Описание действия инсулина Аспарт и его аналогов с разными торговыми названиями

Новомикс 30 пенфилл (Novomix 30 penfill), Новомикс 30 флекспен (Novomix 30 flexpen).

Состав и форма выпуска

Инсулин аспарт двухфазный [инсулин аспарт растворимый + инсулин аспарт протамин кристаллический (30% + 70%)]. Суспензия для п/к введения белого цвета (в 1 мл — 100 ЕД, 1 ЕД соответствует 35 мкг безводного инсулина аспарт).

Фармакологическое действие

Аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия. Образует инсулинрецепторный комплекс со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток, стимулирующий синтез ферментов гексокиназы, пируваткиназы, гликогенсинтетазы.

Гипогликемический эффект связан с повышением внутриклеточного транспорта и усилением усвоения глюкозы тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью. Препарат представляет собой двухфазную суспензию, состоящую из растворимого инсулина аспарт и кристаллического инсулина аспарт протамина.

Инсулин аспарт получен методом биотехнологии (в молекулярной структуре инсулина аминокислота пролин в позиции В28 заменена на аспарагиновую кислоту). При применении у больных СД инсулин аспарт двухфазный оказывает такое же воздействие на уровень гликозилированного гемоглобина, как и двухфазный человеческий инсулин.

После п/к введения препарата эффект развивается через 10-20 мин, маскимапьный эффект достигается через 1-4ч после инъекции. Продолжительность действия составляет 24 ч.

Фармакокинетика

Сmах инсулина в сыворотке в среднем на 50% выше, чем при использовании двухфазного человеческого инсулина; при этом время достижения Сmax в среднем в 2 раза меньше. Средний Т1/2 составляет 8-9 ч и отражает скорость абсорбции протамин-связанной фракции. Концентрация инсулина в сыворотке возвращается к исходному уровню через 15-18 ч после п/к инъекции.

У пациентов с СД 2-го типа Сmax достигается через 95 мин и поддерживается на уровне значительно выше 0 не менее 14 ч после п/к введения. Зависимость абсорбции от места введения препарата не изучалась.

Показания

— (инсулинзависимый);
— (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания.

Применение

Препарат предназначен для п/к введения. Препарат вводить в/в! Дозу устанавливают индивидуально на основании показателей уровня глюкозы в крови. Средняя суточная доза колеблется от 0,5 до 1 ЕД/кг массы тела.

При резистентности к инсулину (например, у пациентов с ожирением) ежедневная потребность в инсулине может быть повышена, а у пациентов с остаточной эндогенной секрецией инсулина — понижена. Инсулин аспарт двухфазный следует вводить непосредственно перед приемом пищи; при необходимости — сразу после приема пищи.

Побочное действие

Гипогликемия: симптомы могут включать бледность кожных покровов, холодный пот, нервозность, тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение зрения, головную боль, тошноту, тахикардию. Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти.

АР: местные реакции (покраснение, отечность, зуд в месте инъекции); генерализованные — кожная сыпь, кожный зуд, усиление потоотделения, нарушения со стороны ПС, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД.

Прочие: отеки, нарушение рефракции, развитие липодистрофии в месте инъекции.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину аспарт или другим компонентам препарата; гипогликемия.

Передозировка

Симптомы:
возможно развитие гипогликемии.

Лечение:
легкую гипогликемию пациент может купировать приемом внутрь глюкозы или сахара. В тяжелых случаях, при потере сознания в/в вводят 40% раствор декстрозы; в/м или п/к — глюкагон (0,5-1 мг).

Взаимодействие с другими лекарствами

Гипогликемическое действие препарата усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ИАПЛ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные БАБ, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, этанол и этанолсодержащие препараты.

Гипогликемическое действие препарата снижают пероральные контрацептивы, кортикостероиды, препараты гормонов щитовидной железы, тиазидные диуретики, гепарин, трицикпические антидепрессанты, симптатомиметики, даназол, клонидин, БКК, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин. Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

• ЖНВЛП
• ОНЛС
• АТХ:
• A.10.A.B.05 Инсулин аспарт

Фармакодинамика:

Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови.

Фармакокинетика:

После подкожного введениябыстро всасывается из подкожной клетчатки. Замена аминокислоты пролина в положении 28 В-цепи молекулы инсулина аспарагиновой кислотой снижает образование гексамеров, которые формируются в препаратах растворимого человеческого инсулина.

За счет этого всасывание инсулина аспарта происходит быстрее. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Связь с белками плазмы составляет 0,9 %.

Действие препарата начинается через 10-20 минут, достигает максимума через 1-3 часа и продолжается в течение 3-5 часов.

Период полувыведения составляет 80 минут.

Показания:

Применяется с целью заместительной гормонотерапии при сахарном диабете

I типа.

IV.E10-E14.E10 Инсулинозависимый сахарный диабет

Противопоказания:

Гипогликемия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет (клинические исследования у детей младше 6 лет не проводились).

С осторожностью:

Беременность и лактация:
Способ применения и дозы:

Подкожно, доза рассчитывается индивидуально. Суточная потребность в инсулине составляет 0,5-1ЕД/кг: из них 2/3 приходится на инсулин перед приемом пищи (прандиальный) и 1/3 на инсулин фоновый (базальный).

Побочные эффекты:

• Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер.
• Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата.
• Органы чувств : нарушения рефракции, снижение остроты зрения — связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер.
• Аллергические реакции.

Передозировка:

Гипогликемия.

При развитии гипогликемической комы внутривенно струйно вводят 20-40 (до 100 мл) 40 % раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

Взаимодействие:

Гипогликемическое действие усиливают α- и β-адреноблокаторы, салицилаты, дизопирамид, тетрациклины, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы АПФ, алкоголь, сульфаниламиды, анаболические стероиды.

Ослабляют действие инсулина β-адреномиметики, глюкокортикоиды, симпатомиметики, тиазидные диуретики.

Особые указания:

Внутривенное введение препарата производится только в специализированных отделениях эндокринологии.

При использовании инсулина аспарта в инсулиновых насосах (помпах) для подкожного введения запрещается смешивание препарата с другими растворами.

Хранить используемую шприц-ручку следует при комнатной температуре. Неиспользуемую шприц-ручку — в холодильнике. Вводить препарат следует только после тщательного перемешивания содержимого шприца до однородного белесоватого цвета.

Интенсивная физическая нагрузка, а также сопутствующие инфекционно-воспалительные процессы требуют дополнительного количества инсулина.

Инструкции

При использовании лекарств очень важно понимать их принцип действия. Любой препарат может оказаться вредным при его неправильном применении. Особенно это относится к средствам, применяемым при патологиях, несущих смертельный риск.

К ним относятся лекарства на основе инсулина. Среди них встречается инсулин под названием Аспарт. Нужно знать особенности гормона, чтобы лечение с его помощью оказалось наиболее эффективным.

Общая информация

Врачи назначают его больным с инсулинозависимым диабетом. Активным веществом лекарства является инсулин Аспарт. Это вещество очень похоже по своим свойствам на человеческий гормон, хотя произведено химическим путем.

Выпускается Аспарт в виде раствора, который вводят подкожно или внутривенно. Это двухфазный раствор (растворимый инсулин Аспарт и кристаллы протамина) Агрегатное состояние его – бесцветная жидкость.

Помимо основного вещества в числе его составляющих можно назвать:

• вода;
• фенол;
• хлорид натрия;
• глицерол;
• хлорводородная кислота;
• гидроксид натрия;
• цинк;
• метакрезол;
• дигидрат гидрофосфата натрия.

Инсулин Аспарт распространяется во флаконах наполняемостью в 10 мл. Использование его допускается только по назначению лечащего врача и с соблюдением инструкции.

Фармакологические свойства

Это способствует ускорению транспортировки глюкозы между клетками, что уменьшает ее концентрацию в крови. Благодаря этому лекарству ткани организма быстрее утилизируют глюкозу. Еще одно направление воздействия лекарства – замедление процесса выработки глюкозы в печени.

Лекарственный препарат стимулирует гликогеногенез и липогенез. Также при его употреблении активно продуцируется белок.

Он отличается быстрым усвоением. После того как была сделана инъекция, активные компоненты поглощаются клетками мышечной ткани. Этот процесс начинается через 10-20 минут после укола. Наиболее сильного воздействия удается достичь спустя 1,5-2 часа. Длительность лекарственного влияния в целом составляет около 5 часов.

Инструкция по применению

Препарат можно использовать при сахарном диабете 1 и 2 типа. Но это следует делать лишь по назначению врача. Специалист должен изучить картину болезни, выяснить особенности организма больного и тогда рекомендовать определенные способы лечения.

При сахарном диабете 1 типа этот препарат часто используется в качестве основного метода терапии. Пациентам с диабетом 2 типа его назначают при отсутствии результатов от лечения пероральными гипогликемическими средствами.

Как использовать лекарственное средство, определяет врач. Он же рассчитывает дозу лекарства, в основном она составляет 0,5-1 ЕД на 1 кг веса. Расчет делается на основе исследования крови на содержание сахара. Пациент обязательно должен анализировать свое состояние и о любых неблагоприятных явлениях сообщать врачу, чтобы тот своевременно изменил количество лекарства.

Данный препарат предназначен для подкожного введения. Иногда можно делать внутривенные инъекции, но это осуществляется только с помощью медицинского работника.

Введение лекарства обычно производят раз в день, перед едой либо сразу после нее. Уколы полагается ставить в плечо, переднюю брюшную стенку или ягодицы. Чтобы не допустить возникновения липодистрофии, каждый раз нужно выбирать новый участок в пределах названой зоны.

Противопоказания и ограничения

В отношении любого лекарственного препарата необходимо учитывать противопоказания, чтобы еще больше не ухудшить самочувствие человека. При назначении Аспарта это тоже актуально. У этого лекарства немного противопоказаний.

В числе строгих находится повышенная чувствительность к лекарственным компонентам. Еще один запрет – малый возраст пациента. Если диабетику меньше 6 лет, от приема этого средства стоит воздержаться, поскольку неизвестно, как он повлияет на детский организм.

Источник: https://dznn.ru/opisanie-deistviya-insulina-aspart-i-ego-analogov-s-raznymi-torgovymi/

Инсулин аспарт: инструкция по применению раствора

Назначается при инсулинозавивисимой форме диабета 1 типа, а также 2 типа (когда наблюдается резистентность к гипогликемическим ЛС или же частичная резистентность к этим лекарствам при комбинированной противодиабетической терапии, диагностированы интеркуррентные недуги).

Состав и формы выпуска

В 1 мл лекарственного раствора содержится 100 ЕД действующего вещества (1 ЕД равна 35 мкг обезвоженного инсулина аспарт).

Инсулин аспарт двухфазный включает 30% инсулина аспарта, а также 70% инсулина аспарт протамин в кристаллической форме.

Прозрачный раствор для постановки уколов выпускается в картриджах по 3 мл. Внутри пачки имеется 5 картриджей, дополнительно приложены шприцы-ручки.

Лечебные свойства

Инсулин аспарт – препарат на основе естественного инсулина кратковременного действия. Он вступает во взаимодействие с рядом рецепторов, расположенных на внешней цитоплазматической клеточной мембране, в результате чего формируется так называемый инсулинрецепторный комплекс. Препарат способствует активизации выработки ферментов гексокиназы, гликогенсинтетазы, а также пируваткиназы.

Гипогликемическое действие обусловлено улучшением внутриклеточной транспортировки и нормализации усвоения глюкозы внутри тканей. При этом наблюдается активизация гликогеногенеза и липогенеза, значительно снижается скорость выработки глюкозы клетками печени.

Инсулин аспарт действует намного быстрее, чем человеческий инсулин, так как эффективнее понижает показателю глюкозы — на протяжении 4 часов после еды. После введения лекарства под кожу терапевтический эффект проявляется спустя 10-20 мин., наивысшая эффективность регистрируется по прошествии 1-3 часов после постановки инъекции. Длительность воздействия составляет 3-5 часов.

Стоит отметить, что во время проведения противодиабетической терапии значительно снижается вероятность ночной гипогликемии.

Инсулин аспарт двухфазный характеризуется таким же принципом фармакологического воздействия на организм.

Эффект от применения ЛС регистрируется почти сразу после введения (на протяжении 10 минут), а 70% средства остается в запасе подкожно. Инсулин двухфазный высвобождается постепенно, длительность действия – до 24 часов.

Инсулин аспарт: инструкция по применению

Цена: от 1600 до 2090 руб.

Инсулиносодержащий препарат вводится в вену или подкожно. Необходимая дозировка определяется индивидуально с учетом показателя глюкозы. Обычно средняя дозировка за сутки равна 0,5-1 ЕД на 1 кг веса пациента.

Постановка уколов под кожу (рекомендуется использовать инсулиновый шприц) может осуществляться в область плеча, бедра, ягодицы или брюшной стенки (передней ее части). Участки введения инсулиносодержащих ЛС необходимо постоянно менять.

В случае нечувствительности клеток к инсулину (к примеру, у лиц с избыточным весом) может быть повышена необходимость в инсулине, а у лиц при наличии остаточной эндогенной выработки инсулина — существенно снижена. Инсулин аспарт двухфазный потребуется вводить перед очередным приемом пищи, в некоторых случаях уколы могут ставиться сразу же после.

Противопоказания и меры предосторожности

Не рекомендуется начинать противодиабетическое лечение в случае повышенной восприимчивости к компонентам, а также при гипогликемии.

Инсулин аспарт двухфазный не назначается детям до 18 лет.

При неправильно подобранной дозе или же при прерывании противодиабетического лечения может развиться гипергликемия или же диабетический кетоацидоз. Необходимо помнить, что при инфекционных недугах повышается потребность в инсулине, а в случае нарушения деятельности печени и почечной системы – снижается.

• Переход на другой гипогликемический препарат должен проходить под контролем лечащего врача.
• В некоторых случаях потребуется постановка большего числа уколов за сутки в сравнении с использованием обычных инсулиносодержащих ЛС.
• Потребность в изменении дозы лекарства может возникнуть после первого укола или же в течение первых недель противодиабетической терапии.
• При пропуске приема еды и при чрезмерной физической нагрузке могут появиться признаки гипогликемии.
• Во время проведения противодиабетического лечения рекомендуется отказаться от опасных видов рабочей деятельности, при которой возникает потребность в повышенной концентрации внимания, это обусловлено высоким риском развития гипогликемии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

1. Эффект от применения ЛС усиливают лекарства из группы сульфонамидов; ингибиторы МАО, НПВП, АПФ, карбоангидразы; циклофосфамид, гормональные препараты на основе андрогенов, хинидин, бромокриптин, препараты из группы тетрациклинов, кетоконазол, этанол, мебендазол, клофибрат, хинин, средства на основе лития, мебендазол, фенфлурамин, теофиллин, анаболические стероиды, пиридоксин, хлорохинин.
2. Ослабление гипогликемического воздействия наблюдается при приеме КОК, эстрогенсодержащих препаратов, гепарина, фенитоина, некоторых диуретиков, блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессантов, сульфинпиразона, даназола, наркотических средств, эпинефрина, глюкагона, симпатомиметиков, клонидина, ГКС, соматропина, тиреоидных гормонов, диазоксида, эпинефрина, а также антагонистов кальция.
3. Октреотид, — адреноблокаторы, пентамидин, а также резерпин способны повышать или снижать гипогликемическое воздействие инсулина.

Побочные эффекты и передозировка

На фоне инсулинотерапии могут возникнуть:

• Транзиторная отечность
• Проявления аллергии
• Ипогликемия
• Нарушение рефракции
• Локальные реакции (покраснение, сильный зуд, отеки; при ряде случаев – липодистрофия).

Наблюдается появление признаков гипогликемии.

Устранить легкую форму гипогликемии можно самостоятельно путем употребления раствора глюкозы или благодаря приему сахаросодержащих продуктов.

При тяжелой форме, когда пациент находится без сознания, рекомендуется ввести в вену 40%-ный раствор декстрозы, потом необходимо п/к или же в/м введение такого препарата как глюкагона объемом 0,5-1 мл.

После того как пациент пришел в сознание необходимо обеспечить прием углеводосодержащей пищи.

Аналоги

Существует много аналогов под различными наименованиями, которые проявляют гипогликемическое действие.

Апидра СолоСтар

Цена от 1893 до 2354 руб.

Инсулиносдержащий препарата под торговым названием Апидра СолоСтар назначается при инсулинозависимой форме диабета с целью снижения показателя сахара до нормальных значений. Основной компонент лекарства представлен инсулином глулизином. Выпускается ЛС в картриджах (раствор).

Плюсы:

• Может назначаться детям с 6 лет
• Лекарство может вводиться подкожно (постановка инъекций) или инфузионно
• Удобство использования благодаря специальным шприцам-ручкам.

Минусы:

• Высокая цена
• В некоторых случаях провоцирует развитие диабетического кетоацидоза
• Во время лечения может развиться липодистрофия.

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/diabeticheskie-sredstva/insulin-aspart-instrukcija-po-primeneniju/

Инсулин аспарт – инструкция, цена, отзывы и аналоги препарата

Описание

«Инсулин Аспарт» – препарат короткого действия аналогичный инсулину человека. Аспарт быстро абсорбируется из подкожной клетчатки, начиная действовать быстрее человеческого инсулина, но имеет более короткую длительность действия, чем у инсулина человека.

Состав

Суспензия двухфазная, которая состоит из инсулина растворимого аспарт (30%), а также кристаллического инсулина протамина аспарт (70%). В молекулярной структуре этого инсулина аминокислота пролин замещена в позиции B28 аспарагиновой кислотой.

Терапевтическое действие

Препарат, аналогичный человеческому инсулину короткого действия. Он произведен методом рекомбинантной ДНК. Аминокислота пролин молекулярной структуры инсулина аспарта замещена в позиции B28 аспарагиновой кислотой. Это снижает стремление молекул образовывать гексамеры, что происходит в растворе обычных инсулинов.

«Инсулин Аспарт» способен взаимодействовать со специфическим рецептором на внешней клеточной цитоплазматической мембране, с образованием инсулин-рецепторного комплекса, активируя внутриклеточные процессы и выработку некоторых ферментов базы (пируваткиназа, гексокиназа, гликогенсинтетаза). Гипогликемический эффект инсулина аспарта связан с ускорением внутриклеточного транспорта, а также усилением усвоения глюкозы в тканях, стимуляцией липогенеза с гликогеногенезом и снижением скорости выработки печенью глюкозы.

• Препарат «Инсулин Аспарт» с человеческим инсулином в молярном эквиваленте имеют одинаковую активность.
• «Инсулин Аспарт» быстрее абсорбируется из подкожной клетчатки, начиная действовать быстрее растворимого инсулина человека.
• Продолжительность действия данного инсулина при введении под кожу меньше, чем у человеческого растворимого инсулина.

Показания

• Сахарный диабет первого и второго типа (инсулинозависимый и инсулиннезависимый при резистентности к гипогликемическим препаратам в форме таблеток);
• Частичная резистентность к гипогликемическим препаратам в форме таблеток (в комбинированной терапии);
• Сопутствующие диабету заболевания.

Противопоказания

• Гипогликемия.
• Гиперчувствительность пациента к препарату.
• Период беременности (вследствие малоизученности).
• Дети до 6 лет.

Способ применения

Дозу «Инсулина Аспарт» устанавливают строго индивидуально, что связано с уровнем глюкозы крови.

Побочное действие

1. Гипогликемия, сопровождающаяся усиленным потоотделением, нервозностью или тремором, бледностью кожных покровов, чувством тревоги, сильной усталостью или слабость, головокружением, нарушением концентрации внимания и ориентации, выраженным чувством голода, временным нарушением зрения, тошнотой, головной боль, тахикардией. Выраженная гипогликемия способна приводить к судорогам и/или потере сознания, временным либо необратимым нарушениям работы мозга, к летальному исходу.
2. Аллергические реакции, сопровождающиеся крапивницей, кожной сыпью. Изредка могут возникать анафилактические реакции, протекающие с кожной сыпью с зудом кожи, обильным потоотделением, нарушениями работы ЖКТ, ангионевротическим отеком, затруднением дыхания, тахикардией, понижением АД.
3. Преходящее нарушение рефракции.
4. Липодистрофия в местах инъекций.

Симптомы передозировки

Определенной дозы, способной вызывать передозировку инсулином не выявлено, однако гипогликемия способна развиваться постепенно, когда вводятся дозы выше потребности пациента.

Не тяжелую гипогликемию пациенты обычно устраняют сами, приняв глюкозу либо сахаросодержащие продукты внутрь. Поэтому, большинство диабетиков носят с собой продукты содержащие сахар.

Тяжелую гипогликемию, с отсутствием сознания у пациента, купируют введением 0.5 – 1мг глюкагона (подкожно/внутримышечно) либо капельным внутривенным ведением раствора декстрозы (глюкозы). После восстановления сознания, диабетку рекомендуют принять внутрь богатую углеводами пищу, чтобы предотвратить рецидивы гипогликемии.

Особые указания

Неадекватные дозы инсулина либо полное прекращение лечения, может вызвать развитие гипергликемии, диабетического кетоацидоза. Без адекватного лечения гипергликемия способна привести к смерти.

Оптимальный метаболический контроль у диабетиков значительно отодвигает осложнения болезни и замедляет их прогресс. Поэтому рекомендуется проводить мероприятия, по оптимизации метаболического контроля (мониторинг уровня глюкозы крови).

Перевод пациента на какой-либо другой тип инсулина либо препарат инсулина другого производителя нужно осуществлять под тщательным врачебным контролем. Изменение диеты либо повышение физических нагрузок может потребовать изменение дозы инсулина.

Концентрация внимания, включая и скорость реакции, нарушаются во время гипо- и гипергликемии, что представляет опасность в сложных ситуациях (при управлении автомобилем). Поэтому диабетикам рекомендуется предпринимать меры предосторожности, садясь за руль либо работая с механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

1. Значительно усиливать гипогликемическое действие данного инсулина способны пероральные гипогликемические средства, а также ингибиторы МАО, АПФ и карбоангидразы, бромокриптин, октреотид, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды, анаболические стероиды, клофибрат, кетоконазол, тетрациклины, мебендазол, пиридоксин, циклофосфамид, фенфлурамин, теофиллин, препараты лития, этанол.
2. Значительно ослаблять гипогликемическое действие данного инсулина способны пероральные контрацептивы и тиазидные диуретики, ГКС, тиреоидные гормоны, а также гепарин, трициклические антидепрессанты, клонидин, даназол, симпатомиметики, блокаторы кальциевых каналов, фенитоин, диазоксид, морфин, никотин.
3. Воздействие резерпина и салицилатов может, как ослаблять, так и усиливать действия препарата.
4. Содержащие сульфит или тиол лекарственные средства, при добавлении к данному инсулину разрушают его.

Источник: https://diabetpeople.ru/aptechka/insulin-aspart/

Инсулин аспарт

Инсулин аспарт – это инсулин ультракороткого действия, который получают с помощью методов биотехнологии и генной инженерии. Его продуцируют генетически измененные

Лекарство эффективно снижает уровень сахара в крови у больных диабетом 1 типа, при этом не вызывает аллергических реакций и не угнетает иммунитет.

Принцип действия

Данное лекарство связывается с рецепторами к инсулину в жировых тканях и мышечных волокнах.

Уровень глюкозы в крови снижается за счет того, что ткани могут эффективнее поглощать глюкозу, к тому же, она лучше поступает внутрь клеток, при этом скорость ее образования в печени, наоборот, замедляется. Процесс расщепления жиров в организме интенсифицируется и ускоряется синтез белковых структур.

Действие препарата начинается черезминут, а максимальная его концентрация в крови отмечается уже через 1-3 часа (это в 2 раза быстрее по сравнению с обычным гормоном человека). Такой монокомпонентный инсулин выпускается под торговым названием «НовоРапид» (помимо него, существует также инсулин аспарт двухфазный, отличающийся своим составом).

Двухфазный инсулин

Двухфазный инсулин аспарт имеет такой же принцип фармакологического влияния на организм. Отличие в том, что он содержит в своем составе инсулин короткого действия (собственно, аспарт) и гормон среднего действия (протамин-инсулин аспарт). Соотношение этих инсулинов в медикаменте следующе: 30% – гормон быстрого действия и 70% – пролонгированная версия.

Первичное действие лекарства начинается буквально сразу после введения (в течение 10 минут), а 70% остального средства создает запас инсулина под кожей. Он высвобождается более медленно и действует в среднем до 24 часов.

Комбинированный препарат выпускается под названием «Новомикс». Прямых аналогов этого средства нет, но есть медикаменты, похожие по принципу действия

Существует также средство, в котором соединены инсулин короткого действия (аспарт) и гормон ультрадлительного влияния (деглудек). Его коммерческое название – «Райзодег».

Вводить это средство, как и любой подобный комбинированный инсулин, можно только подкожно, периодически меняя область для уколов (во избежание развития липодистрофии).

Продолжительность действия лекарства во вторую фазу составляет до 2 – 3 дней.

Если пациенту необходимо часто колоть разные виды гормона, то возможно, ему целесообразнее использовать инсулин аспарт двухфазный. Это сокращает число инъекций и помогает эффективно контролировать гликемию. Но подобрать оптимальное средство может только эндокринолог на основании результатов анализов и объективных данных осмотра.

Преимущества и недостатки

Инсулин аспарт (двухфазный и однофазный) немного отличается от обычного инсулина человека. В определенном положении аминокислота пролин заменена в нем на аспарагиновую кислоту (также известную как аспартат).

Это только улучшает свойства гормона и никаким образом не сказывается на его хорошей переносимости, активности и низкой аллергенности.

Благодаря такой модификации, этот медикамент начинает действовать гораздо быстрее, чем его аналоги.

Они могут проявляться в виде:

• отечности и болезненности в месте укола;
• липодистрофии;
• сыпи на коже;
• сухости кожных покровов;
• аллергической реакции.

Этот инсулин (однокомпонентный) можно вводить не только подкожно, но и внутривенно. Но делать это должен только квалифицированный медицинский персонал в условиях стационара

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию лекарства являются индивидуальная непереносимость, аллергия и низкий уровень сахара в крови (гипогликемия).

Не проводилось также контролируемых исследований относительно применения этого инсулина во время беременности и лактации.

Доклинические опыты на животных показали, что в дозах, которые не превышали рекомендуемые, лекарство влияет на организм так же, как и обычный инсулин человека.

В то же время при превышении вводимой дозы в 4-8 раз у животных наблюдались выкидыши на ранних сроках, развитие врожденных пороков у потомства и проблемы с вынашиванием на поздних сроках беременности.

Неизвестно, проникает ли это медикаментозное средство в грудное молоко, поэтому женщинам не рекомендуется кормить грудью во время лечения. Если у пациентки во время беременности возникает необходимость колоть инсулин, то препарат всегда выбирается из сопоставления пользы для матери и рисков для плода.

Как правило, в начале беременности потребность в инсулине резко снижается, а во втором и третьем триместре лекарство может опять понадобиться. При гестационном диабете это средство практически не применяется. В любом случае, назначать подобную медикаментозную терапию беременной женщине должен не только эндокринолог, но и наблюдающий акушер-гинеколог.

Данная разновидность гормона в большинстве случаев хорошо переносится больными, а побочные эффекты от его применения возникают нечасто.

Источник: http://schooldogsvolonteers.ru/insulin-aspart/

Инсулин аспарт

Недостаточная доза инсулина или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней.

Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, а также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти.

После компенсации углеводного обмена, например при интенсивной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии.

У пациентов с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая мониторинг уровня глюкозы в крови.

Следствием фармакодинамических особенностей аналогов инсулина короткого действия является то, что развитие гипогликемии при их применении начинается раньше, чем при применении растворимого человеческого инсулина.

Следует учитывать высокую скорость развития гипогликемического эффекта при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих лекарственные средства, замедляющие всасывание пищи.

При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционного генеза, потребность в инсулине, как правило, возрастает. Нарушение функции почек или печени может привести к снижению потребности в инсулине.

Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем. При изменении концентрации, типа, производителя и вида (человеческий инсулин, инсулин животного происхождения, аналог человеческого инсулина) препаратов инсулина и/или метода изготовления может потребоваться изменение дозы.

Изменение дозы инсулина может потребоваться при изменении диеты и при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения, выполняемые сразу после приема пищи, могут увеличивать риск развития гипогликемии. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии.

Значительное улучшение состояния компенсации углеводного обмена может приводить к состоянию острой болевой невропатии, которая обычно является обратимой.

Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением диабетической ретинопатии.

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами).

Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии.

В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Источник: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1275

Маркетинговый анализ ассортимента лекарственных препаратов на основе МНН Инсулин аспарт

Открытие и клиническое применение инсулина уже на протяжении 80 лет является самым весомым достижением в лечении больных сахарным диабетом. За это время многие фармацевтические фирмы проводили активные и непрерывные исследования, направленные на усовершенствование производства инсулина и его препаратов, а также методов их применения.

В настоящее время источником гормона для препаратов инсулина, получаемых в промышленном масштабе, является поджелудочная железа млекопитающих (крупного рогатого скота и свиней).

Кроме того, инсулин получают биосинтетическим путем из кишечной палочки или дрожжей с соответственно спрепарированным генотипом. Путем биотехнологии получаются вещества с аминокислотным составом, как в человеческом инсулине.

Среди инсулинов, полученных из поджелудочных желез животных, наиболее близким с биохимической точки зрения человеческому инсулину является свиной инсулин.

• В зависимости от источников получения препаратов инсулина и продолжительности их гипогликемического действия в международной системе АТС они делятся так:
• Код A10. Средства для лечения сахарного диабета
• Подраздел «Средства для лечения сахарного диабета» включает в себя следующие группы препаратов:
• Код A10A. Инсулины
• A10AB Инсулины быстрого действия и их аналоги
• A10AB01 Инсулин (человеческий)
• A10AB02 Инсулин (говяжий)
• A10AB03 Инсулин (свиной)
• A10AB04 Инсулин ЛизПро
• A10AB05 Инсулин аспарт
• A10AB06 Инсулин глулизин
• A10AB30 Комбинации
• A10AC Инсулины среднего действия и их аналоги
• A10AC01 Инсулин (человеческий)
• A10AC02 Инсулин (говяжий)
• A10AC03 Инсулин (свиной)
• A10AC04 Инсулин ЛизПро
• A10AC30 Комбинации
• A10AD Инсулины среднего действия в комбинации с инсулинами быстрого действия и их аналоги
• A10AD01 Инсулин (человеческий)
• A10AD02 Инсулин (говяжий)
• A10AD03 Инсулин (свиной)
• A10AD04 Инсулин ЛизПро
• A10AD05 Инсулин аспарт
• A10AD30 Комбинации
• A10AE Инсулины длительного действия и их аналоги
• A10AE01 Инсулин (человеческий)
• A10AE02 Инсулин (говяжий)
• A10AE03 Инсулин (свиной)
• A10AE04 Инсулин гларгин
• A10AE05 Инсулин детемир
• A10AE30 Комбинации

Современные аналоги инсулина по длительности действия делятся на ультракороткие и пролонгированные (рис. 4).

Имеются также комбинированные препараты аналогов, где представлена смесь ультракороткого и пролонгированного инсулина в фиксированном соотношении. К первым относятся: хумалог, ново- рапид пенфилл и апидра.

К пролонгированным относятся лантус и левемир пенфилл. Комбинированные препараты — пенфилл, хумалог микс 25.

Рис. 4. Строение аналогов инсулина

В России зарегистрирован Новомикс 30, содержащий 30% инсулина аспарт и 70% инсулина аспарт протамин кристаллического. По фармакологическим свойствам протаминовый компонент идентичен НПХ инсулину.

Соответственно, достоинства подобных средств определяются коротко действующими аналогами инсулина (возможность введения непосредственно перед едой, более выраженное снижение постпрандиальной гликемии).

Применять их целесообразно в тех случаях, когда по тем или иным причинам предпочтительно назначение именно двухфазных инсулинов (например, если больной не может получать более сложную схему).

1. Инсулин аспарт двухфазный.
2. Insulin aspart biphasic
3. Нозологическая классификация (МКБ-10)
4. E10 Инсулинозависимый сахарный диабет
5. Характеристика:

Препарат инсулина комбинированного действия, аналог человеческого инсулина. Двухфазная суспензия, состоящая из растворимого инсулина аспарт (30%) и кристаллов инсулина аспарт протамина (70%).

Инсулин аспарт получен методом рекомбинантной ДНК-технологии с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae; в молекулярной структуре инсулина аминокислота пролин в позиции B28 замещена на аспарагиновую кислоту.

Применение:

Сахарный диабет типа 1. Сахарный диабет типа 2 (в случае резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичной резистентности к этим ЛС при проведении комбинированной терапии, при интеркуррентных заболеваниях).

Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза).

Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения скелетными мышцами и жировой тканью, снижением скорости продукции глюкозы в печени. Имеет одинаковую активность с человеческим инсулином в молярном эквиваленте.

Замещение аминокислоты пролин в позиции B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров в растворимой фракции препарата, которая наблюдается в растворимом человеческом инсулине. В связи с этим инсулин аспарт абсорбируется из подкожно-жировой клетчатки быстрее, чем растворимый инсулин, содержащийся в двухфазном человеческом инсулине.

Инсулин аспарт протамин всасывается дольше. После п/к введения эффект развивается через 10-20 мин, максимальный эффект — через 1-4 ч, продолжительность действия — до 24 ч (зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры тела и уровня физической активности).

Этот препарат инсулина более адекватно имитирует нормальный инсулиновый ответ на прием пищи. Присущий ему короткий период активности обусловливает слабый эффект между приемами пищи, что позволяет добиться более полного контроля гликемии после еды.

Инсулин аспарт оказался эффективным и безопасным препаратом при применении его в режиме непрерывной подкожной инфузии инсулина, что позволяет сделать заключение о возможности его применения в наружных инсулиновых помпах.

Уровень гликилированого гемоглобина при применении быстродействующего инсулинового аналога — инсулина аспарт в режиме непрерывной подкожной инфузии инсулина в сравнении с буферным человеческим инсулином и инсулином лизпро.

Выявлено, что применение инсулина НовоМикс 30 в рутинной клинической практике позволяет достигать лучшего гликемического контроля без увеличения общей частоты гипогликемий и прибавки массы тела у пациентов с СД2, у которых не удалось достичь целевых показателей гликемии на предшествующих вариантах терапии.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Стандартных двухгодичных исследований оценки потенциальной канцерогенности инсулина аспарт не проведено.

В одногодичных исследованиях онкогенности крысам Sprague-Dawley п/к вводили инсулин аспарт в дозах 10, 50 и 200 единиц/кг (примерно в 2, 8 и 32 раза выше дозы для человека при п/к введении).

Не выявлено мутагенноcти инсулина аспарт в ряде генотоксических тестов (в т.ч. тест Эймса, тест генных мутаций на клетках мышиной лимфомы, тест на хромосомные аберрации на культуре клеток лимфоцитов человека), а также in vivo в микроядерном тесте у мышей и ex vivo в UDS-тесте (внепланового синтеза ДНК) на гепатоцитах крыс.

• Не отмечалось нарушения фертильности у самцов и самок крыс при п/к дозах инсулина аспарт, примерно в 32 раза превышающих рекомендуемую дозу для п/к введения у человека.
• Противопоказания:
• Гиперчувствительность, гипогликемия.
• Ограничения к применению
• Детский возраст до 18 лет.
• Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования репродукции на животных с использованием инсулина аспарт двухфазного не проведены. Однако репродуктивные токсикологические исследования, а также изучение тератогенности у крыс и кроликов при п/к введении инсулина (инсулин аспарт и обычный инсулин человека) показали, что в целом эффекты этих инсулинов не различаются.

Инсулин аспарт, как и человеческий инсулин, в дозах, превышающих рекомендуемую для п/к введения у человека примерно в 32 раза (крысы) и 3 раза (кролики), вызывал пред- и постимплантационные потери, а также висцеральные/скелетные аномалии.

В дозах, превышающих рекомендуемую для п/к введения у человека примерно в 8 раз (крысы) или примерно равных дозе у человека (кролики), значимых эффектов не отмечалось.

Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). Неизвестно, может ли инсулин аспарт двухфазный оказывать эмбриотоксическое действие при применении во время беременности и влияет ли он на репродуктивную способность.

В период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток с сахарным диабетом и проводить мониторинг уровня глюкозы в крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться, однако быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

Неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко. В период лактации может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

1. Побочные действия вещества Инсулин аспарт:
2. Отеки и нарушение рефракции (в начале лечения); местные аллергические реакции (гиперемия, отечность, зуд кожи в месте введения); генерализованные аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, повышение потоотделения, нарушения функции ЖКТ, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД, ангионевротический отек); липодистрофия в месте введения.
3. Взаимодействие
4. Усиливают гипогликемическое действие инсулина пероральные гипогликемические ЛС, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, бромокриптин, аналоги соматостатина (октреотид), сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, этанол и этанолсодержащие ЛС.

Ослабляют гипогликемическое действие инсулина пероральные контрацептивы, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, БКК, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин. Под влиянием бета-адреноблокаторов, клонидина, препаратов лития, резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия.

• Передозировка
• Симптомы: гипогликемия, гипогликемическая кома, судороги.
• Способ применения и дозы

П/к, непосредственно перед приемом пищи, при необходимости — сразу после приема пищи. Инъекцию проводят в область бедра или передней брюшной стенки, или в область плеча или ягодицы. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области (для предотвращения развития липодистрофии). Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной.

Доза устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае, на основании концентрации глюкозы в крови. В среднем суточная доза составляет 0,5-1 ЕД/кг массы тела. При резистентности к инсулину (например, при ожирении) ежедневная потребность в инсулине может быть повышена, а у пациентов с остаточной эндогенной секрецией инсулина снижена.

Форма выпуска

Суспензия для подкожного введения.

Условия отпуска из аптек. По рецепту.

Условия хранения препарата.

При температуре 2-8 °C (в холодильнике). Не замораживать. Используемый картридж — при комнатной температуре не выше 30°C не более 4 нед. после начала использования; не рекомендуется хранить в холодильнике. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник: https://studbooks.net/1539600/marketing/marketingovyy_analiz_assortimenta_lekarstvennyh_preparatov_osnove_insulin_aspart