей переносимости дозировку можно увеличить до 10 мг.

Перед началом применения Форсиги необходимо пройти полное обследование, включая исследования функции почек. Далее такие исследования следует повторять 2 раза в год на фоне терапии и при выявлении малейших отклонений корректировать дозу.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Форсига:

  • Повышенный суточный диурез (полиурия);
  • Глюкозурия (наличие глюкозы в моче);
  • Дегидратация;
  • Сухость во рту;
  • Сильна жажда;
  • Слабость;
  • Инфекции мочеполовой системы и, как следствие, повышение температуры тела (зуд, покраснение в паховой области и т.д.);
  • Пиелонефрит;
  • Ночные судороги конечностей (в связи с недостатком жидкости в организме);
  • Могут быть злокачественные неоплазии (неподтвержденные данные);
  • Рак мочевого пузыря, простаты (неподтвержденные данные);
  • Запоры;
  • Повышенное потоотделение;
  • Повышение в крови креатинина и мочевины;
  • Диабетический кетоацидоз;
  • Боль в спине.

Противопоказания

Противопоказано назначать Форсига в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • Сахарный диабет 1 типа;
  • Тяжелые заболевания почек, сопровождающиеся нарушением функции органа;
  • Почечная недостаточность;
  • Врожденная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции;
  • Диабетический кетоацидоз;
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность и период грудного вскармливания.

Препарат не назначают при применении петлевых диуретиков, а также лицам старше 65 лет.

Назначать с осторожностью:

  • Инфекционно-воспалительные заболевания органов мочевыводящих путей;
  • Нарушение водно-солевого баланса и риск снижения объема циркулирующей крови;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Высокий показатель гематокрита.
  • Передозировка
  • Препарат переносится хорошо даже при превышении дозировки в 50 раз.
  • В случае передозировки проводится симптоматическая терапия.

Аналоги Форсига, цена в аптеках

При необходимости, заменить Форсига можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

  1. НовоНорм,
  2. Диаглинид,
  3. Глибомет,
  4. Глюконорм,
  5. Глюкобай,
  6. Диаперид,
  7. Джардинс.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Форсига, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Форсига 10 мг 30 таблеток – от 2113 до 2621 рубля, по данным 729 аптек.

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Источник: https://instrukciya-primeneniyu.com/forsiga/

Форсига: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Форсига — гипогликемическое средство для перорального применения — ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа.Дапаглифлозин — мощный (константа ингибирования (Ki) 0,55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2).

SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в том числе, в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге). SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах.

Реабсорбция глюкозы в почечных канальцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает её реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению глюкозы почками.

Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2.Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 часов и продолжается на протяжении всей терапии.

Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину.

В клинических исследованиях препарата Форсига™ отмечалось улучшение функции бета-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и снижением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котранспорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами.

Читайте также:  Высокий сахар в крови у мужчин причины и симптомы

Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.

После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы.

При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сутки в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сутки). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.

Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сутки.

Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Максимальная концентрация дапаглифлозина в плазме крови (Стах) обычно достигается в течение 2 часов после приема натощак.

Значения Сmах и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев.

Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал Стах дапаглифлозина на 50%, удлинял Ттах (время достижения максимальной концентрации в плазме) примерно на 1 час, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми.Дапаглифлозин примерно на 91% связывается с белками.

У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся.

Дапаглифлозин — С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз.

Средний период полувыведения из плазмы крови (T½) у здоровых добровольцев составлял 12,9 часов после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг.

Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида.

После приема внутрь 50 мг 14С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUC0-12 ч)- На долю неизмененного препарата приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности.

Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся, преимущественно, почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности — 75% в моче и 21% — в фекалиях. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в фекалиях, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.

Показания к применению:

Препарат Форсига предназначен к применению при сахарном диабете 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве: монотерапии; добавления к терапии метформином при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии; стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

Способ применения:

Внутрь, независимо от приёма пищи.

Монотерапия: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг один раз в сутки.

Комбинированная терапия: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг один раз в сутки в комбинации с метформином.Стартовая комбинированная терапия с метформином: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг один раз в сутки, доза метформина — 500 мг один раз в сутки. В случае неадекватного гликемического контроля дозу метформина следует увеличить.

  • Побочные действия:
  • Общая частота развития нежелательных явлений (краткосрочная терапия) у пациентов, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг, была схожей с таковой в группе плацебо.
  • Противопоказания:

В заранее запланированный анализ объединенных данных были включены результаты 12 плацебо-контролируемых исследований, в которых 1193 пациента принимали дапаглифлозин в дозе 10 мг и 1393 пациента получали плацебо.Количество нежелательных явлений, приведших к отмене терапии, было небольшим и сбалансированным между группами лечения. Наиболее частыми нежелательными явлениями, приводившими к отмене терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг, были повышение концентрации креатинина в крови (0,4%), инфекции мочевыводящих путей (0,3%), тошнота (0,2%), головокружение (0,2%) и сыпь (0,2%). У одного пациента, принимавшего дапаглифлозин, отмечено развитие нежелательного явления со стороны печени с диагнозом лекарственный гепатит и/или аутоиммунный гепатит.Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, развитие которой зависело от типа базовой терапии, используемой в каждом исследовании. Частота развития эпизодов легкой гипогликемии была схожей в группах лечения, включая плацебо.Список нежелательных реакций в виде таблицыНиже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Ни одна из них не зависела от дозы препарата. Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/forsiga.html

ФОРСИГА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Как вы оцениваете эффективность ФОРСИГА?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Препарат Форсига — гипогликемическое средство для перорального применения — ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа.Дапаглифлозин — мощный (константа ингибирования (Ki) 0,55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в том числе, в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге). SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. Реабсорбция глюкозы в почечных канальцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает её реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению глюкозы почками. Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2.Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 часов и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях препарата Форсига™ отмечалось улучшение функции бета-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и снижением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котранспорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами.Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.

После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сутки в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сутки).

У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи.

Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сутки. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови.

После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Максимальная концентрация дапаглифлозина в плазме крови (Стах) обычно достигается в течение 2 часов после приема натощак.

Значения Сmах и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев.

Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал Стах дапаглифлозина на 50%, удлинял Ттах (время достижения максимальной концентрации в плазме) примерно на 1 час, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми.Дапаглифлозин примерно на 91% связывается с белками.

У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся.Дапаглифлозин — С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз.

Средний период полувыведения из плазмы крови (T½) у здоровых добровольцев составлял 12,9 часов после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида.

После приема внутрь 50 мг 14С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUC0-12 ч)- На долю неизмененного препарата приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия.

Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени.Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся, преимущественно, почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде.

После приема 50 мг 14С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности — 75% в моче и 21% — в фекалиях. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в фекалиях, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.

Препарат Форсига предназначен к применению при сахарном диабете 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве: монотерапии; добавления к терапии метформином при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии; стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.Внутрь, независимо от приёма пищи.

Монотерапия: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг один раз в сутки.

Комбинированная терапия: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг один раз в сутки в комбинации с метформином.Стартовая комбинированная терапия с метформином: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг один раз в сутки, доза метформина — 500 мг один раз в сутки.

В случае неадекватного гликемического контроля дозу метформина следует увеличить.В заранее запланированный анализ объединенных данных были включены результаты 12 плацебо-контролируемых исследований, в которых 1193 пациента принимали дапаглифлозин в дозе 10 мг и 1393 пациента получали плацебо.

Общая частота развития нежелательных явлений (краткосрочная терапия) у пациентов, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг, была схожей с таковой в группе плацебо. Количество нежелательных явлений, приведших к отмене терапии, было небольшим и сбалансированным между группами лечения.

Наиболее частыми нежелательными явлениями, приводившими к отмене терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг, были повышение концентрации креатинина в крови (0,4%), инфекции мочевыводящих путей (0,3%), тошнота (0,2%), головокружение (0,2%) и сыпь (0,2%).

У одного пациента, принимавшего дапаглифлозин, отмечено развитие нежелательного явления со стороны печени с диагнозом лекарственный гепатит и/или аутоиммунный гепатит.

Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, развитие которой зависело от типа базовой терапии, используемой в каждом исследовании.

Частота развития эпизодов легкой гипогликемии была схожей в группах лечения, включая плацебо.Список нежелательных реакций в виде таблицыНиже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Ни одна из них не зависела от дозы препарата. Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/forsiga.html

Ссылка на основную публикацию