Препараты ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Дата обновления: 7.09.2019

Препараты ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Применение ингибиторов АПФ в терапевтических целях происходит уже в течение 30 лет.

Распространение этого вида медпрепаратов началось в 1990 годах и они практически сразу стали вытеснять с лидирующих позиций другие средства антигипертензивного назначения.

Их основное предназначение — это противодействие артериальной гипертензии, а главным достоинством можно назвать высокую эффективность. Во время приема ингибиторов АПФ снижаются негативные последствия от сердечно-сосудистых осложнений.

Что такое ингибиторы АПФ

Так называют сложные химические вещества, способные ингибировать активность ангиотензинпревращающих (циркулирующих во внеклеточном пространстве) ферментов. Эти компоненты содержатся в ряде антигипертензивных медикаментах, снижающих высокое артериальное давление.

Препараты ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Они назначаются людям, страдающим гипертонией. Также применяются у пациентов с сердечными заболеваниями, которые находятся в состоянии восстановления после инфаркта, или при сахарном диабете.

Блокаторы ангиотензивного фермента помогают удерживать АД на нужном уровне, позволяя свободно циркулировать по телу богатой питательными веществами и кислородсодержащей крови.

Показания к применению

Ингибиторы АПФ назначаются для лечения артериальной гипертензии любой формы. Также весьма эффективны при попутных недугах, таких как:

  • декомпенсированная дисфункция миокарда;
  • гипергликемия;
  • обструкционные легочные заболевания;
  • повышенная дислипидемия;
  • облетирирующие сосудистые нарушения.

Кроме этого, целесообразность применения обусловлена наличием следующих заболеваний:

  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • синдром сердечной недостаточности;
  • мерцательная аритмия;
  • ренопаренхиматозная АГ;
  • сахарный диабет;
  • синдром резистентности к инсулину.

Также препараты ИАПФ назначаются в случае ИБС, в том числе и с постинфарктным кардиосклерозом. Кроме этого, прием блокаторов ангиотензивного действия целесообразен в течение 2 дней после инфаркта.

Препараты ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Классификация

С учетом фармакокинетических различий (т.е. всасывание, распределение, вещественный обмен, вывод из организма) средства, ингибирующие воздействие ангиотензинпревращающего фермента можно классифицировать, разделив на 4 группы:

  1. Тиоловую.
  2. Карбоксильную.
  3. Фосфинильную.
  4. Природную.

Ингибиторы тиоловой (сульфгидрильной) группы

Благодаря специфической химической реактивности, энзимы этой группы способствуют снижению различной ферментной активности. К средствам данного типа относятся блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция). Самые распространенные медикаменты, относящиеся к сульфгидрильной группе:

  • Сибацен;
  • Лотенсин;
  • Капотен;
  • Рениприл.

Препараты ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Карбоксильная группа

Препараты такого типа противопоказаны лицам, страдающим ИБС, сахарным диабетом, нарушением функциональности почек. К самым известным медикаментам, содержащим дикарбоксилат — относятся:

  • Коверекс;
  • Берлиприл;
  • Даприл;
  • Синоприл;
  • Амприлан;
  • Квадроприл;
  • Квинофар;
  • Витоприл;
  • Цилазаприл.

Благодаря одновалентности, ингибиторы карбоксильной группы демонстрируют хорошую результативность при гипертонии. Зачастую, медицинские средства с содержанием дикарбоксилата принимаются лишь 1 раз за сутки.

Препараты ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Препараты фосфинальной группы

Такие препараты относятся к новому поколению медикаментов, активные вещества которых хорошо проникают в ткани, стабилизируя АД на длительное время. В список препаратов фосфинальной группы входят:

  • Физоноприл;
  • Моноприл;
  • Фозикард.

Фосфонаты (сложные эфиры фосфоновых кислот) способны ингибировать активность иона цинка в ангиотензинпревращающем ферменте.

Помимо гипертонической болезни, фосфонатсодержащие медикаменты демонстрируют высокую результативность в лечении почечной дисфункции.

Препараты ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Ингибиторы АПФ природной группы

Группа препаратов, появившихся благодаря изучению молекул с пептидными связями, содержащихся в составе яда американской копьеголовой змеи. Медикаменты подобного типа можно назвать координаторами клеток, которые предотвращают их растяжение.

Снижение давления происходит посредством дегрессии периферической сосудистой сопротивляемости. К природным ингибиторам АПФ относятся производные результатов распада, содержащихся в молочных продуктах казеиногена и сыворотки (казокинины и лактокинины). Их небольшое количество содержат также чеснок и гибискус.

Препараты нового поколения

В группу лекарственных средств, ингибирующих действие ангиотензинпревращающего фермента входят как устаревшие препараты, которые начали выпускаться еще 20-30 лет назад, так и лекарства последнего поколения, вошедшие в обиход менее 10 лет назад.

К первым относятся медикаменты с многократным применением, например Эналаприл — данный препарат эффективно применяется в борьбе с гипертонией, поэтому пользуется популярностью и по сей день.

Также стоит отметить, что последнее поколение блокаторов АПФ демонстрирует более высокую результативность, чем ингибиторы, выпускаемые несколько десятков лет назад.

Препараты ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Побочные эффекты

Несмотря на свою эффективность в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, прием АПФ ингибирующих средств может иметь и негативные последствия для организма, которыми не стоит пренебрегать.

В первую очередь стоит учесть побочные метаболические реакции, для которых характерны такие недомогания:

  • ощущение головокружения;
  • ангионевротическая отечность;
  • наличие сухого кашля;
  • повышение в крови калия.

Подобные признаки полностью проходят только после прекращения приема медикамента.

Стоит упомянуть и о других побочных эффектах, присущих такому виду лекарств:

  • зудящая сыпь на коже;
  • астеническое состояние;
  • гепатотоксичность;
  • снижение полового влечения.

Препараты ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Противопоказания

Препараты ИАПФ противопоказаны в комплексном приеме с иммунодепрессантами и снижающими клеточный рост лекарствами — во избежание критического дефицита белых кровяных клеток.

Кроме этого, не рекомендуется проводить прием ингибиторов при следующих состояниях:

  • беременности и в лактационный период;
  • некоторых почечных заболеваниях;
  • симптоматической гипотонии;
  • высокой концентрации калия в крови;
  • нарушенной почечной функциональности;
  • аутосомно-доминантном заболевании (гипертрофическая кардиомиопатия);
  • аортальном стенозе.

Их также не стоит принимать в случае ангиодистрофии, стойком сухом кашле, или при аллергических реакциях. Препараты ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Рекомендации и профилактика

Прежде чем принимать препараты ИАПФ, необходимо учесть, что их назначение как самостоятельное, так и в комбинации с другими средствами, должно осуществляться исключительно медицинским специалистом, после прохождения ряда необходимых обследований.

В случае выявления факторов риска или возникновения негативных последствий для организма — врач определит другой курс лечения, более подходящий для конкретного случая.

Стоит отметить, что на сегодня предпочтительней используются средства с пролонгированным механизмом воздействия. Однако, выбор определенного препарата зависит от индивидуальной переносимости пациента его активных веществ.

Назначение лекарства начинается с минимальной рекомендованной дозы. Затем, если это крайне необходимо, она постепенно увеличивается.

При правильно подобранном медикаментозном лечении и дозировке кровяное давление имеет тенденцию к устойчивому снижению, по прошествии 2- 3 недель после начала курса лечения.

Если лечение ИАПФ имеет низкую эффективность, врач назначит комплексное лечение с использованием других антигипертензивных медикаментов. Наиболее безопасное и действенное лечение предусматривает назначение лекарственных средств АПФ вместе с блокаторами кальциевых каналов и диуретиками. Назначать другие комбинации может только врач — в случае возникновения такой необходимости.

Препараты ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Пациентам с артериальной гипертензией, необходим регулярный медикаментозный прием. Однако учеными в области медицины уже сегодня создается вакцина, которая после одного единственного внутривенного введения избавит человека от гипертонии и систематического глотания всевозможных таблеток, раз и навсегда.

Пока эксперименты не принесли однозначных результатов, эффективно бороться с приступами высокого давления, безусловно, помогут различные средства антигипертензивного направления, к которым и относятся ингибиторы АПФ, в составе препаратов нового поколения.

Почему в России не лечат гипертонию

Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.

Китайская медицина научилась чистить сосуды от…

Читать полностью Была ли статья полезной? Оцените материал по пятибальной шкале! (4

Источник: https://otgipertonii.ru/preparaty/spisok-ingibitorov-angiotenzinprevrashhayushhego-fermenta/

Ингибиторы АПФ: перечень препаратов

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – одна из ведущих групп лекарственных средств, применяемых при лечении болезней сердца и сосудов. Их высокая эффективность определяет большое количество торговых наименований, представленных на рынке. Попробуем их систематизировать.

Читайте также:  Чай при сахарном диабете

Перечень

К ИАПФ относятся следующие вещества:

  • Препараты ингибиторы ангиотензинпревращающего ферментакаптоприл (ангиоприл, блокордил, капотен);
  • эналаприл (берлиприл, инворил, рениприл, эднит, энам, энап, энафарм, ренитек);
  • лизиноприл (даприл, диротон, ирумед, лизигамма, лизинотон, листрил, литэн, рилейс-сановель);
  • периндоприл (гиперник, парнавел, перинева, пиристар, пренесса, престариум, стопресс);
  • рамиприл (амприлан, дилапрел, пирамил, рамикардия, тритаце, хартил);
  • хинаприл (аккупро);
  • беназеприл (лотензин);
  • цилазаприл (инхибейс);
  • фозиноприл (моноприл, фозикард, фозинап, фозинотек);
  • трандолаприл (гоптен, одрик);
  • спираприл (квадроприл);
  • моэксиприл;
  • делаприл;
  • темокаприл;
  • зофеноприл (зокардис);
  • имидаприл.Препараты ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Выпускаются готовые комбинации ИАПФ с диуретиками:

  • каптоприл + диуретик (капозид);
  • эналаприл + диуретик (ко-ренитек, рениприл ГТ, эналаприл Н, энам-Н, энап-Н, энзикс, энзикс дуо);
  • лизиноприл + диуретик (зониксем НД, ирузид, ко-диротон, лизиноприл Н, лизиноприл НЛ, лизоретик, рилейс-сановель плюс, скоприл плюс);
  • периндоприл + диуретик (ко-перинева, ко-пренесса, нолипрел А, нолипрел форте, периндид);
  • рамиприл + диуретик (вазолонг Н, рамазид Н, тритаце плюс, хартил Д);
  • хинаприл + диуретик (аккузид);
  • фозиноприл + диуретик (фозикард Н).

Существуют и готовые комбинации ИАПФ с антагонистами кальция:

  • эналаприл + лерканидипин (корипрен, энап Л комби);Препараты ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
  • лизиноприл + амлодипин (эквакард, экватор);
  • периндоприл + амлодипин (дальнева, престанс);
  • рамиприл + фелодипин (триапин);
  • рамиприл + амлодипин (эгипрес);
  • трандолаприл + верапамил (тарка).

Лечебный эффект

ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, нормализуя повышенное артериальное давление.
Доказана их способность вызывать регресс гипертрофии миокарда левого желудочка, развивающейся при артериальной гипертензии, а также вследствие хронической сердечной недостаточности.

ИАПФ защищают сердечную мышцу, усиливая коронарный кровоток. Эти препараты уменьшают риск внезапной смерти вследствие инфаркта миокарда.

Средства способны улучшать электрические свойства миокарда, снижая частоту экстрасистолии.
ИАПФ улучшают усвоение глюкозы клетками, благотворно влияя на углеводный обмен. Они обладают калийсберегающим действием, а также повышают в крови содержание «хорошего» холестерина.

Побочное действие

При длительном приеме этих препаратов может развиться угнетение кроветворения. Это проявляется снижением содержания в крови лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Поэтому при терапии ИАПФ нужно регулярно повторять общий анализ крови.

Вероятно развитие аллергических реакций и непереносимости. Может возникнуть зуд, покраснение кожи, крапивница, фотосенсибилизация.

ИАПФ могут вызвать нарушение функции пищеварительной системы: извращение вкуса, тошноту и рвоту, дискомфорт в области желудка. Иногда появляются понос или запор, нарушается функция печени. Не исключается появление язвочек (афт) в полости рта.

ИАПФ могут усиливать тонус парасимпатической нервной системы, а также активировать синтез простагландинов. Этим объясняется возникновение сухого кашля и изменение голоса. Кашель чаще возникает у некурящих больных и у женщин. Он облегчается после приема нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не изменяется после употребления противокашлевых средств.

  • У пациентов с выраженным сужением почечной артерии вероятно парадоксальное повышение артериального давления.
  • В некоторых случаях эти средства вызывают гиперкалиемию.
  • Есть данные, что при постоянном приеме ИАПФ повышается риск падений и переломов костей конечностей.

Противопоказания

  1. ИАПФ не назначаются при их непереносимости.
  2. Они не показаны при выраженном аортальном стенозе, артериальной гипотензии, беременности и лактации.
  3. ИАПФ нельзя использовать при стенозе почечной артерии, а также гиперкалиемии любого происхождения.

Показания к применению

ИАПФ могут применяться в любой стадии гипертонической болезни. Особенно они показаны при сопутствующей сердечной недостаточности, сахарном диабете, обструктивных заболеваниях бронхов, значительной гиперлипидемии и облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей.

Показано назначение этих препаратов при сопутствующей ишемической болезни сердца, особенно при постинфарктном кардиосклерозе. Во многих случаях применение ИАПФ оправдано и в первые двое суток после инфаркта миокарда.

ИАПФ показаны при лечении хронической сердечной недостаточности. Они положительно влияют на клиническое течение и прогноз заболевания.

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/ingibitory-apf-perechen-preparatov

Ингибиторы АПФ: сравнение популярных препаратов

Автор Марина Кузнецова | 2015-03-26

Препараты ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

  • Здравствуйте, дорогие друзья!
  • Сегодня ваш коллега и мой соавтор Антон прислал мне продолжение романа «Война и мир в сердце и сосудах»

    Источник: https://nikafarm.ru/ingibitory-apf-sravnenie-populyarnyx-preparatov

    Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты. — Без гипертонии

    Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, уменьшающие концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, благодаря чему понижается тонус сосудов и артериальное давление. Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.

    История открытия

    В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J.

    Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин.

    Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и  M.

    Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под руководством D. Caushman и  M.

    Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известной под названием ингибиторы АПФ.

    Ингибиторы АПФ механизм действия

    Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

    • торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
    • торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
    • увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
    • увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
    • угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

    Препараты ингибиторы ангиотензинпревращающего ферментаМеханизм действия ингибиторов АПФ

    Классификация ингибиторов АПФ

    В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

    • сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
    • карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
    • фосфатная(Фозиноприл);
    • гидроксамовая(Идраприл).

    В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

    • Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
    • Класс II — липофильные пролекарства.
    • Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
    • Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
    • Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

    Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

    Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

    Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

    Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

    Ингибиторы АПФ показание к назначению:

    • Артериальная гипертензия;
    • Сердечная недостаточность;
    • Почечная патология;
    • Перенесшие инфаркт миокарда;
    • Высокий коронарный риск;
    • Профилактика повторных инсультов.

    При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

    • Сопутствующая сердечная недостаточность;
    • Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
    • Сопутствующий сахарный диабет;
    • Гипертрофия левого желудочка;
    • Ишемическая болезнь сердца;
    • Атеросклероз сонных артерий;
    • Наличие микроальбуминурия;
    • Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

    Ингибиторов АПФ противопоказание

    Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

    • склонность к ангионевротическому отеку;
    • периоды беременности и лактации;
    • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
    • тяжелая хроническая почечная недостаточность;
    • выраженная гиперкалиемия;
    • гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
    • гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
    • констриктивный перикардит;
    • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
    • порфирия;
    • лейкопения;
    • тяжелая анемия.

    Относительные противопоказания:

    • умеренная хроническая почечная недостаточность;
    • умеренная гиперкалиемия;
    • цирроз печени или хронически активный гепатит;
    • хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
    • тяжелые обструктивные заболевания легких;
    • падагрическая почка;
    • состояние после трансплантации почки;
    • комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

    Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?

    • сухой кашель;
    • головная боль, головокружение и общая слабость;
    • артериальная гипотензия;
    • инфекции верхних дыхательных путей;
    • повышение концентрации калия в крови;
    • повышение содержания креатинина в крови;
    • протеинурия;
    • токсическое и имунопатологическое действие на почки;
    • аллергические реакции;
    • нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
    • изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
    • парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

    Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение артериального давления, с угрозой впадения в коллапс, возникновением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно опасно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. Поэтому и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла назначают первоначально в значительно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки. Исключением является периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы.

    Какой ингибитор АПФ лучше?

    Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения.

    Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме.

    Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов.

    Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.

    По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

    Источник: https://bezgipertonii.ru/ingibitory-apf/

    Такие важные для сосудов ингибиторы АПФ: препараты и их особенности

    Ангиотензинпревращающий фермент, сокращенно АПФ – это белок, который находится во внеклеточной жидкости и стимулирует расщепление ангиотензина 1 до ангиотензина 2. Обе эти формы участвуют в регуляции артериального давления (АД), повышая его уровень, но именно вторая (ангиотензин 2) является активной.

    Большая группа препаратов, относящихся к ингибиторам АПФ, используется для лечения гипертензии, так как они блокируют этот ведущий механизм сужения сосудов и роста их сопротивления.

    Механизм действия ингибиторов АПФ

    Главной точкой приложения медикаментов является фермент, способный активировать ангиотензин 1 путем отщепления от него части молекулы. Образованный в результате реакции ангиотензин 2 обладает свойством вызывать спазм сосудов, задержку натрия и воды в организме.

    Особенностью лекарственных средств является подавление АПФ, который находится в плазме крови, а также во внеклеточной жидкости тканей почек, миокарда и сосудов. Поэтому понижается не только ситуативный уровень давления (стресс, физическая нагрузка), но и базальный, который определяет величину АД в состоянии покоя.

    К преимуществу препаратов относится способность защищать сердечную мышцу от перегрузки. Это проявляется такими эффектами:

    • улучшают расслабление стенок левого желудочка в период диастолы,
    • понижают выраженность гипертрофии миокарда,
    • уменьшают размеры камер сердца,
    • снижают потребность сердечной мышцы в кислороде.

    Рекомендуем прочитать статью о назначении Эналаприла при гипертонии. Из нее вы узнаете о действии препарата и показаниях к его назначению, противопоказаниях, дозировке и побочных эффектах.

    А здесь подробнее о препаратах после инфаркта миокарда.

    Это приводит к положительному влиянию на сократимость желудочков, а значит, препятствует прогрессированию сердечной недостаточности, аритмии, ишемических явлений в мышце сердца.

    Защитные свойства ингибиторов АПФ проявляются и в отношении почечной ткани. Они наиболее эффективны при повышенной потере белка с мочой. Это связано с влиянием на факторы роста нефронов (структурной единицы почек).

    При назначении больным с почечной недостаточностью происходит улучшение фильтрации и нормализация давления в почечных артериях.

    Кроме этого, есть и менее используемые в стандартных схемах лечения, но не менее интересные эффекты этой группы медикаментов:

    • снижается устойчивость тканей к инсулину (важно при сахарном диабете 2 типа, ожирении, метаболическом синдроме),
    • повышается содержание калия в крови (потеря калия приводит к нарушению обмена в миокарде, аритмии),
    • повышают эластичность стенки сосудов, восстанавливают защитные свойства внутренней оболочки, препятствуя атеросклерозу,
    • защищают миокард от воздействия ионизирующего излучения.

    Классификация

    Так как не существует единого подхода в разделении ингибиторов АПФ, то чаще пользуются выделением групп по химическому строению молекулы:

    • сульфридрильные – Каптоприл, Беназеприл;
    • карбоксильные – Эналаприл, Лизиноприл, Рамиприл;
    • фосфинильные – Фозиноприл.

    Препараты первой группы, а также Эналаприл, отличаются от всех остальных тем, что их нужно принимать 2 раза в сутки, а Каптоприл даже 3. Все остальные обладают длительным действием, что не только удобно для использования, но и защищает сердце и сосуды от резких колебаний давления на протяжении суток, так как кратность приема – один раз в день.

    Большинство препаратов относятся к пролекарству, то есть они превращаются в активное соединение, проходя по пищеварительной системе. Но есть и изначально действующие, без трансформации – Каптоприл и Лизиноприл.

    Препараты последнего поколения

    Выделение поколений для этих медикаментов является весьма условным, но для понимания их особенных свойств, приобретенных новыми соединениями в процессе научных разработок, препараты делят на:

    • «старые», первых поколений – Каптоприл и Эналаприл,
    • последнего поколения – Фозиноприл, Зофеноприл, Спираприл, Периндоприл, Рамиприл.

    Остальные лекарственные средства отнесены ко второму поколению.

    Фозиноприл (Моноприл)

    Может выводиться не только почками, но и печенью, поэтому может быть использован при стенозе почечных артерий, почечной недостаточности, имеет минимум побочных эффектов, в том числе и лишен характерного кашля, свойственного ингибиторам АПФ.

    Зофеноприл (Зокардис)

    Обладает длительным периодом полувыведения, действует как антиоксидант, защищает мембрану мышечных волокон сердца и сосудов от повреждения, эффективен при сопутствующей ишемической болезни, назначается в острую стадию инфаркта миокарда.

    Спираприл (Квадроприл)

    Имеет равномерный профиль действия на протяжении 38 часов, что помогает поддерживать стабильное давление в утренние часы, когда риск сосудистых осложнений выше.

    Периноприл (Престариум)

    Используют для профилактики повторных инсультов и инфарктов, обладает выраженным сосудорасширяющим действием, понижает риск возникновения недостаточности кровообращения, хорошо переносится большинством пациентов.

    Рамиприл (Амприл)

    Мощный препарат продолжительного действия. Используется при недостаточности сердечной деятельности, понижает риск внезапной остановки сердца, смертность от инфаркта и инсульта, эффективен при диабетической нефропатии.

    Показания к применению

    Основное действие препаратов направлено на понижение артериального давления, поэтому они показаны при первичной и вторичной гипертонии. Но так как клинический спектр их фармакодинамических свойств гораздо шире, то их назначают гипертоникам с такими сопутствующими патологиями:

    • недостаточность кровообращения,
    • нарушение функции левого желудочка и гипертрофия его стенок,
    • сахарный диабет (кроме Эналаприла),
    • почечная гипертония при гломеруло- и пиелонефрите, односторонний стеноз почечной артерии,
    • атеросклероз, ишемическая болезнь,
    • нефропатия,
    • мерцательная аритмия,
    • перенесенный инфаркт миокарда, инсульт,
    • метаболический синдром, ожирение.

    Смотрите на видео о действии ингибиторов АПФ:

    Противопоказания

    Не рекомендуется прием ингибиторов АПФ при таких заболеваниях:

    • двухсторонний стеноз почечных артерий,
    • тяжелая недостаточность почек,
    • повышенный калий в крови,
    • низкий уровень артериального давления.

    С осторожностью используют препараты у детей, при циррозе или гепатите. При комбинированном лечении может быть лекарственная несовместимость (нейролептики, Расилез, калийсберегающие диуретики, Аллопуринол).

    Можно ли применять при беременности и лактации

    Ингибиторы АПФ не назначают при беременности, а если она была выявлена в процессе лечения, то их нужно срочно отменить. Это связано с такими действиями на плод:

    • врожденные пороки развития,
    • нарушение работы почек,
    • гипотония,
    • повышение калия в крови,
    • задержка формирования костей.

    Хотя в грудное молоко проникает незначительное количество медикаментов, но их не рекомендуют кормящим из-за риска нарушения кровообращения и почечной фильтрации у ребенка.

    Кашель и другие побочные эффекты

    Ингибиторы АПФ отличаются от других гипотензивных средств тем, что они не изменяют обменных процессов – содержания мочевой кислоты, холестерина и сахара в крови, а некоторые даже оказывают благоприятное действия, предотвращая их повышение. Также отмечено снижение свертывающей активности крови при длительном использовании препаратов.

    Таким образом, эти средства помогают устранить главные причины прогрессирования атеросклероза и его следствия – гипертонической болезни.

    Несмотря на хорошую переносимость, даже в пожилом возрасте, большинство больных со временем жалуются на упорный сухой кашель. Это связано с тем, что ингибиторы АПФ повышают чувствительность бронхов к действию любых раздражителей – пыль, пыльца растений, шерсть животных, пары химических соединений.

    При блокировании АПФ происходит накопление брадикинина, который расслабляет артериальные сосуды, но стимулирует рецепторы в бронхиальных путях. Кашель вызывает охриплость, рвоту и непроизвольное выделение мочи в период приступа. Может возникнуть даже при небольших дозах, при отмене препаратов проходит без последствий для пациента.

    Кроме кашля, побочными действиями медикаментов, блокирующих АПФ, бывают:

    • падение давления ниже нормы,
    • высокое содержание калия в крови,
    • понижение работы почек,
    • аллергический отек,
    • нарушение вкусовых ощущений,
    • сыпь на коже,
    • нарушение печеночных функций,
    • низкие показатели иммунной защиты.

    Что лучше — ингибиторы АПФ или диуретики?

    Пациентам с впервые выявленной гипертонией чаще всего назначают мочегонные препараты, а при их низкой эффективности или наличии противопоказаний переводят на ингибиторы АПФ.

    Самой оптимальной является комбинация этих двух групп медикаментов, так как эффект от их совместного применения гораздо выше, чем раздельное использование.

    При этом блокаторы АПФ снижают потерю калия с мочой, характерную для тиазидных диуретиков.

    Не рекомендуется использовать совместное действие калийсберегающих мочегонных и АПФ-блокаторов, так как возрастает риск избыточного накопления калия.

    Как применять препараты

    Кратность приема и доза подбирается индивидуально врачом после полного обследования, но есть ряд правил, которые нужно соблюдать при лечении ингибиторами АПФ:

    • препараты принимают за час до еды (лучше в одно время каждый день);
    • запрещается использовать препараты или заменитель соли, содержащие калий;
    • многие обезболивающие (Ибурофен, Индометацин) вызывают задержку воды в организме и понижают эффект от лечения;
    • нельзя самостоятельно резко прекратить прием ингибиторов АПФ, так как это провоцирует скачок давления.

    Многим пациентам лечение рекомендуется длительно, даже пожизненно, поэтому следует регулярно посещать врача для коррекции дозы и проверять работу почек и сердца на протяжении курса лечения. Если препараты назначены женщинам детородного возраста, то в период их приема целесообразно предохраняться от беременности.

    Высокий уровень калия в крови является серьезным осложнением при приеме ингибиторов АПФ. Его симптомы:

    • слабость в мышцах,
    • нарушение ритмичности пульса,
    • онемение пальцев рук и ног,
    • затрудненное дыхание,
    • тяжесть в ногах.

    При появлении любого из этих признаков нужно пройти анализ крови на содержание калия, а также ЭГК-исследование.

    Рекомендуем прочитать статью о приеме Каптоприла при высоком давлении. Из нее вы узнаете о свойствах препарата и показаниях к его назначению, противопоказаниях и возможных побочных эффектах.

    А здесь подробнее о препаратах для лечения гипертонии. 

    Ингибиторы АПФ – это большая группа лекарственных средств, действующих на основной механизм сужения сосудов при гипертонической болезни.

    Их прием целесообразен при сочетании высокого артериального давления с недостаточностью кровообращения, патологией мозговой гемодинамики, нефропатией, аритмией, диабетом и ожирением.

    Не рекомендуется прием в период беременности и кормления ребенка.

    Самые частые побочные явления – кашель и повышение содержания калия в крови. Последнее поколение препаратов отличает хорошая переносимость и длительный период действия.

    Большинство пациентов отмечают улучшение качества жизни и повышение переносимости физических нагрузок после курса приема ингибиторов АПФ.

    Активация работы головного мозга на фоне терапии позволяет их широко применять у пожилых людей.

    Источник: http://CardioBook.ru/ingibitory-apf-preparaty/

Ссылка на основную публикацию