Ситаглипин таблетки от сахарного диабета 2 типа

Одна таблетка средства Янувия может включать 100 мг, 50 мг или 25 мг ситаглиптина.

Дополнительные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, стеарилфумарат натрия.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, Opadry 2 бежевый, диоксид титана, желтый оксид железа, тальк, макрогол 3350, красный оксид железа.

Форма выпуска

Бежевые двояковыпуклые таблетки круглой формы, с гравировкой «277». 14 таблеток в контурной упаковке, две упаковки в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гипогликемический препарат для перорального приема, высокоизбирательный блокатор дипептидилпептидазы-4.

Отличается по структуре и действию от инсулина, бигуанидов, производных сульфонилмочевины, агонистов γ-рецепторов, блокаторов альфа-гликозидазы, аналогов глюкагоноподобного пептида 1 и амилина.

Блокируя дипептидилпептидазу-4, ситаглиптин увеличивает уровень двух известных гормонов-инкретинов: инсулинотропного глюкозозависимого пептида и глюкагоноподобного пептида 1.

Указанные гормоны секретируются в кишечнике, а их уровень увеличивается в ответ на прием еды. Инкретины – это часть внутренней системы регуляции метаболизма глюкозы.

При нормальном или увеличенном содержании плазменной глюкозы гормоны-инкретины способствуют стимуляции синтеза инсулина и его выделению поджелудочной железой.

Глюкагоноподобный пептид 1 также способствует торможению увеличенной секреции глюкагона поджелудочной железой. Уменьшение содержания глюкагона на фоне увеличения уровня инсулина вызывает снижение синтеза глюкозы печенью, что в конце концов приводит к ослаблению гликемии.

При малой концентрации глюкозы в плазме вышеперечисленные эффекты указанных гормонов-инкретинов на выделение инсулина и подавление секреции глюкагона не регистрируются. Глюкагоноподобный пептид 1 и инсулинотропный глюкозозависимый пептид не влияют на выделение глюкагона в ответ на развитие гипогликемии.

Ситаглиптин тормозит гидролиз инкретинов энзимом дипептидилпептидазой-4, тем самым повышая плазменные уровни активных форм глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида.

У лиц с сахарным диабетом 2 типа на фоне гипергликемии эти изменения продукции инсулина и глюкагона вызывают снижение концентрации гликированного гемоглобина и уменьшению уровня глюкозы в крови.

У лиц с сахарным диабетом 2 типа прием стандартной дозы средства Янувия приводит к подавлению активности фермента дипептидилпептидазы-4 в течение суток, что вызывает увеличение содержания циркулирующих инкретинов (глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида) в 2-3 раза, повышение концентрации инсулина и С-пептида в плазме, понижение уровня глюкагона в крови, ослаблении гликемии натощак.

Фармакокинетика

После употребления 100 мг препарата отмечается быстрое всасывание ситаглиптина с достижением наибольшего содержания в крови спустя 1-4 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 87%. Одновременное употребление жирной пищи не изменяет фармакокинетику ситаглиптина.

Связывание активного вещества с белками плазмы достигает 38%.

Трансформируется только малая часть принятого препарата. 16% дозы выделяется в виде метаболитов. Известно 6 метаболитов ситаглиптина, которые вероятно не обладают его активностью.

Первичными ферментами, ответственными за метаболизм ситаглиптина, являются CYP2C8 и CYP3A4. До 79% препарата выводится в первоначальном виде с мочой.

Время полувыведения ситаглиптина составляет примерно 12,5 часа.

Показания к применению

• В составе комбинированного лечения сахарного диабета второго типа для усиления контроля над гликемией в сочетании с агонистами PPAR-γ или Метформином, когда физическая нагрузка и диета в сочетании с монотерапией вышеперечисленными средствами не позволяют контролировать гликемию.
• Монотерапия препаратом в качестве дополнения к физическим нагрузкам и диете для усиления контроля над гликемией у страдающих сахарным диабетом второго типа.

Противопоказания

Рекомендуется с осторожностью назначать средство пациентам, страдающим почечной недостаточностью. При недостаточности работы почек умеренной и тяжелой степени, больным с терминальной стадией данного завоевания, нуждающимся в гемодиализе необходима коррекция режима приема.

Побочные действия

• Расстройства со стороны дыхания: инфекции дыхательных путей, назофарингит.
• Расстройства со стороны нервной деятельности: головная боль.
• Расстройства со стороны пищеварения: боли в животе, диарея, рвота, тошнота.
• Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: артралгия.
• Расстройства со стороны иммунитета: гипогликемия.
• Расстройства со стороны лабораторных данных: увеличение содержания мочевой кислоты, незначительное снижение концентрации щелочной фосфатазы, увеличение количества нейтрофилов.

Янувия, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Янувию устанавливает рекомендуемую дозу средства при применении в виде монотерапии или в комбинации с иными лекарствами в 100 мг ежедневно.

Препарат разрешено принимать независимо от еды. Если пациент забыл принять лекарство, то необходимо принять эту дозу как можно быстрее. Запрещен прием удвоенной дозы препарата.

1. При легкой степени почечной недостаточности коррекции дозировки не требуется.
2. При умеренной степени почечной недостаточности доза препарата должна составлять 50 мг ежедневно.
3. При тяжелой почечной недостаточности и у пациентов с завершающей стадией недостаточности работы почек, а также при необходимости гемодиализа дозировка препарата составляет 25 мг ежедневно.

Передозировка

Признаки передозировки: при приеме единовременно 800 мг препарата были выявлены минимальные изменения отрезка QTc. Клинических исследований приема препарата в дозе свыше 800 мг в день не проводилось.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием энтеросорбентов, мониторирование жизненно важных показателей, проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Активное вещество плохо диализируется.

Взаимодействие

Было отмечено слабое повышение значений максимальной концентрации Дигоксина при совместном использовании с ситаглиптином.

Также было зафиксировано увеличение повышения значений максимальной концентрации ситаглиптина у пациентов при совместном использовании с Циклоспорином.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 30°С. Беречь от детей.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Во время клинических исследований препарата частота появления гипогликемии при его применении была сходной с таковой частотой при использовании плацебо.

Пациентам с компенсированной печеночной недостаточностью изменения дозировки препарата не требуется.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:ТражентаОнглизаГалвус

Аналоги Янувии: Гальвус, Комбоглиза XR, Несина, Онглиза, Тражента.

Детям

Не следует назначать препарат лицам, не достигшим 18 лет.

При беременности и лактации

Указанные периоды являются противопоказанием для применения препарата.

Отзывы о Янувии

Почти все отзывы о Янувии высоко оценивают результаты лечения препаратом при вышеописанных показаниях. Широкое применение лекарства ограничивает его дороговизна.

Цена Янувии, где купить

Цена Янувия 100 мг №28 составляет в России 2180-2700 рублей, а на Украине цена такой формы выпуска приближается к 1200 гривнам.

Источник: https://medside.ru/yanuviya

Ситаглиптин – инструкция, аналоги, цена, отзывы диабетиков

Ситаглиптин – эффективный и безопасный сахароснижающий препарат. Согласно результатам статистических исследований, каждые 15 лет в мире увеличивается количество людей с сахарным диабетом. В связи с этим актуальной проблемой становится вопрос терапии данного заболевания.

Препарат достаточно хорошо изучен, помимо снижения уровня глюкозы в крови, обладает сильным ренопротективным действием.

Согласно клиническим исследованиям, ингибиторы ДПП-4, к группе которых причислен данный лекарственный препарат, доказано снижают уровень гликемии до должного, не имеют выраженных нежелательных эффектов и не нарушают функцию поджелудочной железы за счет истощения ее запасов.

Фармакологическое действие

Ситаглиптин – это избирательный ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4. За счет подавления ДПП-4, в крови происходит рост концентрации гормонов из группы инкретинов:

• глюкагоноподбного пептида-1 (ГПП-1);
• глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП).

Инкретины регулируют гомеостаз глюкозы в нашем организме. Они относятся к гормонам пищеварительного тракта и секретируются в двенадцатиперстной и тонкой кишках после принятия пищи. При увеличенных значениях сахара крови инкретины индуцируют образование и продукцию инсулина B-клетками островков Лангерганса. Механизм функционирует посредством внутриклеточных процессов, связанных с цАМФ.

Глюкагоноподобный пептид-1 угнетает выделение глюкагона из альфа-клеток полжелудочной (глюкагон оказывает обратный инсулину эффект). На фоне увеличенной концентрации инсулина уменьшает процессы глюконеогенеза в печени.

Все перечисленные механизмы вместе обеспечивают хороший гипогликемический эффект. При этом инкретины никак не влияют на образование и секрецию инсулина и глюкагона при сниженном уровне глюкозы.

Фермент дипептилилпептидаза-4 при обычных условиях вызывает гидролиз желудочно-кишечных гормонов, делая их неактивными. Ситаглиптин блокирует эту химическую реакцию, что вызывает накопление активных форм инкретинов. В свою очередь они увеличивают количество инсулина и снижают концентрацию глюкагона.

Одномоментный прием ситаглиптина угнетает активность дипептидилпептидазы-4 на одни сутки и положительно влияет на рост инкертинов, увеличивая насыщенность ими крови в 3 раза.

Благодаря этому ситаглиптин поддерживает уровень гликемии на должных значениях, позволяет снизить значения гликированного гемоглобина (HbA1c). Это подтверждено 12-недельным научным исследованием: прием 100 мг в день уменьшало его уровень в среднем на 0,6%.

Препараты с Ситаглиптином

Как было сказано выше, ситаглиптин применяется как средство однокомпонентной терапии, так и в комбинации с другими пероральными и парентеральными сахароснижающими веществами. Данный препарат представлен в аптеках как:

1. Янувия – таблетированная форма, выпускающаяся в упаковках от 25 до 100 мг. Страна-производитель – Нидерланды.
2. Кселевия – таблетки в пленке,  производитель Берлин-Хеми.
3. Яситара – таблетированная форма с аналогичной дозировкой Янувии российского производства.

Самым назначаемым лекарством в терапии инсулиннезависимого сахарного диабета типа считается метформин. Поэтому фиксированные комбинации ситаглиптина существуют только с ним:

1. Янумет – 50 мг/500 мг метформина; 50 мг/850 мг; 50 мг + 1000 мг.
2. Янумет Лонг – таблетки с пролонгированным высвобождением. В составе действующее вещество – ситаглиптина фосфат 64.25 мг (в перерасчете на ситаглиптин 50 мг) и 1000 мг метформина.
3. Велметия – 50 мг + 1000 мг или 850 мг метформина, производитель Berlin-Chemie (Германия).

Показания к применению

• В виде однокомпонентной терапии ситаглиптин назначается в дополнение к физическим нагрузкам и диете для контроля уровня гликемии при сахарном диабете 2 типа.
• В комбинации с метформином допустимо использовать как два отдельных препарата, так и одно средство с двойным составом. Такое лечение применяется в случае недостижения должного эффекта при применении одного вещества.
• Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 можно сочетать с лекарствами сульфанилмочевины или стимуляторами PPAR-y (тиазолидиндион). Комбинация также показана в случае плохого эффекта от однокомпонентной терапии.
• Возможная и трехкомпонентная схема лечения – ситаглиптин, производные сульфанилмочевины (глибенкламид и др.) и метформин.

Противопоказания и побочные эффекты

Монотерапия лекарственными средствами с ситаглиптином хорошо переносятся пациентами. Частота развития нежелательных реакций в клинических исследованиях была сходной с плацебо. Тем не менее, применение препарата недопустимо при:

• беременности;
• лактации;
• СД 1-го типа;
• развитии диабетического кетоацидоза;
• наличии гиперчувствительности к препарату;
• в возрасте до 18 лет.

В связи с тем, что основной путь выведения блокаторов ДПП-4 осуществляется через мочевыделительный тракт, лицам с хронической почечной недостаточностью применение ситаглиптина должно проводиться под контролем показателей функции почек (мочевина, креатинин) и с подбором индивидуальной дозы.

Пациентам с острым панкреатитом в анамнезе назначение ситаглиптина должно проводиться с осторожностью, во избежание рецидива.

Среди побочных эффектов лекарственного средства отмечают:

• Органы желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, нарушение стула, болевой синдром.
• Изменение лабораторных показателей – повышенный уровень мочевой кислоты, сниженная активность щелочной фосфатазы, нейтрофильный лейкоцитоз.
• Возможно развитие инфекций верхних отделов дыхательного тракта, заложенность носа, фарингит, острый панкреатит, цефалгия, головокружение, суставная боль (достоверная связь с приемом препарата не подтверждена).
• Аллергические реакции: анафилактический шок, ангионевротический отек и т.п.

Инструкция по применению

Препарат применяется per os (т.е. внутрь) независимо от времени приема пищи. Разовая и суточная доза при монотерапии – 100 мг 1 раз в день. В комбинации с метформином (Янумет) принимают 2 раза в день во время еды.

Препарат с пролонгированным высвобождением (Янумет лонг) принимают по 2 таблетки одновременно 1 раз в сутки.

Если пациент пропускает прием лекарственного средства, то он должен это совершить, как только вспомнит об этом. Двукратный прием лекарства в один день недопустим! 2 раза в день разрешено употреблять только Янумет, там дозировка ситаглиптина – 50 мг в одной таблетке.

Взаимодействие с препаратами

Зафиксированы незначительные повышения показателей AUC на 11% и максимальной насыщенности на 18% дигоксина при одновременном приеме с ситаглиптином, что клинически не значимо и не требует коррекции доз.

При одновременном приеме с 600 мг циклоспорина площадь под кривой «концентрация-время» и Cmax ситаглиптина повышаются соответственно на 26% и 68%. В этом случае изменение режима дозирования также не требуется.

Ситаглиптин при беременности

Исследования по применению данного лекарственного вещества у женщин в период гестации и лактации не проводились. Поэтому данные о безопасности назначения препарата беременным и кормящим отсутствуют. В настоящее время его назначение этой категории лиц недопустимо.

Официальное исследование препарата

Ситаглиптин был одобрен для реализации в аптечных сетях РФ в 2007 году. Этот препарат стал первым из группы ингибиторов ДПП-4, который начал применяться у больных с СД 2-го типа, и сейчас он является хорошо изученным средством этого класса.

Подробно изучено лечение сахарного диабета в комбинированной терапии с метформином — в течение 3-х лет проводилось наблюдение Odyssee. В нем приняли участие около 3,5 тыс. пациентов с диабетом 2-го типа, обращавшиеся на прием к врачу амбулаторно.

Цель анализа: сравнение эффективности комбинаций 2-х вариантов комбинаций метформина с ситаглиптином и с производными сульфанилмочевины (ПСМ). По итогу больные, получавшие препарат из группы блокаторов ДПП-4, достигали целевой уровень гликированного Hb ниже 7% чаще.

Также оказалось, что профиль безопасности в отношении развития гипогликемических состояний у фиксированной комбинации метформина и ситаглиптина ниже, чем при комплексе с ПСМ.

Проведены также клинические исследования, изучавшие уровень сердечно-сосудистого риска у больных с сахарным диабетом 2-го типа на фоне терапии ингибиторами ДПП-4:

1. Работа Т.Р. Singh и соавторов в 2015г.
2. Real World Evidence (RWE).
3. SAVOR.
4. Последнее широкомасштабное наблюдение – TECOS.

Преимущества и недостатки применения

Одним из главных преимуществ ситаглиптина является меньший риск формирования гипогликимии и нарушений функций органов желудочно-кишечного тракта при использовании препарата в моно- и в комбинированной терапии.

За счет способности блокировать ДПП-4 в проксимальных канальцах почки, сигаглиптин оказывают ренопротективное действие при диабетической нефропатии.

При использовании ситаглиптина чаще, чем при приеме плацебо, развивался острый панкреатит. У части исследуемых – новообразования поджелудочной железы. Но количество подобных случаев крайне мало, в связи с чем корреляция между двумя событиями не подтверждена.

К недостаткам препарата можно отнести:

• невозможность его применения у детей младше 18 лет, беременных и кормящих женщин;
• относительно высокую цену (в среднем 1500 рублей).

Цена

• Стоимость «Янувии 100 мг» в аптеках России от 1500 руб до 1900 руб.
• Янумет можно купить в среднем за 2900-3100 руб за 56 таблеток.
• Янумет лонг стоит немного дороже – 3300 руб.

В зависимости от дозировки цена может меняться (чем больше дозировка, тем выше стоимость).

Аналоги ситаглиптина

Среди аналогов можно выделить препараты той же группы – ингибиторов ДПП-4:

1. Вилдаглиптин – на фармрынке представлен лекарственным средством «Галвус».
2. Линаглиптин – таблетки «Тражента» австрийского производства.
3. Саксаглиптин – американский аналог, выпускаемый под наименованием «Онглиза».

Аналогами считаются и препараты класса инкретинов. Они выпускаются только в форму инъекций для подкожного введения. Среди них:

1. Баета – действующие вещество эксенатид.
2. Саксенда – международное непатентованное название средства лираглудит.

Отзывы пациентов

Антон: Год уже использую этот препарат. Эффектом доволен. Сахар держится на нормальных значениях. Изначально пришлось отказываться от многого, особенно от вредной пищи. Но препарат «Янувия» решил некоторые из этих проблем. Единственное, высокая цена все-таки кусается. Был бы он подешевле.

Галина: Янувия прекрасно держит сахар в крови. Удобно принимать по 1 таблетке в день, а главное, что не повышается аппетит. Для худеющих это большой плюс!

Источник: https://sdiabetom.ru/preparaty/sitagliptin.html

Сахароснижающие препараты группы Gliptyny

Сахароснижающие препараты группы Gliptyny — DPP-4  ингибируют фермент — дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), используемый при диабете 2 -го типа. Рекомендуется употреблять их вместе с метформином, если отдельно они не дают необходимого эффекта, либо в качестве альтернативы метформину  при его непереносимости.

Препарат Galvus входит в группу лекарственных средств gliptyny.

Сахароснижающие препараты нового поколения

Помимо снижения уровня сахара, эти современные бета-препараты защищают клетки поджелудочной железы, которые производят инсулин, от повреждений, не вызывают гипогликемию и увеличение веса.

Их иногда путают с эндогенными препаратами, но gliptyny не принадлежат к этой группе лекарственных средств.

Группа препаратов Глиптины

Известно три доступных в настоящее время препаратов из этой группы – ситаглиптин, вилдаглиптина и саксаглиптин.

Кроме этого, в некоторых аптеках можно приобрести комбинированные продукты. Это означает, что в одной таблетке gliptyna содержатся и другие антидиабетические препараты. В настоящее время существуют такие композиции в сочетании с метформином.

Читать больше: Как правильно принимать метформин при сахарном диабете 2 типа

Это может быть для вас очень хорошим решением, если вы уже используете gliptynę и метформин в качестве отдельных препаратов. Теперь вместо того, чтобы постоянно помнить о приеме двух таблеток, вам достаточно будет прием только одного препарата.

Препараты группы глиптины список

Название	Коммерческие препараты	Дополнительные особенности
ситаглиптин	Januvia, Ristaben	-наблюдается значительный эффект на «холестерин» и кровяное давление -не переносится пожилыми людьми (если не требуется снижение дозы)
вилдаглиптин	Galvus	-наблюдается значительный эффект на «холестерин» и кровяное давление — был проверен на безопасность для людей старше 65 летнего возраста
саксаглиптин	Onglyza	— нет необходимости в уменьшении дозы, если есть нарушение функции печени.
линаглиптин	Trajenta	— нет необходимости в уменьшении дозы, если есть нарушение функционирования печени и почек
комбинированные препараты + Метформин + ситаглиптин саксаглиптин + метформин вилдаглиптин + метформин	Komboglyze Janumet, Ristfor Eucreas

Механизм действия  глиптинов

Действие Gliptyn проявляется как ингибирование фермента дипептидилпептидазы — 4 [ДПП-4], который уничтожает вещества, известные как инкретины (GLP-1, GIP). Они производятся каждым здоровым организмом.

Инкретины посылают сигнал поджелудочной железе вырабатывать больше инсулина в ситуациях, когда это необходимо (например, после еды).

Поскольку эти вредные вещества стимулируют секрецию инсулина только тогда, когда есть потребность, лекарства и называются gliptyn (без риска гипогликемии).

Они способствуют:

• стимуляции секреции инсулина при необходимости (после еды);
• оказывают защитное действие на инсулин-продуцирующие клетки;
• положительно влияют на уровень холестерина в крови.

Полезно знать: Повышенный холестерин. Ранняя диагностика и своевременное лечение

Кому может быть назначены gliptyny

Gliptyny рекомендуется для людей, страдающих сахарным диабетом 2 типа, которые используют диеты, физические упражнения и метформин, но не достаточно, для того, чтобы как следует контролировать течение заболевания. В этом случае лекарственные средства могут быть использованы в комбинации с метформином.

У людей с диабетом 2 типа, которые не могут использовать метформин, так как он противопоказан или имеет серьезные побочные эффекты, gliptyny могут быть единственными препаратами или использоваться в комбинации с сульфонилмочевиной (например, Глимепирид, gliklazdydem, гликвидон) или агонистами PPAR (пиоглитазон).

Препараты также полезны для людей с избыточным весом и ожирением, так как они не вызывают увеличение массы тела.

Препараты противопоказаны в следующих случаях:

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• при условии наличия аллергической реакции;
• детям и подросткам в возрасте до 18 лет;
• печеночная недостаточность (можно использовать при легкой форме заболевания печени);
• тяжелая почечная недостаточность (почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не является противопоказанием, но обычно доза должна быть уменьшена врачом).

Как применять gliptyny

Препараты этой группы применяются один раз в день по одной таблетке.

Их можно принимать перед едой или независимо от нее, но примерно в одно и то же время (например, ежедневно в 8 утра или в 19 часов вечера).

Если вы случайно забыли о приеме препарата, нужно это сделать это как можно скорее. Тем не менее, если вы забыли принять это лекарство в течение суток, то на следующий день не следует пить сразу 2 таблетки.

К сожалению, препараты в настоящее время не востребованы у диабетиков. Это также относится к препаратам, в которых присутствует метформин. Помимо многочисленных преимуществ вышеуказанной терапии gliptynami, основным недостатком является их цена.

Преимущества препаратов группы глиптины:

• Регулировка уровня сахара – показывают хорошую эффективность в снижении уровня сахара в крови после еды и натощак (особенно в комбинации с метформином);
• Защитное действие бета — клеток поджелудочной железы, которые производят инсулин — на практике это означает, что они могут отсрочить необходимость лечения инсулином у больных сахарным диабетом 2 типа;
• Неспособность набрать вес;
• Малый риск гипогликемии;
• Хорошая переносимость;
• Режим дозирования очень легкий (перорально, один раз в день, независимо от приема пищи);
• Положительно влияют на сердце;
• Одновременный прием с другими лекарственными средствами (такими, как метформин и сульфонилмочевины).

Побочные эффекты глиптинов

Наиболее распространенные побочные эффекты в процессе терапии препаратами группы глиптинов следующие:

• Головные боли,
• Инфекции носа, горла и верхних дыхательных путей (потому что препараты ингибируют фермент, который стимулирует иммунную незащищенность);
• Увеличение ферментов печени (периодическое появление веществ, влияющих на функцию печени, — аспартатаминотрансферазов (АСТ) и аланинаминотрансферазов (ALT).

1. Читать больше:
2. Сахароснижающие препараты нового поколения инкретины — GLP-1
3. Сахароснижающие препараты нового поколения при диабете 2 типа SGLT-2 ингибиторы Gliflozyny
4. Что заменит Метформин в будущем: аналоги или новые препараты PPAR-гамма-рецепторы
5. Сахароснижающие препараты группа глитазоны: Avandia, Actos

Источник: https://www.doctordiabetes.ru/saxarosnizhayushhie-preparaty-gruppy-gliptyny.html

Глиптины — популярные средства лечения диабета 2 типа

Приём пищи запускает в нашем организме выработку биологически активных веществ, называемых инкретинами. Эти гормоны способствуют выработке инсулина бета-клетками поджелудочной железы. К инкретинам относят глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) и энтероглюкагон или глюкагоноподобный пептид1 (ГПП-1).

Присутствие инкретинов в крови человека натощак невелико. Приём пищи стимулирует их выработку в организме. Исследования показывают, что люди с диабетом 2 типа страдают от нехватки данных гормонов. Секреция этих гормонов снижена при болезни диабетом.

В организме человека концентрация инкретинов существует только несколько минут. В дальнейшем эти гормоны расщепляются ферментами. Ингибитировать или, проще говоря, блокировать данные ферменты и является задачей глиптинов. Таким образом продлевается действие инкретинов.

Какое влияние оказывают глиптины на уровень сахара в крови?

• Глиптины эффективны только при приёме пищи. Исходя из этого, они снижают уровень глюкозы в крови после поступления пищи в организм. Следует отметить, что глиптины не могут вызвать гипогликемию, ввиду того, они начинают действовать только в сочетании с едой.
• Глиптины снижают уровень глюкагона. Именно этот гормон действует обратно инсулину.
• Среди других особенностей глиптинов можно отметить, что в жкспериментах над животными было установлено хорошее воздействие препарата на бета-клетки поджелудочной железы. Эти клетки, как известно, вырабатывают инсулин. Специалисты продолжают исследования этой особенности работы глиптинов.
• Глиптины не способствуют увеличению массы тела. Наоборот, данные препараты оказывают умеренное воздействие на снижение веса.

Кому из больных диабетом подойдут глиптины?

• Людям с диабетом 2 типа, у которых уровень сахара в крови повышается после еды;
• Больные сахарным диабетом, которые также страдают ожирением или избыточной массы тела также могут принимать глиптины.

Удачно также сочетание глиптинов с другими сахароснижающими препаратами, например с метформином. Кроме того эти препараты эффективны и вместе с инсулином.

Лечение диабета глиптинами — побочные эффекты

• Если во время приёма глиптинов Вы отмечаете негативные желудочно-кишечные проявления, такие как тошнота, рвота и диарея, то лечение глиптинами должно быть сразу же отменено.
• Возможно появление кожной сыпи как аллергической реакции на препарат.
• Побочные эффекты также могут выражаться в виде головной боли, першения в горле и заложенности носа.

Побочные эффекты от приёма глиптинов отмечаются не так часто. Единственный минус данных препаратов — это достаточно высокая цена.

Мы знаем, что универсальной таблетки от диабета 2 типа не существует. Однако, современная фармакология готова предложить нам широкий спектр сахароснижающих препаратов, которые способны значительно облегчить жизнь диабетика.

Источник: https://moidiabet.ru/news/gliptini-populjarnie-sredstva-lechenija-diabeta-2-tipa

Ситаглиптин: описание, инструкция, цена

Международное название: Ситаглиптин

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие:

Селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). По химической структуре и фармакологическому действию отличается от др. гипогликемических ЛС.

Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП), являющихся частью внутренней системы регуляции гомеостаза глюкозы. Инкретины секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи.

При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови инкретины усиливают синтез инсулина, а также его секрецию бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. ГПП-1 подавляет повышенную секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы.

Снижение глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. Инкретины не влияют на синтез инсулина и секрецию глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях фермент ДПП-4 гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин, ингибируя фермент ДПП-4, подавляет гидролиз инкретинов, увеличивая концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП, увеличивает выброс инсулина и уменьшает секрецию глюкагона.

При сахарном диабете 2 типа с гипергликемией эти изменения приводят к снижению концентрации гликозилированного Hb и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы. Прием одной дозы ингибирует активность фермента ДПП-4 в течение 24 ч, увеличивает концентрацию циркулирующих инкретинов в 2-3 раза.

Фармакокинетика:

Всасывается быстро, независимо от приема пищи (жирная пища не влияет на фармакокинетику). Абсолютная биодоступность — 87%. Cmax — 950 нмоль, TCmax — 1-4 ч. AUC дозозависима — 8.52 мкмоль х ч (при дозе 100 мг), имеет низкую вариабельность между пациентами. При достижении равновесного состояния повторный прием дозы 100 мг увеличивает AUC на 14%.

Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа и р-гликопротеина, которые могут быть вовлечены в процесс выведения препарата почками. T1/2 — 12.4 ч. Выводится в течение 1 нед после приема препарата: кишечником (13%), почками путем канальцевой секреции (79% — в неизменном виде, 16% — в виде метаболитов).

У пациентов с ХПН при КК — 50-80 мл/мин концентрация ситаглиптина в плазме не изменяется. При КК — 30-50 мл/мин отмечается 2-х кратное увеличение AUC по сравнению с контрольной группой. При КК менее 30 мл/мин, а также у пациентов с терминальной стадии ХПН отмечается 4-х кратное увеличение AUC.

У пациентов с КК — 30-50 мл/мин и КК менее 30 мл/мин для достижения терапевтической концентрации препарата требуется коррекция дозы. При печеночной недостаточности 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга, AUC и Сmax увеличиваются на 21% и 13% соответственно (при приеме 100 мг препарата).

При печеночной недостаточности более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга значимого изменения фармакокинетики не происходит, т.к. препарат первично выводится почками. У пациентов 65-80 лет концентрация ситаглиптина выше на 19% (клинически не значимо).

1. Показания:
2. Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии (как дополнение к диете и физическим нагрузкам) или в составе комбинированной терапии с метформином или агонистом пролифератора пероксиса тиазолидиндионом.
3. Противопоказания:

Гиперчувствительность, сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).C осторожностью. ХПН (умеренная, тяжелая, терминальная стадия с необходимостью проведения гемодиализа).

Режим дозирования:

Внутрь, независимо от приема пищи, по 100 мг 1 раз в сутки как в монотерапии, так и в комбинации с метформином или тиазолидиндионом. Если прием препарата пропущен, необходимо принять препарат незамедлительно, как только пациент вспомнит. Не допустим прием двойной дозы. При КК — 30-50 мл/мин, креатинине плазмы 1.

7-3 мг/дл (у мужчин), 1.5-2.5 мг/дл (у женщин) дозу препарата снижают до 50 мг 1 раз в сутки. При КК менее 30 мл/мин, креатинине плазмы более 3 мг/дл (у мужчин) и более 2.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея. Лабораторные показатели: гиперурикемия, снижение активности общей и частично костной фракции ЩФ, лейкоцитоз, обусловленный увеличением количества нейтрофилов. Прочие (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, головная боль, артралгия.

Частота развития гипогликемии сходна с таковой при приеме плацебо.Передозировка. Симптомы: незначительные изменения интервала QTc Лечение: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности (включая ЭКГ), симптоматическая терапия, при необходимости — пролонгированный диализ (в течение 3-4-часового сеанса удаляется 13.5% дозы препарата).

Взаимодействие:

Отмечено незначительное повышение AUC (на 11%), а также средней Сmах (на 18%) дигоксина при применении с ситаглиптином, что не требует коррекции их дозы.

Циклоспорин (мощный ингибитор р-гликопротеина) повышает AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно при совместном применении 100 мг ситаглиптина и 600 мг циклоспорина (перорально), что не требует коррекции дозы (в т. ч. при применении с др. ингибитором р-гликопротеина кетоконазолом).

Источник: https://lek-info.ru/sitagliptin

Янувия по цене от 1 607,00 рублей, купить в аптеках Симферополя, табл. п/о пленочной 100 мг №28 Ситаглиптин

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2; код EAN: 8711141763106; № ЛСР-003200/07, 2007-10-15 от Merck Sharp & Dohme S.p.A. (Италия); упаковщик: Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
ситаглиптин (в виде фосфата моногидрата)	100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; натрия стеарилфумарат
оболочка: Opadry II бежевый 85 F17438; поливиниловый спирт; титана диоксид; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350; тальк; железа оксид желтый; железа оксид красный

в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Таблетки бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие — на другой.

Пероральный гипогликемический препарат, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина.

Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы.

При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП.

Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Всасывание

После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением Cmax через 1–4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8,52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, Cmax — 950 нмоль.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина — приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны.

1. Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина, поэтому препарат Янувия можно назначать независимо от приема пищи.
2. Распределение
3. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы.

После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний кажущийся объем распределения ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы — 38%.

Метаболизм

Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов.

Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно, не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью.

В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

• Выведение
• Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой.
• В течение 1 нед после приема препарата здоровыми добровольцами 14С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой — 87% и c калом — 13%.

T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг — приблизительно 12,4 ч. Почечный Cl — приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками.

Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом P-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с почечной недостаточностью

Открытое исследование препарата Янувия в дозе 50 мг/сут было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности.

Включенные в исследование пациенты были разделены на 4 группы: пациенты с мягкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 50–80 мл/мин), умеренной (Cl креатинина 30–50 мл/мин) и тяжелой (Cl креатинина 1,5 мг/дл, но ≤2,5 мг/дл у женщин) доза — 50 мг 1 раз в сутки.

При почечной недостаточности тяжелой степени (Cl креатинина 3 мг/дл у мужчин, >2,5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и необходимости проведения гемодиализа доза — 25 мг 1 раз в сутки. Янувию можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

Симптомы: во время клинических исследований на здоровых добровольцах наблюдалась хорошая переносимость при приеме Янувии в разовой дозе 800 мг. Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата в указанной дозе. Клинических исследований препарата в дозе более 800 мг/сут не проводилось.

Лечение: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, при необходимости — проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3–4-часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ можно назначить в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

В клинических исследованиях препарата Янувия в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном частота развития гипогликемии при применении препарата Янувия была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо. Совместное применение препарата Янувия в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось.

Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Янувия не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата Янувия у пациентов пожилого возраста (≥65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет.

Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Янувия на способность к вождению автотранспорта. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата на способность управлять автомобилем или сложными механизмами.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Источник: https://Simferopol.vapteke.ru/search/item/yanuviya-tabl-po-plenochnoy-100-mg-n28_61225