Баета (Эксенатид) инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Препарат Баета, активным веществом которого является эксенатид, считается уникальным гипогликемическим препаратом. Средство применяется при лечении сахарного диабета второго типа, особенно отягощенного ожирением.

Эффективность данного лекарства связана с механизмом действия самого главного компонента, который снижает уровень глюкозы в крови.

Оно увеличивает секрецию инсулина, а также, стимулируя инкретины, обладает и другими сахаропонижающими эффектами:

• усиливает работу бета-клеток поджелудочной железы, что приводит к увеличению выработки инсулина;
• уменьшает секрецию глюкагона, который увеличивает содержание глюкозы в печени;
• замедляет освобождение желудка.

Существенным преимуществом такого вещества, как эксенатид, является то, что он увеличивает выработку инсулина из паренхимы, а затем прекращает его секрецию, когда уровень глюкозы в крови приходит в норму.

Таким образом, вероятность наступления гипогликемического состояния у человека практически равна нулю.

После того, как вещество попадает в организм человека, оно сразу начинает действовать и достигает пик своей активности через два часа. Период действия эксенатида составляет 24 часа, поэтому введение его раз в сутки обеспечивает снижение концентрации сахара в течение этих же 24 часов.

К тому же, эксенатид снижает аппетит у диабетика, в результате он потребляет меньше пищи, замедляется моторика желудка, и он не так быстро опорожняется.

Поэтому такое вещество не только стабилизирует уровень сахара в крови, но и помогает избавиться от лишних 4-5 килограммов.

Инструкция по применению лекарства

Единственным препаратом, содержащим эксенатид, является Баета. Кроме основного компонента, есть небольшое содержание дополнительных веществ: тригидрата ацетата натрия, маннитола, метакрезола, уксусной кислоты и дистиллированной воды.

Его выпускают две шведские компании – AstraZeneca и Bristol-Myers Squibb Co (BMS). Баета имеет только одну лекарственную форму – ампулы по 250 мг, содержащие прозрачный раствор, для каждой имеется специальная шприц-ручка с объемом  1,2 или 2,4 мл.

Данный препарат применяется как при монотерапии, так и дополнительном  лечении сахарного диабета второго типа, когда невозможно контролировать уровень гликемии. Инструкция содержит список лекарств, с которыми можно сочетать средство Баета:

• бигуаниды;
• производные сульфонилмочевины;
• Тиазолидиндион;
• комбинирование Тиазолидиндиона и Метформина;
• комбинирование сульфонилмочевины и Метформина.

Дозировка лекарства равна 5 мкг в сутки за 1 час до основного приема пищи. Его вводят под кожу в область живота, предплечья либо бедра. Если терапия была успешной, через 30 дней дозу повышают до 10 мкг дважды в сутки.

В случае комбинирования средства с производными сульфонилмочевины, дозу последнего нужно будет уменьшить, чтобы избежать стремительного понижения уровня сахара.

Во время введения раствора следует придерживаться таких правил:

1. лекарство не вводят после еды;
2. нельзя делать инъекции внутривенно или внутримышечно;
3. если раствор поменял окрас или содержит частицы, применять его не стоит;
4. во время лечения возможна выработка антител.

Лекарство нужно держать в темном месте подальше от маленьких детей при температуре 2-8С.

Срок хранения составляет 2 года, а раствора в шприц-ручке – 30 дней при температуре не больше 25 градусов.

Противопоказания и побочные реакции

Как и другие препараты, лекарственное средство Баета имеет определенные противопоказания:

• сахарный диабет первого типа;
• кетоацидоз (нарушения в углеводноом обмене);
• почечная недостаточность (значение КК менее 30 мл/мин);
• индивидуальная восприимчивость к компонентам препарата;
• патологии пищеварительной системы без расстройства пищеварения;
• вынашивание ребенка и кормление грудью;
• дети и подростки до 18 лет.

По каким-либо причинам, к примеру, при неправильном использовании лекарства, возможно возникновение побочных действий:

1. аллергические реакции – крапивница, высыпания на кожном покрове, зуд;
2. нарушение работы пищеварительной системы – тошнота и рвота, избыточное газообразование, запор или диарея, снижение аппетита и веса;
3. нарушения центральной нервной системы – раздражение, усталость, головокружение при сахарном диабете и головные боли;
4. печеночная либо почечная недостаточность;
5. повышение содержания креатинина в сыворотке крови;
6. гипогликемическое состояние, гипергидроз, панкреатит.

В таких случаях больной должен обратиться к доктору, который скорректирует схему лечения.

Возможно, придется уменьшить дозировки либо вообще отказаться от приема данного препарата.

Стоимость, отзывы и аналоги лекарства

Препарат Баета можно приобрести в аптечном пункте либо оформить заказ в интернете. Поскольку лекарство является импортным, то цена на него, соответственно, очень высокая. Поэтому не каждый человек может позволить себе купить его.

Стоимость варьируется в зависимости от объема раствора, затрат на перевозку и наценки продавца:

• шприц-ручка объемом 1,2 мл – от 4246 до 6398 российских рублей;
• шприц-ручка объемом 2,4 мл – от 5301 до 8430 российских рублей.

Многие пациенты, которым вводили раствор Баета, были довольны этим препаратом. Во-первых, его используют только раз в день, во-вторых, он действительно снижает уровень глюкозы и массу тела у человека, страдающего ожирением.

Однако после выпуска лекарства производители проводили маркетинговое исследование, в котором принимали участие наугад выбранные больные. Результаты исследования показали, что у большинства людей, принимавших лекарственное средство, были выявлены такие негативные реакции:

1. Метеоризм, запор, в редких случаях – острый пакреатит.
2. Крапивница, зуд, алопеция (выпадение волос), ангиовротическая отечность, макуло-папулезные высыпания.
3. Дегидратация из-за рвоты, нежелательная потеря веса.
4. Усталость, отсутствие либо искажение вкусовых ощущений.
5. Нарушение работы почек, повышенный уровень креатинина, почечная недостаточность либо ее усугубление.
6. Изредка – анафилактические реакции.

Что качается аналогов, которые содержат такое же активное вещество, то их не существует. На российском фармакологическом рынке можно найти только препараты, оказывающие аналогичное терапевтическое действие. К ним относятся миметики инкретина – Виктоза и Янувия. Более подробную информацию о них можно найти в интернете либо спросить у своего лечащего врача.

Источник: https://diabetik.guru/medications/eksenatid.html

Баета

Что это за лекарство и для чего нужно: Баета – эффективное сахароснижающее средство, аминокислотный амидопептид, применяемое в лечении сахарного Диабета

Аналоги и заменители

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)Препарат назначается для лечения инсулиннезависимого диабета 2 группы, дополнительно к лечебной физкультуре и специальному питанию, указанным врачом.Лечение диабета 2 типа в комплексе с метформином и тиазолдиндионом.

Терапия сахарного диабета в комбинации с метформином и инсулином длительного действия (базальным) для поддержания необходимого количества сахара в крови.

1. ПротивопоказанияЛекарство не рекомендуется больным с недостаточностью функции почек и печени, парезом желудка и тяжёлыми поражениями органов пищеварительной системы.
2. Препарат противопоказан при болезнях поджелудочной железы, в частности, при обострении Панкреатита в результате воспалительного процесса, вызванного аутолизом тканей органа.
3. Также при использовании лекарства необходимо учитывать предрасположенность организма к реакциям аллергической природы и непереносимость конкретных веществ, входящих в состав.

Баета не используется при наличии у пациента сахарного диабета 1 типа или метаболического ацидоза по причине нарушения обмена углеводов, проявившегося, вследствие нехватки инсулина.Медикаментозное средство не следует принимать детям младше 18 лет, во время кормления младенца грудью, в период беременности.

Побочные действияПрежде всего, в качестве побочных эффектов выступают аллергические реакции в виде высыпаний, лицевого Отёка Квинке, также приём препарата отражается на пищеварительном тракте – возможны диспепсия, болезненность живота, тошнота, нарушение функции дефекации.Общее состояние при лечении может отличаться слабостью и сонливостью, нередко эти явления сопровождает Головокружение.

• Форма выпускаРаствор для введения под кожу в форме одноразового шприца с блоками 1,2 либо 2,4 мл, в упаковке 1 шприц.
• Эксенатид – активное вещество; другие компоненты: инъекционная вода, уксусная кислота, маннитол, тригидрат натрия ацетата, метакрезол.
• Способ применения (дозировка)Баета имеет первичную дозу в 5 мкг – её вводят дважды/день, медленно (в течение часа), перед завтраком и ужином.

Дозу повышают вдвое через месяц лечения. Введение препарата делается под кожу на участках живота, плеча или бедра.

Источник: https://med-otzyv.ru/lekarstva/144-b/35082-baeta

Баета: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Сахарный диабет – это заболевание, которое сильно меняет жизнь человека. Из-за него приходится соблюдать строгую диету и физические нагрузки, но бывает, что этого недостаточно. В таких случаях появляется необходимость в медикаментозной помощи. Баета – препарат, предназначенный для нормализации уровня глюкозы в крови.

Применение

Баета – лекарственное средство, выполняющее гипогликемическое действие. Оно содержит активное вещество эксенатид, которое является синтетическим. С помощью него происходит понижение уровня глюкозы в кровеносной системе.

Баета способствует активации ГПП-1 (это происходит при помощи действующего вещества эксенатида, который является миметиком инкретина). Лекарственное средство позволяет бета-клеткам поджелудочной железы нормализовать выработку инсулина.

Если пациент страдает гипергликемией, то Баета уменьшает секрецию глюкагона. Важно, что лекарственное средство не влияет на глюкагоновый ответ. Баета уменьшает скорость выведения содержимого из желудочной системы.

Это позволяет снизить аппетит и вес пациента.

Препарат может быть использован для совместной терапии с метформином и инсулином. С помощью этого у пациентов уменьшается содержание сахара в крови и удается добиться нормального уровня гликемического контроля.

Баета инструкция указывает на следующие показания для использования медикамента при сахарном диабете второго типа:

• Для монотерапии, используемой как дополнение к физическим активностям и диетотерапии.
• Для комбинированной терапии с лекарствами схожего алгоритма действия, инсулином и метформином. Используется, если монотерапия не приносит адекватных результатов.

Препарат вводится в кожу, после чего действующее вещество очень быстро всасывается. Максимальный эффект от медикамента достигается через пару часов после введения.

Активное вещество обрабатывается исключительно почками. Показатель конечного полувыведения составляет около 2-х часов.

Раса, половая принадлежность и возраст (при функциональности почек на достаточном уровне) не оказывают никакого влияния на использование лекарства.

Исследования, способные выявить вред препарата во время беременности и лактации, не проводились. В этот период чаще всего используются инсулин или Баета аналоги.

Исследования использования медикамента детьми до 18 лет не проводились. В таких случаях применяется инсулин или другие препараты, имеющие схожий алгоритм действия.

Препарат продается в форме инъекционного раствора, который находится в специальных шприцах.

В шприц помещается картридж небольшого размера, содержание раствора в котором 1,2 или 2,4 мл.

Инструкция по применению

Препарат вводится в кожу. Предварительно необходимо выбрать место для нанесения инъекции, о которых говорит баета инструкция по применению:

Участки необходимо чередовать для уменьшения риска развития побочных явлений.

Особое внимание нужно обратить на лекарственное взаимодействие препарата. Баета при использовании может уменьшать скорость всасывания лекарственных средств перорального характера (из-за замедления выхода содержимого желудочной системы).

Если пациент нуждается в лекарствах, принимаемых перорально, то следует быть осторожным. При необходимости использования препаратов контрацептивного характера или антибиотиков допускается использование Баеты, но только через несколько часов.

Активное вещество эксенатид увеличивает время до достижения наивысшего состояния активности у Дигоксина и Лизиноприла. При этом не уменьшается пиковая концентрация веществ. К использованию необходимо отнестись осторожно.

При употреблении препарата вместе с метформином не наблюдалось изменение свойств обоих средств.

Противопоказания

Баета инструкция по применению говорит о следующих противопоказаниях:

• Усиленная чувствительность к эксенатиду и другим веществам, которые входят в состав инъекции.
• Нарушение углеводного обмена, вызванное малым содержанием инсулина в кровеносной системе.
• Заболевания почек или тяжелая стадия почечной недостаточности.
• Болезни желудочно-кишечного тракта.
• Период ношения плода.
• Период кормления грудью.
• Дети до совершеннолетнего возраста.

Также следует воздержаться от использования препарата при сахарном диабете первого типа.

Дозировка

Изначальная дозировка – 5 мкг. Она вводится 2 раза ежедневно за час до употребления пищи. Не следует использовать препарат после еды. Если пациент пропускает введение лекарственного средства, то нужно продолжать дальнейшее лечения без корректировки дозы.

После месяца терапии дозу допускается увеличить в 2 раза. Она вводится два раза ежедневно, утром и вечером.

При комбинированной терапии лекарства и метформина дозировки корректировать не нужно.

При использовании препарата вместе с другими лекарствами, имеющими схожий алгоритм действия, необходимо корректировать дозы. В ином случае – повышается риск развития гипогликемии.

Если Баета используется для комбинированной терапии с инсулином, то требуется снижение дозировок инсулина. Это уменьшит вероятность развития гипогликемии.

Побочные эффекты

Рассмотрим побочные эффекты, которые могут возникнуть при использовании препарата:

• Желудочно-кишечный тракт. Уменьшение аппетита, проблемы со стулом, рвота, вздутие в области живота, повышенное содержание газов в кишечнике, панкреатит.
• Обмен веществ. Если применять лекарство в составе комбинированной терапии с инсулином или метформином, то может возникнуть гипогликемия.
• Центральная нервная система. Дрожание пальцев рук, ощущение слабости и повышенная сонливость.
• Аллергические высыпания в участке применения инъекции. Включают в себя сыпь и отек.
• Почечная недостаточность.

Если использовать лекарственное средство долгое время, то возможно появление антител к нему. Это делает дальнейшее лечение бесполезным. Нужно отказаться от препарата, заменив его схожим, и антитела уйдут.

Баета не имеет антидотов. Лечение побочных эффектов зависит от симптомов.

Цена

Цена полностью зависит от дозировок:

• За раствор 1,2 мл придется заплатить 3990 руб.
• За раствор 2,4 мл – 7890 руб.

В разных аптеках цена колеблется. Так, например, был найден раствор 1,2 мл за 5590 руб., а 2,4 мл – 8570 руб.

Аналоги

Рассмотрим эквиваленты препарата Баета:

• Авандамет. Содержит действующие вещества метформин и росиглитазон, которые дополняют друг друга. Препарат помогает контролировать уровень глюкозы в кровеносной системе, увеличивая чувствительность бета-клеток поджелудочной железы к инсулину. Можно приобрести за 2400 руб.
• Арфазетин. Обладает гипогликемическим действием. Способствует снижению содержания глюкозы в кровеносной системе. Может использоваться для терапии поддерживающего характера, но для полноценного лечения не подходит. Препарат практически не обладает побочными эффектами и превосходит в стоимости другие аналоги. Цена – 81 руб.
• Багомет. Содержит активные вещества глибенкламид и метформин. Повышает чувствительность тканей к инсулину. Уменьшает уровень холестерина. Препарат также помогает секреции инсулина. Можно приобрести за 332 руб.
• Бетаназ. При лечении этим средством необходим постоянный контроль состояния крови. Препарат противопоказан при беременности и лактации. Не допускается употреблять алкоголь и медикаменты, содержащие этанол, во время терапии. В аптеках найти сложно.
• Виктоза. Крайне дорогой и эффективный препарат. Содержит активное вещество лираглутид. Виктоза повышает секреции инсулина, но не глюкагона. Лираглутид уменьшает аппетит пациента. Продается в форме шприца. Цена – 9500 руб.
• Глибенкламид. Содержит действующее вещество глибенкламид. Усиливает влияние инсулина над поглощением сахара с помощью мышечной системы. Медикамент обладает малым риском развития гипогликемии. Может использоваться в составе комбинированной терапии. Продается за 103 руб.
• Глибомет. Содержит в своем составе метформин. Способствует секреции инсулина. Может использоваться вместе с инсулином. Препарат повышает связь инсулина с рецепторами, не имеет риска развития гипогликемии. Цена – 352 руб.
• Гликлазид. Действующее вещество – гликлазид. Позволяет нормализовать уровень сахара в кровеносной системе. Снижает вероятность тромбоза сосудов, что хорошо сказывается на здоровье пациента. Цена – 150 руб.
• Метформин. Подавляет глюконеогенез. Препарат не способствует секреции инсулина, но изменяет его соотношение. Позволяет мышечным клеткам лучше усваивать глюкозу. Цена – 231 руб.
• Янувия. Содержит ситаглиптин. Используется для монотерапии или комбинированного лечения. Увеличивает синтез инсулина, а также чувствительность клеток поджелудочной железы к нему. Цена – 1594 руб.

Что лучше всего применять из всех этих аналогов? Это зависит от анализов пациента. Не допускается переходить с одного препарата на другой самостоятельно, перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Итог

Баета – препарат, позволяющий нормализовать уровень сахара в кровеносной системе. Стоит он довольно дорого, но в некоторых случаях в больницах его выписывают бесплатно. Если обращать внимание на отзывы пациентов, препарат – далеко не универсальный.

Источник: http://medamo.ru/bolezni/tabletki-ot-saxarnogo-diabeta/baeta

Баета (эксенатид) при 2 типе диабета

Баета – относительно новый вид лекарств, который применяется для лечения сахарного диабета 2 типа и относится к типу миметиков инкретина.  Впервые появился на рынке в 2005 г. в США. Препарат выпускается в виде шприц-ручки по 1,2 и 2,4 мл. В 1 мл содержится 250 мкг эксенатида. Баета относится к инкретиновым аналогам, стимулирует секрецию гормона инсулина в ответ на прием пищи.

Принцип действия эксенатидов

Препарат эксенатид препятствует выделению глюкагона, стимулируя секреция глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП1).  Также лекарство улучшает работу бета-клеток поджелудочной, проводя профилактику осложнений 2 типа диабета, связанных с переходом на инсулин.

Достаточно быстро помогает избавиться от лишнего веса, к тому же вводится в организм подкожным методом, что гораздо проще и удобнее привычного инсулина.

В целом баета нормализует работу бета-клеток поджелудочной железы и  снижается вероятность гипогликемии. Допустимо совместное применение с метформином и сульфонилмочевиной.

Баета инструкция по применению

Любопытно, что изготавливается Баета из яда жилатье, ящерицы-монстра из семейства ядозубов, обитающих на юго-западе США.

Результаты применения впечатляют. По мнению некоторых больных в течении 48 часов уровень глюкозы снижается на 2 единицы. Без особых усилий за первые три месяца лечения удается похудеть до 5 кг.

Однако есть и недостатки. По состоянию на  2007 год в США было зарегистрировано 30 случаев острого панкреатита вследствие приема эксенатида. Побочные эффекты проявляются в виде сильной тошноты и рвоты, диарее, вздутия живота. Небольшой процент пациентов жалуется на потерю аппетита, головокружения и гипогликемию.  Эксенатид противопоказан больным с сахарным диабетом 1 типа.

Из-за индивидуальной непереносимости со временем могут развиться серьезные проблемы с почками. Достоверно известно о 78 случаях почечной недостаточности, при этом 91% пациентов пришлось госпитализировать, 18 назначен диализ,  а 2 – пересадка почек. Зафиксировано  4 летальных исхода.

Баету нельзя применять при беременности!

По мнению врачей – это очень хорошие результаты. Ведь от простого аспирина только в США ежегодно умирает около 17 тыс. человек.

Баета – удовольствие не из дешевых. Цена одной упаковки (по 5 или 10 мкг) не менее 5000 рублей.

Дозировка — начальная доза 5 мкг 2 раза в сутки в течении 1 месяц. Далее доза может быть повышена до 10 мкг 2 раза в сутки. Дозы выше 10 мкг не рекомендуются.

Про другие лекарственные препараты при сахарном диабете вы можете прочитать тут.

Источник: https://diabetdieta.ru/lekarstva-ot-diabeta-baeta-ehksenatid/

Баета

Баета – агонист рецепторов глюкагоноподобного полипептида, гипогликемическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для подкожного (п/к) введения: прозрачный, бесцветный (1,2 или 2,4 мл в картридже, установленном в шприц-ручку, в картонной пачке 1 шприц-ручка и инструкция по применению Баеты).

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: эксенатид – 250 мкг;
• вспомогательные компоненты: метакрезол, маннитол, уксусная кислота, натрия ацетата тригидрат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным веществом Баеты является эксенатид – 39-аминокислотный аминопептид, миметик рецепторов глюкагоноподобного полипептида.

Является мощным агонистом инкретинов, таких как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), которые улучшают функцию β-клеток, усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона, замедляют опорожнение желудка (после попадания из кишечника в общий кровоток), а также оказывают другие гипогликемические эффекты. Таким образом эксенатид позволяет улучшить гликемический контроль при сахарном диабете 2 типа.

Аминокислотная последовательность эксенатида в некоторой степени соответствует последовательности человеческого ГПП-1, благодаря чему препарат связывается с рецепторами ГПП-1 у человека и активирует их.

Эксенатид способствует высвобождению инсулина из β-клеток в случае повышенной концентрации глюкозы.

По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от ингибиторов альфа-глюкозидазы, производных сульфонилмочевины, инсулина, бигуанидов, меглитинидов, тиазолидиндионов и производных D-фенилаланина.

Гликемический контроль при сахарном диабете 2 типа улучшается за счет следующих механизмов:

• глюкозозависимая секреция инсулина: эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из β-клеток поджелудочной железы у пациентов с гипергликемическими состояниями. По мере уменьшения уровня глюкозы в крови секреция инсулина снижается, после приближения к норме – прекращается, благодаря чему уменьшается потенциальный риск развития гипогликемии;
• первая фаза инсулинового ответа: при сахарном диабете 2 типа в течение первых 10 мин секреция инсулина специфично отсутствует. Кроме того, утрата этой фазы является ранним нарушением функции β-клеток. Применение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает первую и вторую фазы инсулинового ответа;
• секреция глюкагона: в случае гипергликемии эксенатид подавляет избыточную секрецию глюкагона, при этом не нарушает нормальный глюкагоновый ответ на гипогликемию;
• потребление пищи: эксенатид уменьшает аппетит и, как следствие, количество потребляемой пищи;
• опорожнение желудка: подавляя моторику желудка, эксенатид замедляет его опорожнение.

Применение при сахарном диабете 2 типа эксенатида в комбинации с тиазолидиндионом, метформином и/или препаратами сульфонилмочевины способствует снижению уровня глюкозы в крови натощак и постпрандиальной глюкозы крови, а также гемоглобина A1c (HbA1c), чем улучшает гликемический контроль.

Фармакокинетика

После п/к введения эксенатид быстро всасывается. Средний показатель максимальной концентрации (Cmax) достигается в течение 2,1 ч и составляет 211 пг/мл.

Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) после п/к введения эксенатида в дозе 10 мкг – 1036 пг×ч/мл, этот показатель увеличивается пропорционально повышению дозы, однако не влияет на Cmax. Одинаковое воздействие отмечалось при п/к введении Баеты в области плеча, живота или бедра.

Объем распределения (Vd) равен приблизительно 28,3 л. Выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс составляет порядка 9,1 л/ч. Конечный период полувыведения (Т½) – 2,4 ч. Указанные фармакокинетические параметры препарата не зависят от дозы.

Измеряемые концентрации определяются примерно в течение 10 ч после введения дозы эксенатида.

Фармакокинетика в особых случаях:

• нарушение функции почек: при слабых и умеренных функциональных нарушениях [клиренс креатинина (КК) 30–80 мл/мин] значимые отличия фармакокинетики эксенатида не выявляются, поэтому коррекция дозы не требуется. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, клиренс препарата снижается примерно до 0,9 л/ч (у здоровых пациентов – 9,1 л/ч);
• нарушение функции печени: значимые отличия в плазменной концентрации эксенатида не обнаружены, поскольку препарат выводится в основном почками;
• возраст: у детей фармакокинетика эксенатида не изучалась; у подростков 12–16 лет с сахарным диабетом 2 типа при применении эксенатида в дозе 5 мкг выявлены фармакокинетические показатели, сходные с таковыми у взрослых пациентов; у пожилых людей отсутствуют изменения фармакокинетических характеристик, поэтому коррекция дозы не требуется;
• пол и раса: существенные различия в фармакокинетике эксенатида между женщинами и мужчинами не наблюдаются, раса также заметного влияния на данный параметр не оказывает;
• масса тела: значимая корреляция между индексом массы тела и фармакокинетикой эксенатида не выявлена.

Показания к применению

В качестве монотерапии сахарного диабета 2 типа Баету применяют в дополнение к диетотерапии и физической нагрузке для достижения адекватного гликемического контроля.

В составе комбинированной терапии сахарного диабета 2 типа Баету применяют для улучшения гликемического контроля в следующих случаях:

• в дополнение к метформину/производному сульфонилмочевины/тиазолидиндиону/ комбинации метформин + производное сульфонилмочевины/комбинации метформин + тиазолидиндион;
• в дополнение к комбинации базальный инсулин + метформин.

Противопоказания

Абсолютные:

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта с сопутствующим парезом желудка;
• острый панкреатит;
• тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин);
• возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Препарат Баета с осторожностью следует применять у пациентов с панкреатитом в анамнезе.

Баета, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Баета вводят подкожно в область живота, бедра или плеча.

В начале лечения препарат назначают по 5 мкг 2 раза в сутки перед едой (в любой момент в течение 60-минутного периода перед завтраком и ужином; не вводить после еды). В случае пропуска очередной дозы удваивать ее не следует, необходимо придерживаться обычного графика.

При недостаточности гликемического контроля спустя месяц возможно увеличение дозы Баеты до 10 мкг 2 раза в сутки.

При проведении комбинированной терапии доза совместно применяемого метформина, тиазолидиндиона или их комбинации может не меняться. При назначении производных сульфонилмочевины или инсулина может потребоваться уменьшение их дозы.

Побочные действия

Побочные эффекты Баеты, которые были зарегистрированы чаще, чем в единичных случаях, классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 10%, часто – от ≥ 1% до < 10%, нечасто – от > 0,1% до < 1%, редко – от > 0,01% до < 0,1%, очень редко – < 0,01%.

Монотерапия

• очень часто: зуд в месте инъекции;
• часто: снижение аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, головокружение, гипогликемия;
• редко: кожные реакции в месте инъекции (высыпания, покраснение).

Комбинированная терапия

• очень часто: гипогликемия (при одновременном применении производных сульфонилмочевины), диарея, тошнота, рвота, зуд в месте инъекции;
• часто: снижение аппетита, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, головная боль, дрожь, слабость, головокружение;
• нечасто: нарушение вкусовых ощущений, вздутие живота, боли в животе, метеоризм, отрыжка, запоры;
• редко: сыпь и покраснение в месте инъекции, дегидратация (чаще связанная с тошнотой, рвотой и/или диареей), сонливость, острый панкреатит, нарушение функции почек (в т. ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность или усугубление течения хронической почечной недостаточности), ангионевротический отек;
• очень редко: анафилактическая реакция, повышение времени свертывания крови, иногда сопровождающееся кровотечением (при одновременном применении варфарина).

В целом побочные реакции носили слабый или умеренный характер и не требовали отмены терапии. Регистрируемая тошнота чаще всего зависела от дозы, уменьшалась по мере продолжения лечения и не мешала повседневной активности.

При совместном назначении производных сульфонилмочевины увеличивается частота гипогликемии, что может потребовать снижения их дозы. Интенсивность большинства эпизодов гипогликемии носит слабый или умеренный характер и купируется приемом углеводов внутрь.

Постмаркетинговые сообщения

• со стороны пищеварительной системы: метеоризм, запор, отрыжка; редко – острый панкреатит; очень редко – геморрагический или некротизирующий панкреатит;
• со стороны нервной системы: сонливость, дисгевзия;
• со стороны мочевыделительной системы: изменение функции почек (в т. ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность или усугубление течения хронической почечной недостаточности);
• со стороны питания и обмена веществ: дегидратация (обычно вследствие тошноты, рвоты и/или диареи), снижение массы тела;
• со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактическая реакция;
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, крапивница, папулезные или макулезные кожные высыпания, алопеция, ангионевротический отек;
• лабораторные данные: при комбинировании с варфарином – повышение МНО (Международного нормализованного отношения), в некоторых случаях ассоциировавшееся с развитием кровотечений.

Передозировка

В случае приема дозы, которая в 10 раз превышает максимальную рекомендуемую, возможны такие нарушения, как тяжелая тошнота, рвота, выраженная гипогликемия.

Лечение передозировки симптоматическое. При выраженной гипогликемии вводят раствор декстрозы внутривенно.

Особые указания

Раствор Баета нельзя вводить внутривенно и внутримышечно. Запрещается вводить после приема пищи.

Препарат нельзя применять в случае изменения внешнего вида раствора: помутнения, окрашивания, выпадения осадка.

Перед началом лечения следует тщательно изучить прилагаемое «Руководство по использованию шприц-ручки».

Пациентов следует предупреждать, что Баета может снижать аппетит и/или способствовать уменьшению массы тела, однако это явление не является основанием для изменения режима дозирования.

Известны редкие случаи функциональных нарушений почек (повышение уровня сывороточного креатинина, развитие почечной недостаточности, в том числе острой, или усугубление течения хронической почечной недостаточности), некоторым пациентам требовалось проведение гемодиализа.

Некоторые нарушения возникали у больных, которые одновременно получали один или более препаратов, влияющих на функцию почек и/или водный обмен, а также в случае сопутствующих нарушений гидратации, таких как диарея, тошнота и/или рвота.

Одновременно применяемые препараты включали нестероидные противовоспалительные средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, мочегонные средства.

После отмены препарата, предположительно вызвавшего патологические изменения, и проведения симптоматической терапии нарушенная функция почек восстанавливалась. В доклинических и клинических исследованиях прямая нефротоксичность эксенатида не выявлена.

Поступали редкие сообщения о случаях развития острого панкреатита в период применения Баеты. Пациентов следует предупреждать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления сильных непрекращающихся болей в животе. Требуется проведение симптоматической терапии.

В доклинических исследованиях на грызунах не было установлено канцерогенное действие эксенатида. При применении у крыс дозы, которая в 128 раз превышала таковую у человека, отмечено количественное увеличение С-клеточных аденом щитовидной железы без каких-либо признаков малигнизации, что было связано с увеличением продолжительности жизни животных, получающих эксенатид.

Применение при беременности и лактации

Баета противопоказана беременным и кормящим грудью женщинам.

Применение в детском возрасте

Баета не применяется в детском и юношеском возрасте (до 18 лет).

При нарушениях функции почек

При слабых и умеренных функциональных нарушениях почек (КК 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) Баета противопоказана.

При нарушениях функции печени

При функциональных нарушениях печени схему терапии не корректируют.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Баету назначают в таких же дозах, как больным более молодого возраста.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью Баету следует применять в комбинации с другими пероральными препаратами, требующими быстрого всасывания из желудочно-кишечного тракта, поскольку эксенатид может задерживать опорожнение желудка.

Принимать лекарственные средства, действие которых зависит от их пороговой концентрации (например, антибиотики), следует минимум за 1 ч до введения Баеты.

Если эти препараты необходимо принимать во время еды, тогда нужно это делать во время приемов пищи, перед которыми не вводится эксенатид.

При совместном применении варфарина через 35 мин после Баеты увеличивается время достижения Cmax на 2 ч. Клинически значимые изменения максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация – время» не отмечены.

У лизиноприла (в суточных дозах от 5 до 20 мг), применяемого у пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией, при одновременном применении Баеты не меняются Cmax и AUC, однако в равновесном состоянии увеличивается время достижения Cmax на 2 ч. В то же время показатели среднесуточного диастолического и систолического артериального давления не меняются.

Баета уменьшает Cmax и AUC ловастатина соответственно на 28 и 40%, увеличивает время достижения его Cmax примерно на 4 ч. Одновременное применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы не сопровождается изменениями липидного состава крови (общего холестерина, липопротеинов низкой и высокой плотности, тиреоглобулина).

Применение препарата Баета в сочетании с ингибиторами альфа-глюкозидазы, меглитинидами и производными D-фенилаланина не изучалось.

Аналоги

Аналогами Баеты являются: Баета Лонг, Виктоза, Ликсумия, Саксенда, Трулисити и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 2–8 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света. Не допускать замораживания.

Срок годности – 3 года.

Используемую шприц-ручку следует хранить не более 30 дней при температуре до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Баете

Отзывы о Баете преимущественно положительные: препарат позволяет эффективно контролировать уровень сахара в крови. К его дополнительным преимуществам относят уменьшение аппетита и снижение массы тела. Недостатком многие считают необходимость ежедневных уколов, поэтому отдают предпочтение таблетированным гипогликемическим средствам.

Стоимость Баеты в основном оценивается как высокая.

Цена на Баету в аптеках

Примерные цена на Баету: 1 шприц-ручка с картриджем объемом 1,2 мл – 4660–5479 руб., 1 шприц-ручка с картриджем объемом 2,4 мл – 7200–8790 руб.

Источник: https://www.neboleem.net/baeta.php

БАЕТА

Гипогликемический препарат. Агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида

Раствор для п/к введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат — 1.59 мг, уксусная кислота — 1.1 мг, маннитол — 43 мг, метакрезол — 2.2 мг, вода д/и — q.s. до 1 мл.

1.2 мл — картриджи (1) — шприц-ручки (1) — пачки картонные.2.4 мл — картриджи (1) — шприц-ручки (1) — пачки картонные.

Эксенатид (эксендин-4) представляет собой агонист рецепторов глюкагоноподобного полипептида и является 39- аминокислотным амидопептидом.

Эксенатид является мощным миметиком инкретина, который вызывает усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывает другие гипогликемические эффекты, присущие инкретинам, что позволяет улучшать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1, в результате чего он связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из β-клеток поджелудочной железы с участием циклического АМФ и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из β-клеток в присутствии повышенных концентраций глюкозы.

По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от инсулина, производных сульфонилмочевины, производных D-фенилаланина и меглитинидов, бигуанидов, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа-глюкозидазы.

Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа за счет следующих механизмов.

Глюкозозависимая секреция инсулина: при гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии.

Первая фаза инсулинового ответа: секреция инсулина в течение первых 10 мин, известная как «первая фаза инсулинового ответа», специфично отсутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Кроме того, утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции β-клеток при сахарном диабете 2 типа.

Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Потребление пищи: введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи; подавляет моторику желудка, что ведет к замедлению его опорожнения.

Опорожнение желудка: было показано, что введение эксенатида подавляет моторику желудка, что приводит к замедлению его опорожнения.

У больных сахарным диабетом 2 типа терапия эксенатидом в сочетании с метформином, тиазолидиндионом и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя HbA1c, улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.

Всасывание

После п/к введения пациентам с сахарным диабетом 2 типа эксенатид быстро всасывается и достигает средних Сmax через 2.1 ч. Средняя Сmax составляет 211 пг/мл, AUCo-inf составляет 1036 пг×ч/мл после п/к введения дозы 10 мкг эксенатида.

При воздействии эксенатида AUC возрастает пропорционально увеличению дозы с 5 мкг до 10 мкг, при этом не наблюдается пропорциональное возрастание Сmах.

Одинаковое воздействие наблюдалось при п/к введении эксенатида в область живота, бедра или плеча.

Распределение

Vd эксенатида после п/к введения составляет 28.3 л.

Метаболизм и выведение

Эксенатид преимущественно выводится за счет клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс эксенатида равен 9.1 л/ч. Конечный Т1/2 составляет 2.4 ч. Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы.

• Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 ч после введения дозы.
• Особые группы пациентов
• Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин) клиренс эксенатида значимо не отличается от клиренса у пациентов с нормальной функцией почек; поэтому проводить коррекцию дозы препарата не требуется. Однако у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, средний клиренс снижен до 0.9 л/ч (по сравнению с 9.1 л/ч у здоровых пациентов).

1. Пациенты с нарушением функции печени
2. Поскольку эксенатид в основном выводится почками, считается, что нарушение функции печени не изменяет концентрации эксенатида в крови.

Пожилые

Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики эксенатида. Поэтому пожилым пациентам не требуется проводить коррекцию дозы.

Дети

• Фармакокинетика эксенатида у детей не изучалась.
• Подростки (от 12 до 16 лет)
• В фармакокинетическом исследовании, проводившемся с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа в возрастной категории от 12 до 16 лет, назначение эксенатида в дозе 5 мкг сопровождалось фармакокинетическими показателями, сходными с таковыми, наблюдавшимися во взрослой популяции.
• Пол
• Между мужчинами и женщинами клинически значимых различий в фармакокинетике эксенатида не наблюдается.

Раса

Раса не оказывает заметного влияния на фармакокинетику эксенатида. Коррекцию дозы с учётом этнического происхождения проводить не требуется.

1. Пациенты с ожирением
2. Не наблюдается заметной корреляции между ИМТ и фармакокинетикой эксенатида.
3. Коррекцию дозы с учетом ИМТ проводить не требуется.

Монотерапия

•  сахарный диабет 2 типа в качестве монотерапии в дополнение к диете и физической нагрузке для достижения адекватного гликемического контроля.

Комбинированная терапия

•  сахарный диабет 2 типа в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины, или метформина и тиазолдиндиона в случае недостижения адекватного гликемического контроля;
• сахарный диабет 2 типа в качестве дополнительной терапии к комбинации препаратов базального инсулина и метформина для улучшения гликемического контроля.
•  гиперчувствительность к эксенатиду или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
•  сахарный диабет 1 типа или наличие диабетического кетоацидоза;
•  тяжелая степень почечной недостаточности (КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/byetta/

Эксенатид: описание, инструкция, цена

Фармакологическое действие:

Мощный стимулятор инкретина (глюкагоноподобный пептид-1), усиливающий глюкозозависимую секрецию инсулина и оказывающий др.

гипогликемические эффекты инкретинов (улучшение функции бета-клеток, подавление неадекватно повышенной секреции глюкагона и замедление опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника).

Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого глюкагоноподобного пептида-1, в результате чего он связывается и активирует его рецепторы у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического АМФ и/или др. внутриклеточных сигнальных путей.

Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток в присутствии повышенных концентраций глюкозы. При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы, которая прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения её к норме, тем самым, уменьшая потенциальный риск развития гипогликемии.

Секреция инсулина в течение первых 10 мин (первая фаза инсулинового ответа) отсутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа; утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете 2 типа.

Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у таких пациентов. На фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона, при этом не нарушается нормальный глюкагоновый ответ на гипогликемию. Введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи, подавлению моторики желудка, что приводит к замедлению его опорожнения.

Фармакокинетика:

AUC возрастает пропорционально увеличению дозы с 5 мкг до 10 мкг, при этом пропорционального возрастания Сmax не наблюдается. Сходная экспозиция наблюдается при п/к введении эксенатида в область живота, бедра или предплечья. Объём распределения — 28.3 л.

Выводится преимущественно за счёт клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс — 9.1 л/ч, T1/2 — 2.4 ч и не зависят от дозы.

У пациентов со слабо или умеренно выраженной ХПН (КК 30-80 мл/мин) клиренс эксенатида значимо не отличается, однако, у пациентов с терминальной стадией ХПН, находящихся на диализе, клиренс снижен до 0.9 л/ч.

1. Показания:
2. Сахарный диабет 2 типа в качестве дополнительной терапии к метформину, производным сульфонилмочевины, тиазолиндиону, комбинации метформина и производных сульфонилмочевины или метформина и тиазолиндиона в случае недостижения адекватного гликемического контроля.
3. Противопоказания:
4. Гиперчувствительность, сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, тяжёлая ХПН (КК менее 30 мл/мин), тяжёлые заболеваний ЖКТ с сопутствующим гастропарезом, бременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
5. Режим дозирования:

П/к в область бедра, живота или предплечья. Начальная доза — 5 мкг 2 раза в сутки в любое время в пределах 1 ч перед утренним и вечерним приёмом пищи. Не следует назначать препарат после приема пищи. В случае пропуска инъекции препарата лечение продолжают без изменения дозы.

Через 1 мес после начала лечения дозу препарата можно увеличить до 10 мкг 2 раза в сутки. При одновременном применении с метформином, тиазолиндионом или с комбинацией этих двух препаратов, их исходная доза не изменяется.

В случае комбинации с производным сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины для снижения риска гипогликемии.

Побочные эффекты:

Частота: очень часто (более 10%); часто (более 1%, менее 10%); иногда (более 0.1%, менее 1%); редко (более 0.01 %, менее 0.1 %); крайне редко (менее 0.01%). Очень часто: тошнота, рвота, диарея, гипогликемия (в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины).

Часто: диспепсия, ощущение дрожи, головокружение, головная боль, снижение аппетита, слабость, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипергидроз, кожная реакция в месте инъекции; Иногда: абдоминальная боль, вздутие живота, отрыжка, запор, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм. Редко: сонливость, сыпь, зуд, дегидратация (вызванная тошнотой, рвотой и/или диареей), ангионевротический отёк.

Крайне редко: анафилактические реакции. На фоне терапии возможно появление антител к эксенатиду, что, однако, не влияет на частоту и тип регистрируемых побочных эффектов. Собщалось о нескольких случаях повышения времени свертывания крови, иногда сопровождавшегося кровотечениями при одновременном применении с варфарином.Передозировка.

Симптомы: тяжёлая тошнота и рвота, гипогликемия. Лечение: симптоматическое, включая парентеральное введение глюкозы в случае выраженной гипогликемии.

Особые указания:

Взаимодействие:

При применении пероральных ЛС, требующих быстрого всасывания в ЖКТ, необходимо учитывать, что препарат может замедлять опорожнение желудка. Препараты, действие которых зависит от их пороговой концентрации (в т.ч.

антибиотики), рекомендуется применять не менее чем за 1 ч до введения эксенатида; если эти препараты необходимо принимать с пищей, следует принимать их во время тех приемов пищи, когда эксенатид не вводится. Повышает Сmax дигоксина на 17%, ТCmax — на 2.5 ч, при этом AUC не изменяется.

Снижает AUC и Сmax ловастатина приблизительно на 40% и 28% соответственно, увеличивает ТCmax — на 4 ч. Увеличивает ТCmax лизиноприла на 2 ч (при этом не наблюдалось изменений показателей среднесуточного систолического и диастолического АД).

При введении варфарина через 30 мин после эксенатида, TCmax варфарина увеличивалось примерно на 2 ч, однако, клинически значимого влияния на Cmax или AUC не наблюдалось.

Источник: https://lek-info.ru/eksenatid